Списък с лекарства - преки и косвени антикоагуланти, разредители на кръвта

В здравото човешко тяло коагулационните и антикоагулационните системи на кръвта са в динамично равновесие. В същото време притокът на кръв през съдовете не е възпрепятстван и няма прекомерно образуване на тромби, както при отворено кървене, така и в съдовото легло..

Ако този баланс е нарушен, се създават условия за тромбоза на малки или големи съдове или дори за развитие на синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, при който множество кръвни съсиреци могат да доведат до бърза смърт.

Редица клинични ситуации обаче водят до факта, че кръвните съсиреци се образуват на мястото си и в неправилен момент, запушвайки вени и артерии от различен калибър.

Болести, при които се повишава коагулативността

Остра венозна тромбоза

• На фона на разширени вени на долните крайници, флебит, като постоперативно усложнение
• Хемороидална тромбоза на вените
• Тромбоза в долната система на кава на вената

Остра артериална тромбоза

• Белодробна емболия (PE)
• Исхемичен инсулт
• Инфаркт на миокарда
• Остри наранявания на артериите на долните крайници на фона на атеросклероза, възпаление, съдово увреждане

Синдром на дисеминирана вътресъдова коагулация на фона:

• травма
• шок
• сепсис поради освобождаването на голям брой фактори на съсирването от тъканите.

Лечението на всички тези патологии включва използването на антикоагуланти, които също се наричат ​​антикоагуланти или разредители на кръвта. Това са лекарства, предназначени да намалят кръвосъсирването и по този начин да възстановят неговата течност (реологични свойства) и да намалят риска от повтаряща се тромбоза. Антикоагулантите намаляват активността на тъканите (фибриноген, тромбоцити) или плазмените коагулационни фактори. Действието на антикоагуланти може да бъде:

• директни - директни антикоагуланти
• indirect - косвени антигоагуланти

Превенция на сърдечни заболявания - в допълнение към лечението на остра тромбоза се провежда антикоагулантно лечение, за да се предотврати нестабилната им стенокардия, различни нарушения на сърдечния ритъм (постоянна форма на предсърдно мъждене), с клапна сърдечна болест, облитериращ ендартерит, за пациенти на хемодиализа, след възстановителни операции, а не на сърцето (например, байпас на коронарна артерия).

Третата посока на употребата на антикоагуланти е стабилизирането на кръвните компоненти, когато те се вземат за лабораторни изследвания или ги подготвят за последваща трансфузия..

Директни антикоагуланти

Местни хепарини

Те се характеризират с ниска пропускливост на тъканите и по-слаб ефект. Използва се за локално лечение на разширени вени, хемороиди, резорбция на хематоми. Списък: Хепаринов мехлем, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

Интравенозни и подкожни хепарини

Втората голяма група директни антикоагуланти са хепарините, механизмът на действие на които се основава на комбинация от инхибиране на плазмените и тъканните фактори на коагулация. От една страна, тези директни антикоагуланти блокират тромбина и инхибират образуването на фибрин..

От друга страна, те намаляват активността на плазмените фактори на коагулация на кръвта (IXa, Xa, XIa, XIIa) и каликреин. В присъствието на антитромбин III, хепаринът се свързва с плазмените протеини и неутрализира факторите на коагулация. Хепарините унищожават фибрина и инхибират адхезията на тромбоцитите.

Лекарствата се прилагат подкожно или венозно (в зависимост от инструкциите). По време на лечението едно лекарство не се променя с друго (тоест лекарствата не са еквивалентни и не са взаимозаменяеми). Максималната активност на лекарството се развива за 2-4 часа, а активността остава през деня.

• Хепарини с ниско молекулно тегло

Те имат по-малък ефект върху тромбина, като предимно инхибират коагулационния фактор Xa. Това подобрява поносимостта и ефикасността на хепарините с ниско молекулно тегло. Намалете адхезията на тромбоцитите по-малко от хепариновите антикоагуланти с ниско молекулно тегло. Списък с лекарства:

(Deltaparin натрий) 2500 IU 10 бр. 1300 RUB 5000ME 10 бр 1800 rub.

• Хепарини със средно молекулно тегло
  

Това са натриеви и калциеви соли на хепарин. Хепарин, Хепарин Ферен 5 ампера. 500-600 търкайте.

Как се избират хепарините?

• За предотвратяване на тромбоза и тромбоемболия (включително постоперативна) се предпочита Кливарин, Тропарин.
• За лечение на тромботични усложнения (нестабилна стенокардия, сърдечен удар, белодробна емболия, тромбоза на дълбоки вени) - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
• За профилактика на образуването на тромби при пациенти на хемодиализа: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - лекарство антитромбин III

По действие е подобен на хепарина: блокира тромбин, съсирващи фактори IXa до XIIa, плазмин. По време на лечението трябва да се следи нивото на антитромбния III в кръвната плазма.

Показания: Лекарството се използва при тромбоемболични усложнения на фона на вродена недостатъчност на антитромбин III или на придобития му дефицит (на фона на чернодробна цироза с чернодробна клетъчна недостатъчност и тежка жълтеница, с синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, при пациенти, получаващи хемодиализа, с тромбоемболия от различен произход). Лекарството се прилага интравенозно.
Противопоказания: Cybernin не се използва при непоносимост при деца. Използвайте с повишено внимание при бременни жени.

Странични ефекти: Употребата му може да бъде усложнена от кожни алергии (уртикария), замаяност, дихателен дистрес, втрисане, треска, неприятен вкус в устата, замъглено зрение, кашлица, болка в гърдите.

Директни антитромботични средства

Те действат, като директно блокират тромбина (фактор за съсирване в плазмата, който се образува от протромбина, активиран от тромбопластин). Средствата от тази група действат подобно на хирудин, секретиран от пиявици и предотвратява съсирването на кръвта..

• Рекомбинантните естествени хирудини (Desirudin, Lepirudin) блокират активната зона на тромбин и фибрин.
• Синтетичният хирудин (Бивалирудин) има подобен механизъм на действие..
• Мелагатран и Ефегатран извършват изолирана ковалентна блокада на активната част на тромбина.
• Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat извършват изолирана нековалентна тромбинова блокада.

Ximelagatran имаше големи надежди за предотвратяване на инсулти. В експериментите той показа достоен резултат и не отстъпва по ефективност и бионаличност на Варфарин. Натрупана е обаче допълнителна информация, че лекарството причинява сериозно увреждане на черния дроб, особено при продължителна употреба.

Фондапаринукс (Arixtra) е директно действащ парентерален антикоагулант, който селективно инхибира коагулационния фактор Xa. Може да се прилага без APTT контрол подкожно в стандартни дози, като се отчита телесното тегло на пациента. Средна доза - 2,5 mg на ден.

Лекарството се екскретира главно от бъбреците, непроменено.

Използва се за профилактика на тромбоемболични усложнения при пациенти с големи хирургични интервенции на коремната кухина, при дългосрочно обездвижени пациенти или пациенти със ставна артропластика. Лекарството се използва за лечение на остра тромбоза на дълбоките вени на долните крайници, PE, остър коронарен синдром.

Следващият директен антикоагулант е натриевият хидроцитарт

Използва се изключително за запазване на кръвта и нейните компоненти. Той е този, който се добавя в епруветките с кръв в лабораторията, за да не се извива. Свързвайки свободни калциеви йони, натриев хидроген цитрат предотвратява образуването на тромбопластин и превръщането на протромбина в тромбин.

Непреки антикоагуланти

Индиректните антикоагуланти са лекарства, които имат обратен ефект на витамин К. Те или намаляват образуването на протеини (протеини С и S), участващи в антикоагулантната система, или възпрепятстват образуването на протромбинови, VII, IX и X фактори на коагулация в черния дроб.

Производни на индан-1-3дион са представени от фенилин (фенидион)

• Лекарството се предлага в таблетки от 0,03 грама (20 бр. 160 рубли).
• Лекарството действа за 8-10 часа от приемането. Максималният ефект се проявява след 24-30 часа. По-малко от варфарин се натрупва в организма, не дава ефект на общата доза. По-малък ефект върху капилярите. Назначен под контрола на PTI.
• Предписва се за таблетка в четири дози през първия ден, за втората за таблетка в три дози, след това за таблетка на ден (в зависимост от нивото на ПТИ). В допълнение към мониторинга на ПТИ, трябва да се правят тестове за урина за появата на червени кръвни клетки..
• Слабо комбиниран с хипогликемични агенти (Бутамид).

Кумаринови производни

В природата кумаринът под формата на захари се намира в много растения (астра, мелилот, бизон).В изолирана форма това са кристали, които миришат на прясно сено. Неговото производно (дикумарин) е изолирано през 1940 г. от гниеща сладка детелина и за първи път е използвано за лечение на тромбоза.

Това откритие е подтикнато от ветеринарни лекари, които през 20-те години на миналия век откриват, че кравите в САЩ и Канада, пасящи на поляни, обрасли с детелина, започват да умират от масивно кървене. След това дикумаринът се използва известно време като отрова за плъхове, а по-късно започва да се използва като антикоагулантно лекарство. Впоследствие дикумаринът е заменен от фармацевтични с неодикумарин и варфарин.

Списък с лекарства: Варфарин (Warfarex, Marevan, Варфарин натрий), Neodikumarin (Етил бискумацетат), Acenocoumarol (Syncumar).

Трябва да се помни, че самоприлагането и подбора на дози Варфарин е строго забранено поради високия риск от кървене и инсулти. Само лекар, който може правилно да прецени клиничната ситуация и рискове, може да предпише антикоагуланти и титрати дози..

Най-популярният косвен антикоагулант днес е Вафарин

Действие на лекарството и показания за употреба

Варфарин се предлага в таблетки от 2,5, 3 и 5 mg под различни търговски наименования. Ако започнете да приемате хапчета, те ще започнат да действат след 36-72 часа, а максималният терапевтичен ефект ще се появи до 5-7 дни от началото на лечението. Ако лекарството бъде отменено, тогава нормалното функциониране на системата за коагулация на кръвта ще се върне след 5 дни. Всички типични случаи на тромбоза и тромбоемболия често стават индикации за назначаването на варфарин..

дозиране

Лекарството се приема веднъж на ден по едно и също време. Започнете с 2 таблетки на ден (дневна доза 5 mg). Коригирането на дозата се извършва 2-5 дни след проследяване на индексите на съсирването (INR). Поддържащите дози се поддържат в рамките на 1-3 таблетки (2,5-7,5 mg) на ден. Продължителността на лекарството зависи от вида на патологията. Така че, при предсърдно мъждене, сърдечни дефекти, лекарството се препоръчва за постоянна употреба, PE изисква лечение за около шест месеца (ако е станало спонтанно или причината му е елиминирана чрез операция) или се провежда за цял живот (ако възникне на фона на тромбофлебит на вените на краката).

Странични ефекти

Страничните ефекти на варфарин включват кървене, гадене и повръщане, диария, коремна болка, кожни реакции (уртикария, сърбеж на кожата, екзема, некроза, васкулит, нефрит, уролитиаза, косопад).

Противопоказания

Варфарин категорично не може да се използва при остро кървене, синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, тежко чернодробно или бъбречно заболяване с креатинин над 140 μmol на литър, тромбоцитопения, при лица с предразположение към кървене (пептична язва, тежки рани, бактериален ендокардит, разширени вени на хранопровода, хемороиди и др. артериални аневризми), през първите 12 и последните 4 седмици от бременността. Също така лекарството не се препоръчва при нарушения на абсорбцията на глюкоза и галактоза, с лактазен дефицит. Варфаринът не е показан за вродена недостатъчност на протеини S и C в кръвната плазма.

Едновременно приемане на храна:

Има цял списък с храни, които трябва да се консумират с повишено внимание или напълно да бъдат изключени по време на лечението с варфарин, тъй като те увеличават кървенето и увеличават риска от кървене. Това са чесън, градински чай и хинин, съдържащи се в тоници, папая, авокадо, лук, зеле, броколи и брюкселско зеле, кожи от краставици, маруля и крес, киви, мента, спанак, магданоз, грах, соя, крес, ряпа, зехтин, грах, цилантро, шам-фъстъци, цикория. Алкохолът също увеличава риска от кървене.

Жълтият кантарион намалява ефективността на лекарството и не трябва да се използва едновременно с него..

Лекарства, които са противопоказани заедно с варфарин

НСПВС (с изключение на COX-2 инхибитори), клопидогрел, аспирин, дипиридамол, високодозови пеницилини, циметидин, хлорамфеникол.

Лекарства, които усилват ефектите на варфарин

Алопуринол, Дигоксин, Амиодарон, Хинидин, Дизопирамид, Дисулфирам, Амитриптилин, Сертралин, Хепарин, Безафибрат, Клофибрат, Фенофибрат, Витамини А и Е, Глюкагон, Глибенкламид, Гинго билбоа, Вафлуфлуффлуст, Глукофлуффлуст, Глукофлуффлуст Циметидин, Индометацин, Кодеин, Метолазон, Пироксикам. Парцетин, Прогуанил, Омепразол, Симвастатин, Пропафенон, Сулиндак, Сулфапиразон, Тестостерон, Даназол, Тамоксифен, Флуоксетин, Троглитазон, Фенилбутазон, Флуканазол, Итраконазол, Левамизолоков, Лавамизозинзаксакс Тетрациклини, Цефуроксим, Кларитромицин, Хлорамфеникол, Сулфаметоксазол.

Какво е INR и защо трябва да се определи

INR (International Normalized Ratio) е индикатор за кръвосъсирването, който се изследва преди предписването на варфарин и като контрол на ефективността на терапията, както и за коригиране на дозировката и оценка на рисковете от усложнения от лечението. Това е производно на протромбиновото време (по време на което се образуват кръвни съсиреци), както и PTI (протромбинов индекс), което обикновено е 95-105%.

• INR е съотношението на протромбиновото време на пациента към стандартното протромбиново време. Колкото по-висок е INR, толкова по-лошо е кръвосъсирването.
• INR скорост 0.85-1.25. По време на терапията с варфарин е необходимо да постигнете INR от 2-3

INR се проверява преди приема на варфарин, след това 2-5 дни. Средно отнема до 10 дни, за да изберете доза лекарство и да стабилизирате INR в рамките на целевите цифри (2-3). По-нататъшен контрол се извършва веднъж на всеки 2-4 седмици.

• Ако INR е по-малка от 2 - дозата варфарин е недостатъчна, тя се увеличава с 2,5 mg (1 таблетка седмично), като се следи INR всяка седмица, докато индикаторите станат 2-3.
• Ако INR е повече от 3, тогава дозата на лекарството се намалява (1 таблетка 2, 5 mg на седмица). INR контрол се извършва една седмица след намаляване на дозата.
• Ако INR е 3,51-4,5, дозата се намалява с 1 таблетка. INR се следи след 3 дни.
• Ако INR е 4,51-6, дозата се намалява с 1 таблетка с INR контрол на всеки друг ден.
• Ако INR е по-голям от 6, варфаринът се анулира.

По принцип антикоагулантите са лекарства с много клопки. Основните са рисковете от спонтанно кървене (включително латентни) и мозъчни инциденти, които могат да доведат до смърт. В тази връзка антикоагулантните лекарства трябва да се приемат само по указание и под наблюдението на лекар, като се вземат предвид всички обстоятелства на заболяването, рисковете в данните за пациента и лабораторния контрол, които трябва да бъдат внимателни и редовни..

Ново в употребата на антикоагуланти

Титруването (постепенният подбор на дозите) варфарин за поддържаща терапия преминава през два етапа: реалният подбор на дозата и дългосрочното лечение с поддържащи дози. Днес всички пациенти, в зависимост от чувствителността към лекарството, са разделени в три групи..

• Силно чувствителен към варфарин. Те бързо (в рамките на няколко дни) от началото на приема на лекарството постигат терапевтични целеви стойности на INR. По-нататъшните опити за увеличаване на дозата водят до висок риск от кървене.
• Хората с нормална чувствителност достигат целта си INR средно в рамките на седмица след започване на терапията.
• Пациентите с намалена чувствителност към Варфарин, дори при високи дози, не дават адекватен INR отговор за две до три седмици.

Тези характеристики на бионаличността на Варфарин при различни пациенти може да изискват по-внимателно (често) лабораторно наблюдение на INR по време на периода на лечение, свързване на пациентите с лаборатории. Пациентът може да запази относителната свобода на движение и живот, като закупи обикновен апарат Koaguchek, който работи подобно на глюкометър, използвайки тест ленти. Вярно е, че цената за самото устройство е около 30 000 рубли, а консумативите (комплект тест ленти) ще струват шест до седем хиляди.

Ново поколение антикоагуланти, които успешно заместват Warfarin в много ситуации (кардиология, профилактика и лечение на дълбока венозна тромбоза на крайниците, PE, в терапията и предотвратяването на инсулти), позволява да се измъкнем от проблема с контрола на INR днес..

Говорим за три основни лекарства: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) и Dabigatran (Pradaxa).

Първите два от тях успешно заместват парентералните антикоагуланти в комбинация с варфарин днес при ситуации с PE с нисък риск.

Ривароксабан (таблетки 10, 15, 20 mg)

Той показва най-ниския риск от кървене, по-безопасен е за тази група усложнения в сравнение с комбинацията на Варфарин с Еноксапарин Ефектът от терапията се проявява бързо, не се изисква контрол на INR. При лечение на PE или тромбоза на дълбоките вени на долните крайници се предписва 15 mg от лекарството в продължение на 3 седмици два пъти дневно. След това преминават към поддържаща доза от 20 mg веднъж дневно в продължение на 3-6-12 месеца.

Apixaban

В същата ситуация Apixaban се предлага в дози от 10 mg два пъти дневно в продължение на седмица, последвано от оттегляне от 5 mg два пъти дневно за цял живот. Лекарствата са обещаващи по отношение на амбулаторната терапия за белодробна емболия с нисък риск, които понастоящем се лекуват стационарно.

Тези лекарства са противопоказани за:

• продължаващо кървене,
• при бременни жени,
• бъбречна недостатъчност в краен стадий,
• тежки чернодробни патологии.

Дабигатран

Той не може да замести парентералните антикоагуланти и се предписва след лечение с тях в доза от 150 mg два пъти на ден (110 mg два пъти при хора над 80 години или получаващи верапамил). При лечение на исхемични инсулти Apixaban е най-безопасният, който се предписва при лек инсулт за 3-5 дни, средно 6 дни (след КТ на мозъка), при тежък - след 12 дни.

Интересно е използването на тези средства за профилактика на ПЕ при пациенти с артропластика на тазобедрената става и коляното. Средно антикоагулантната терапия трябва да започне 1-4 часа след операцията.

• Ако се използва Rivaroxaban, той се използва 35 дни за операция на тазобедрената става и 14 дни за подмяна на коляното.
• Dabigatran съответно 35 и 10 дни.

В кардиологичната практика на фона на предсърдно мъждене може да се извърши профилактика на инсулт вместо Варфарин от някое от тези лекарства. В същото време Dabigatran (110 mg два пъти на ден) и Apixaban (5 mg 2 пъти на ден) са по-ефективни от Варфарин и рискът от кървене е по-нисък за тях. И Dabigatran, Apixaban, и Rivaroxaban, в сравнение с Warfarin в тези ситуации, дават по-ниска статистика за усложнения като хеморагичен инсулт. Rivaroxaban за предотвратяване на исхемичен инсулт на фона на предсърдно мъждене в дози от 20 mg веднъж дневно няма предимства пред Warfarin.

При наличието на механични протези на сърдечните клапи, както и при митрална стеноза, преходът от варфарин към нови антикоагуланти е неподходящ.

Как да преминете от един антикоагулант към друг

Терминът нови антикоагуланти включва Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.

• Ако е необходимо да преминете от Варфарин към някой от новите антикоагуланти, Варфарин се анулира и се поддържа период, докато INR е по-малък от 2. Когато тази стойност бъде достигната, се предписва един от новите антикоагуланти..
• Ако трябва да замените нов антикоагулант с Варфарин, тогава той просто се добавя към новия антикоагулант, докато не се получи INR от 2-3. INR трябва да се следи преди следващия прием на нов антикоагулант с повтарящ се контрол един ден след последната доза от нов антикоагулант.
• Ако преходът е направен от парентерални форми на антикоагуланти към нови, тогава първите се анулират веднага, а на следващия ден се дава нова..

Как да компенсира грешен прием

Често пациентите (особено възрастните хора) допускат грешки в режима на дозиране на лекарството или просто забравят дали изобщо са го приемали. За да не изпадате в екстремни ситуации на кървене или рязко увеличаване на риска от тромбоза, има определени правила за коригиране на грешки при приемане на антикоагуланти от ново поколение.

• Ако се пропусне хапче, тогава не може да се приема двойна доза във всеки случай. Ако лекарството обикновено се приема два пъти на ден (Pradaxa, Eliquis), пропуснатото хапче може да се приеме в рамките на 6 часа след пропуснатото време. За Xarelto същото може да се направи в рамките на 12 часа. Ако такава доза е невъзможна, дозата трябва да се прескочи и следващата доза да се приеме според плана..
• Ако пациентът случайно е приел двойна доза от лекарството два пъти на ден (Pradaxa, Eliquis), следващият прием на лекарство според плана трябва да се прескочи. Ако за Xarelto беше изядена двойна доза, не е необходимо да предавате пропуска, приемете лекарството както обикновено.
• Ако пациентът не си спомня дали е приел хапче, тогава за Pradaxa и Eliquis не е необходим допълнителен прием, следващият прием на лекарството трябва да бъде само 12 часа след предишния. При Xarelto трябва да се вземе таблетката, следващата трябва да се вземе след 24 часа.

Проблем с кървенето

Както при Варфарин, при нови антикоагуланти може да се развие кървене с различна тежест. Ако кървенето е леко, антикоагулантът ще трябва да бъде отменен. В случай на умерена тежест, допълнително се капват еритроми, тромбоцитен концентрат или прясно замразена плазма. Опасното за живота кървене изисква протромбинов комплексен концентрат или хирургично лечение.

Няма специфични антидоти за варфарин (нито Vikasol, нито Etamsilat са подходящи).

Към днешна дата антидотът Idarucizumab е регистриран и използван за Dabigatran в Европа. В Руската федерация регистрацията му е планирана за 2017 година. Най-често лекарството се използва при спешни ситуации (например при животозастрашаващо кървене или спешна хирургическа помощ).

Предоперативна подготовка

Всички големи хирургични интервенции изискват прехвърлянето на пациента от варфарин или нови антикоагуланти към парентерални нискомолекулни хепарини.

Въпреки това, лека операция може да бъде предоставена на пациента без промяна на антикоагулантната терапия. По-специално, с Варфарин или нови антикоагуланти пациентите могат да бъдат лекувани:

• зъболекари (при отстраняване на 1-3 зъба, поставяне на имплант, пародонтална хирургия, отваряне на абсцеси на устната кухина),
• офталмолози (отстраняване на катаракта при операция с глаукома).
• Не изисква промяна на антикоагуланта и диагностична ендоскопия.

Антикоагуланти: списък на лекарства в таблетки

Антикоагулантите са лекарства, предназначени да потискат коагулацията на кръвта и да предотвратяват образуването на тромболитични промени. В медицината се предписва при заболявания на белите дробове, сърцето, кръвоносните съдове, в следоперативния период за намаляване на риска от усложнения.

Класификация на лекарствата и показания

Лекарствата се разделят на групи въз основа на терапевтичния ефект и механизма на влияние върху организма. Има само 2 вида антикоагуланти: директен и косвен.

Директни антикоагуланти

Механизмът на действие на лекарствата е свързан с активността на компоненти, които допринасят за обединяването на еритроцитите, левкоцитите и тромбоцитите, бързото възстановяване на целостта на засегнатите съдове, които са повредени поради влиянието на причинителния фактор.

Основното съединение, засегнато от директните антикоагуланти, е тромбинът. Компонентите на препаратите спират неговата активност, без да променят обема на съдържанието. Структурният елемент на кръвта се произвежда в нормални количества, той може да бъде открит по резултатите от лабораторния анализ.

Лекарствата се подлагат на бърз метаболизъм, преработка и елиминиране от човешкото тяло. Терапевтичният ефект не е дългосрочен. Могат да се появят сериозни нежелани реакции, включително силно вътрешно кървене. Поради тази причина лечението с директни антикоагуланти се провежда под наблюдението на лекар. Таблетките се предписват при лечение на следните заболявания:

Тромбоза. По-често съответните диагнози се диагностицират в големите съдове на краката, които се характеризират с образуването на кръвни съсиреци, които блокират лумена. В началните етапи на заболяването могат да се отпуснат антикоагуланти, които възстановяват кръвообращението. В по-късните етапи се предписват лекарства, които принадлежат към тромболитиците.

При лечението на хемороиди най-добрите лекарства са под формата на мехлеми и супозитории, които са по-лесни за употреба.

Непреки антикоагуланти

Разликата между преките и косвените антикоагуланти е в действие. Последните имат сложен ефект, за разлика от друга група лекарства. Средствата влияят на тромбина, но не потискат активността, а напълно я унищожават. Механизмът на тяхното действие е свързан и с ефекта върху други фактори на коагулация, включително скоростта на агрегация.

Индиректните антикоагуланти допринасят не само за разреждането на кръвта, но и възстановяват храненето в тъканите на миокарда, облекчават вазоспазма, ускоряват отделянето на органични соли и излишния холестерол от тялото.

Предвид комплексното действие, антикоагулантите имат голям списък от възможни странични реакции, особено при продължителна употреба.

Предпишете средства за лечение на следните състояния:

• хронична сърдечна недостатъчност, предсърдно мъждене;
• тежка тромбоза на дълбоките вени на долните крайници, ако други лекарства не помагат да се отървете от патологията;
• повторен инфаркт на миокарда;
• нарушаване на белодробната артерия (в този случай косвените антикоагуланти се комбинират с тромболитични лекарства, въпреки риска от развитие на опасни усложнения в резултат на сложно приложение).

Индиректните антикоагуланти се предписват и при заболявания, които се лекуват с лекарства от пряката група. Разликата е, че първите се използват по-често при хронични патологии, а вторите при лечението на остри състояния.

Ефективни лекарства

Има антикоагуланти с директно действие под формата на таблетки, мехлеми, гел, разтвор за подкожно или венозно приложение. Компонентите на лекарствата бързо се абсорбират в кръвта, терапевтичният ефект продължава през целия ден. Списъкът на антикоагулантните лекарства с директно действие и характеристиките на приложение може да бъде поставен в таблицата:

Имената на ефективните косвени антикоагуланти са в таблицата:

Има още една група антикоагуланти - ново поколение, в която влизат Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran. Лекарствата са в процес на разработка. Предимства - бърз терапевтичен ефект, по-малко странични ефекти, няма риск от вътрешно кървене. Те често се предписват за предотвратяване на инсулт при хора с предсърдно мъждене..

Противопоказания за приемане на средства

Въпреки ефективността на преките и косвените антикоагуланти, лекарствата са противопоказани в определени случаи:

• при наличие на язвени новообразувания в органите на храносмилателната система, което създава риск от вътрешно кървене;
• с тежки бъбречни патологии, включително недостатъчност на сдвоения орган;
• с тежки чернодробни заболявания, например, хроничен хепатит и други, които протичат с нарушен поток на жлъчката;
• с авитаминоза, свързана с витамин К или аскорбинова киселина;
• с кръвни заболявания;
• със септичен ендокардит;

В последния случай ограничението се дължи на повишен риск от вътрешно кървене, както и на развитието на вътрематочни нарушения в плода. Ето защо, ако е възможно, се препоръчва да спрете приема на средства още на етапа на планиране на бременността..

Забранено е приемането на антикоагуланти след травма в мозъчната област, особено в мозъка. В противен случай отрицателно явление се проявява под формата на инхибиране на съзнанието..

Възможни странични реакции

Рискът от развитие на отрицателни симптоми след прием на антикоагуланти се увеличава, ако са налице следните фактори:

• с развитието на заболявания, които са противопоказания за използването на средства (бъбречна недостатъчност и др.);
• докато приемате с други лекарства, с които антикоагуланти са несъвместими;
• при лечение на пациенти навършили 65 години;

Най-честият страничен ефект е вътрешното кървене. Други негативни прояви включват:

• симптоми от кожата, характерни за алергична реакция на тялото: обрив, сърбеж, парене, области с хиперемия и др.;
• некротични промени в епидермиса, дължащи се на тромбоза на вени и капиляри, локализирани в подкожния мастен слой;
• симптоми на обща интоксикация: главоболие, слабост, фебрилен синдром;
• клинични прояви от храносмилателната система: гадене и повръщане, болка в епигастралния регион, образуване на язвени новообразувания в устната кухина;
• нарушаване на черния дроб и бъбреците;
• сред далечните странични симптоми (появяващи се след 1-2 седмици антикоагулантна терапия) - холестеролна микроемболия, левкопения, агранулоцитоза.

За да предотвратите развитието на отрицателни реакции, преди да приемете антикоагуланти, е необходимо да посетите лекар, който ще предпише правилната дозировка и ще определи максималната възможна продължителност на лечението.

Минуси на антикоагуланти и взаимодействия

Един от съществените недостатъци на терапията с директни и индиректни антикоагуланти е възможността за вътрешно кървене. Освен кръвоизлив във вътрешни органи, например, в храносмилателния тракт, той може да се появи и в подкожния слой..

Друг недостатък на лекарствата от групата на антикоагуланти е високата цена. Сравнително евтини продукти - съдържащи варфарин в състава.

Въпреки политиката на достъпни цени на лекарства с варфарин е необходимо редовно проследяване на лабораторните параметри по време на лечението..

Сред недостатъците е честата поява на специфични нежелани реакции. Например лекарства, съдържащи хепарин, причиняват тромбоцитопения, докато лекарствата, базирани на варфарин, причиняват некроза на кожната тъкан и други епидермални патологии..

Недостатъкът на антикоагулантната терапия е невъзможността за комбиниране с определени лекарства поради развитието на специфични реакции. Намаляване на терапевтичния ефект със сложен прием:

• с барбитурати, карбамазепин, гризеофулвин, глутетимид;
• естрогенни лекарства, хормонални контрацептиви;
• алуминиев хидрохлорид, холестирамин, колестипол;
• алкохолни напитки (при хроничен алкохолизъм).

Повишен риск от вътрешно и епидермално кървене, когато се вземат заедно:

• с ацетилсалицилова киселина, тиклопидин, нестероидни противовъзпалителни средства, цефалоспорини, пеницилини, фенилбутазон, сулфинпиразон;
• антиметаболити, хинидин, хинин, салицилати;
• глюкокортикоиди.

Увеличаване на терапевтичния ефект със сложно приемане:

• с перорални антибиотици, сулфонамиди;
• с ацетаминофен, хлоралхидрат, етакринова киселина, миконазол;
• с омепразол, ко-тримоксазол, етанол, метронидазол, офлоксацин, статини;
• с анаболни стероиди, противогрипна ваксина, тетрациклини, хормони на щитовидната жлеза, витамин Е.

Ако е невъзможно да се изключи сложният прием на несъвместими лекарства, е важно постоянно наблюдение на състоянието на пациента (проверка на скоростта на кръвосъсирване, откриване на утайка в урината, определяне на нивото на протромбина и др.).

Предозиране и лечение

Подходящите проучвания и наблюдения са доказали, че сто единични дози лекарство на основата на варфарин в повишена дозировка не предизвикват сериозни отрицателни реакции. Предозирането на антикоагуланти с друго активно вещество или многократно превишаване на препоръчителната доза варфарин е придружено от следните симптоми:

• появата на подкожни кръвоизливи (синини);
• наличието на кръв в урината и изпражненията;
• увеличаване на обема на менструалната кръв, секретирана при жените;
• образуването на обширни хематоми в шийния отдел на гръбначния стълб, което допринася за компресията на дихателните пътища;
• интракраниален кръвоизлив.

Преди абсорбцията на активните компоненти в кръвта, трябва да предизвикате повръщане, като изпиете голямо количество течност и натиснете върху корена на езика. За да премахнете остатъците от лекарството от червата, на жертвата се дава всякакъв сорбент, например активен въглен.

Първата помощ се препоръчва през първите 2 часа след приема на увеличена доза от лекарството, тъй като по-късно мерките ще бъдат неефективни.

По-нататъшни рехабилитационни мерки се извършват в стационарни условия. В случай на хемодинамично нарушение или хипоксемия се извършва кръвопреливане.

Антикоагуланти се предписват при лечение на много заболявания, които протичат с увеличаване на вискозитета на кръвта. За постигане на максимален терапевтичен ефект преди приемане на средствата трябва да се изключат противопоказанията и да се определи дневната норма, като се вземе предвид основната патология.

Споделете с приятелите си

Направете нещо полезно, няма да отнеме много време

Антикоагуланти: основни лекарства

Усложненията, причинени от съдова тромбоза, са основната причина за смърт при сърдечно-съдови заболявания. Затова в съвременната кардиология много голямо значение се отдава на предотвратяването на развитието на тромбоза и емболия (запушване) на кръвоносните съдове. Коагулацията на кръвта в най-простата й форма може да бъде представена като взаимодействие на две системи: тромбоцити (клетки, отговорни за образуването на кръвен съсирек) и протеини, разтворени в кръвната плазма - фактори на коагулация, под въздействието на които се образува фибрин. Полученият тромб се състои от конгломерат от тромбоцити, заплетени с фибринови нишки.

За предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци се използват две групи лекарства: антитромбоцитни средства и антикоагуланти. Антитромбоцитни средства предотвратяват образуването на тромбоцитни съсиреци. Антикоагулантите блокират ензимните реакции, които водят до образуване на фибрин.

В нашата статия ще разгледаме основните групи антикоагуланти, показания и противопоказания за тяхната употреба, странични ефекти.

класификация

В зависимост от точката на приложение се разграничават директни и косвени антикоагуланти. Директните антикоагуланти инхибират синтеза на тромбин, инхибират образуването на фибрин от фибриноген в кръвта. Индиректните антикоагуланти инхибират образуването на фактори на коагулация в черния дроб.

Директни коагуланти: хепарин и неговите производни, директни тромбинови инхибитори и селективни инхибитори на фактор Ха (един от факторите на коагулация на кръвта). Индиректните антикоагуланти включват антагонисти на витамин К.

1. Антагонисти на витамин К:
   • Фенидион (фенилин);
   • Варфарин (warfarex);
   • Аценокумарол (синкумар).
2. Хепарин и неговите производни:
   • хепарин;
   • Антитромбин III;
   • Далтепарин (Fragmin);
   • Еноксапарин (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
   • Nadroparin (Fraxiparin);
   • Парнапарин (флукс);
   • Сулодексид (ангиофлукс, wessel duet f);
   • Бемипарин (цибор).
3. Директни тромбинови инхибитори:
   • Бивалирудин (ангиокс);
   • Дабигатран етексилат (прадакса).
4. Селективни инхибитори на фактор Xa:
   • Апиксабан (eliquis);
   • Фондапаринукс (arixtra);
   • Ривароксабан (xarelto).

Антагонисти на витамин К

Индиректните антикоагуланти са основа за предотвратяване на тромботични усложнения. Техните таблетни форми могат да се приемат дълго време в амбулаторни условия. Доказано е, че използването на косвени антикоагуланти намалява честотата на тромбоемболични усложнения (инфаркт, инсулт) с предсърдно мъждене и наличието на изкуствен сърдечен клапан.

Понастоящем фенилинът не се използва поради високия риск от неблагоприятни ефекти. Syncumar има дълъг период на действие и се натрупва в организма, поради което се използва рядко поради трудностите при контролиране на терапията. Най-разпространеното лекарство за антагонист на витамин К е варфарин..

Варфаринът се различава от другите косвени антикоагуланти по ранния си ефект (10 до 12 часа след приложение) и бързото прекратяване на нежеланите ефекти при намаляване на дозата или прекратяване на лекарството.

Механизмът на действие е свързан с антагонизма на това лекарство и витамин К. Витамин К участва в синтеза на няколко фактора на коагулация на кръвта. Под влияние на варфарин този процес се нарушава.

Варфаринът се предписва за предотвратяване на образуването и растежа на венозни кръвни съсиреци. Използва се за продължителна терапия при предсърдно мъждене и при наличие на интракардиален тромб. При тези условия рискът от инфаркти и инсулти, свързани със запушване на кръвоносните съдове от отделени частици от кръвни съсиреци, значително се увеличава. Варфаринът помага за предотвратяване на тези сериозни усложнения. Това лекарство често се използва след инфаркт на миокарда за предотвратяване на повтарящи се коронарни събития.

След подмяната на сърдечния клапан варфарин е необходим поне няколко години след операцията. Това е единственият антикоагулант, използван за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци върху изкуствените сърдечни клапи. Необходимо е да се приема това лекарство постоянно за някаква тромбофилия, по-специално, антифосфолипиден синдром.

Варфаринът се предписва при дилатационни и хипертрофични кардиомиопатии. Тези заболявания са придружени от разширяването на кухините на сърцето и / или хипертрофията на стените му, което създава предпоставките за образуване на интракардиални тромби.

При лечение с варфарин е необходимо да се оцени неговата ефективност и безопасност, като се следи INR - международното нормализирано съотношение. Този показател се оценява на всеки 4 до 8 седмици от приема. По време на лечението INR трябва да бъде 2.0 - 3.0. Поддържането на нормална стойност на този показател е много важно за предотвратяване на кървенето, от една страна, и засиленото съсирване на кръвта, от друга..

Някои храни и билки увеличават ефекта на варфарин и увеличават риска от кървене. Това са червени боровинки, грейпфрут, чесън, корен от джинджифил, ананас, куркума и други. Веществата, съдържащи се в листата на зелето, брюкселското зеле, китайското зеле, цвекло, магданоз, спанак, маруля отслабват антикоагулантния ефект на лекарството. Пациентите, приемащи варфарин, не трябва да се отказват от тези продукти, но редовно ги приемат в малки количества, за да се предотвратят резки колебания на лекарството в кръвта..

Страничните ефекти включват кървене, анемия, локална тромбоза и хематом. Активността на нервната система може да бъде нарушена с развитието на умора, главоболие и нарушения на вкуса. Понякога има гадене и повръщане, коремна болка, диария, нарушена чернодробна функция. В някои случаи кожата е засегната, появява се пурпурен цвят на пръстите на краката, парестезии, васкулити, мразовитост на крайниците. Възможно развитие на алергична реакция под формата на сърбеж, уртикария, ангиоедем.

Варфарин е противопоказан при бременност. Не трябва да се предписва при никакви състояния, свързани със заплахата от кървене (травма, операция, улцерозни лезии на вътрешните органи и кожата). Не го използвайте при аневризми, перикардит, инфекциозен ендокардит, тежка артериална хипертония. Противопоказание е невъзможността за адекватен лабораторен контрол поради недостъпността на лабораторията или характеристиките на личността на пациента (алкохолизъм, дезорганизация, сенилна психоза и др.).

хепарин

Един от основните фактори, предотвратяващи съсирването на кръвта, е антитромбин III. Нефракционираният хепарин се свързва с него в кръвта и повишава активността на молекулите му няколко пъти. В резултат реакциите, насочени към образуването на кръвни съсиреци в съдовете, се потискат.

Хепарин се използва повече от 30 години. Преди това се прилага подкожно. Сега се смята, че нефракционираният хепарин трябва да се прилага интравенозно, което улеснява мониторинга на безопасността и ефективността на терапията. За подкожна употреба се препоръчват нискомолекулни хепарини, които ще обсъдим по-долу.

Хепаринът се използва най-често за предотвратяване на тромбоемболични усложнения при остър миокарден инфаркт, включително по време на тромболиза.

Лабораторният контрол включва определяне на активираното частично време на съсирване на тромбопластин. На фона на лечението с хепарин за 24 - 72 часа той трябва да бъде 1,5 - 2 пъти повече от първоначалния. Необходимо е също да се контролира броят на тромбоцитите в кръвта, за да не се пропусне развитието на тромбоцитопения. Обикновено терапията с хепарин продължава 3 до 5 дни с постепенно намаляване на дозата и по-нататъшно оттегляне.

Хепаринът може да причини хеморагичен синдром (кървене) и тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта). При продължителна употреба на него във високи дози е вероятно развитието на алопеция (плешивост), остеопороза, хипоалдостеронизъм. В някои случаи се появяват алергични реакции, както и повишаване нивото на аланин аминотрансфераза в кръвта.

Хепаринът е противопоказан при хеморагичен синдром и тромбоцитопения, язва на стомаха и дванадесетопръстника, кървене от пикочните пътища, перикардит и остра аневризма на сърцето.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Далтепарин, еноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин се получават от нефракциониран хепарин. Те се различават от последните по-малък размер на молекулата. Това повишава безопасността на лекарствата. Действието става по-дълго и по-предвидимо, поради което използването на хепарини с ниско молекулно тегло не изисква лабораторен контрол. Може да се извърши с помощта на фиксирани дози - спринцовки.

Предимството на хепарините с ниско молекулно тегло е тяхната ефективност, когато се прилага подкожно. В допълнение, те имат значително по-малък риск от странични ефекти. Следователно в момента хепариновите производни заместват хепарина от клиничната практика..

Хепарините с ниско молекулно тегло се използват за предотвратяване на тромбоемболични усложнения по време на операция и тромбоза на дълбоки вени. Използват се при пациенти, които са на почивка в леглото и са изложени на висок риск от такива усложнения. В допълнение, тези лекарства се предписват широко за нестабилна ангина и инфаркт на миокарда..

Противопоказанията и нежеланите реакции в тази група са същите като при хепарин. Тежестта и честотата на страничните ефекти обаче са много по-малко.

Директни инхибитори на тромбина

Директните инхибитори на тромбина, както подсказва името, директно инактивират тромбина. В същото време те потискат активността на тромбоцитите. Използването на тези лекарства не изисква лабораторен контрол..

Бивалирудин се прилага интравенозно при остър миокарден инфаркт за предотвратяване на тромбоемболични усложнения. Това лекарство все още не се използва в Русия..

Dabigatran (pradaxa) е хапче за намаляване на риска от тромбоза. За разлика от варфарин, той не взаимодейства с храната. Продължават изследвания на това лекарство за персистиращо предсърдно мъждене. Лекарството е одобрено за употреба в Русия.

Селективни инхибитори на фактор Xa

Фондапаринукс се свързва с антитромбин III. Такъв комплекс интензивно инактивира X фактора, намалявайки интензивността на образуването на тромби. Предписва се подкожно при остър коронарен синдром и венозна тромбоза, включително белодробна емболия. Лекарството не причинява тромбоцитопения или остеопороза. Не се изисква лабораторен контрол върху неговата безопасност.

Фондапаринукс и бивалирудин са специално показани за пациенти с повишен риск от кървене. Чрез намаляване на честотата на кръвни съсиреци при тази група пациенти, тези лекарства значително подобряват прогнозата на заболяването..

Фондапаринукс се препоръчва за употреба при остър инфаркт на миокарда. Не може да се използва само за ангиопластика, тъй като рискът от образуване на кръвни съсиреци върху катетрите се увеличава..

Инхибитори на фактор Ха в таблетна форма в клинични проучвания.

Най-честите нежелани реакции включват анемия, кървене, коремна болка, главоболие, сърбеж, повишена трансаминазна активност.

Противопоказания - активно кървене, тежка бъбречна недостатъчност, непоносимост към компонентите на лекарството и инфекциозен ендокардит.

Антикоагуланти и тяхното използване в медицината

Антикоагулантите са антикоагуланти, които предотвратяват образуването на кръвни съсиреци в кръвообращението. Те поддържат кръвта в течно състояние и гарантират нейната течност с целостта на съдовете. Те са разделени на естествени и синтетични антикоагуланти. Първите се произвеждат в организма, вторите се произвеждат изкуствено и се използват в медицината като лекарства.

естествен

Те могат да бъдат физиологични и патологични. Физиологичните антикоагуланти обикновено присъстват в плазмата. Патологични се появяват в кръвта при някои заболявания.

Физиологичните антикоагуланти се класифицират като първични и вторични. Първичните се синтезират от организма независимо и постоянно са в кръвта. Вторичните се образуват при разцепването на факторите на коагулация по време на образуването на фибрин и неговото разтваряне.

Първични природни антикоагуланти

Обикновено се разделят на групи:

1. Antithromboplasts.
2. Антитромбинът.
3. Инхибитори на процеса на самосглобяване на фибрин.

С намаляване на нивото на първични физиологични антикоагуланти в кръвта, съществува риск от тромбоза.

Тази група вещества включва:

• Хепарин. Това е полизахарид, който се синтезира в мастоцитите. Той се намира в значителни количества в белите дробове и черния дроб. В големи дози той пречи на процеса на коагулация на кръвта на всички етапи, потиска редица тромбоцитни функции.
• Антитромбин III. Синтезира се в черния дроб и принадлежи към алфа-гликопротеините. Намалява активността на тромбина и някои активирани фактори на коагулация на кръвта, но не влияе на неактивираните фактори. Антикоагулантната активност на плазмата е 75%, осигурена от антитромбин III.
• Протеин С. Той се синтезира от клетките на чернодробния паренхим и е неактивен в кръвта. Намален до активност от тромбин.
• Протеин S. Синтезиран от клетките на ендотела и черния дроб паренхим (хепатоцити), зависи от витамин К.
• Alpha-глобулин.
• Antithromboplasts.
• Контакт инхибитор.
• Липиден инхибитор.
• Инхибитор на комплемента-I.

Вторични физиологични антикоагуланти

Както вече споменахме, те се образуват в процеса на коагулация на кръвта и разтваряне на фибринови съсиреци по време на разделянето на някои фактори на коагулация, които поради разграждането губят коагулационните си свойства и придобиват антикоагулантни свойства. Те включват:

• Антитромбин I.
• Антитромбин IX.
• Метафактори XIa и Va.
• Febrinopeptides.
• Авто-II антикоагулант.
• Antithromboplasts.
• PDF - продукти, образувани по време на разцепването (разграждането) на фибрина под действието на плазмин.

Патологични антикоагуланти

При някои заболявания могат да се образуват и натрупват специфични антитела, които предотвратяват кръвосъсирването. Те могат да бъдат произведени срещу всякакви фактори на съсирване, но най-често се образуват инхибитори на VIII и IX фактори. При някои автоимунни заболявания в кръвта се появяват патологични протеини, които имат антитромбинов ефект или инхибират коагулационни фактори II, V, Xa.

Антикоагулантни лекарства

Изкуствените антикоагуланти, от които са разработени голям брой, са незаменими лекарства в съвременната медицина..

Показания за употреба

Показанията за приемане на перорални антикоагуланти са:

• инфаркт на миокарда;
• белодробни инфаркти;
• сърдечна недостатъчност;
• тромбофлебит на вените на краката;
• тромбоза на вени и артерии;
• phlebeurysm;
• тромботични и емболични удари;
• емболични съдови лезии;
• хронична аневризма;
• аритмии;
• изкуствени сърдечни клапи;
• предотвратяване на атеросклероза на съдовете на мозъка, сърцето, периферните артерии;
• митрални сърдечни дефекти;
• тромбоемболия след раждане;
• предотвратяване образуването на тромби след операция.

Класификация на антикоагуланти

Лекарствата от тази група са разделени на директни и непреки, в зависимост от скоростта и механизма на действие, както и от продължителността на ефекта. Директно влияят директно върху факторите на коагулацията на кръвта и инхибират тяхната активност. Индиректните действат индиректно: забавят синтеза на фактори в черния дроб. Предлага се в таблетки, в инжекционни разтвори, под формата на мехлем.

Директен

Лекарствата от тази група действат директно върху факторите на съсирване, поради което се наричат ​​бързодействащи лекарства. Те предотвратяват образуването на фибринови нишки, предотвратяват образуването на кръвни съсиреци и спират растежа на съществуващите. Те са разделени на няколко групи:

• хепарин;
• хирудин;
• хепарин с ниско молекулно тегло;
• натриев хидроцитрат;
• данапароид, лепирудин.

хепарин
Той е най-известният и широко разпространен антикоагулант с пряко действие. Прилага се интравенозно, под кожата и интрамускулно, а също така се използва като локално средство под формата на мехлем. Лекарствата с хепарин включват:

• надропарин;
• Adreparin;
• Parnaparin;
• тинзапарин;
• Dalteparin;
• Reviparin;
• Enoxaparin.

Местните хепарини се характеризират с ниска тъканна пропускливост и не твърде висока ефективност. Използват се за лечение на разширени вени на краката, хемороиди, синини. Най-известните и често използвани следните лекарства с хепарин:

• Lyoton гел;
• Хепарин маз;
• Безпроблемен гел;
• Venolife;
• Hepatrombin;
• Troxevasin NEO.

Хепарините за интравенозно и подкожно приложение са голяма група лекарства, които се подбират индивидуално и не се заменят едно с друго в хода на лечението, тъй като не са еквивалентни по действие. Активността на тези лекарства достига своя максимум след около три часа, а ефектът продължава през целия ден. Тези хепарини намаляват активността на тъканните и плазмените фактори, блокират тромбина, предотвратяват образуването на фибринови филаменти и предотвратяват тромбоцитното струпване.

За лечение на дълбока венозна тромбоза обикновено се предписва сърдечен удар, белодробна емболия, ангина пекторис, надропарин, еноксапарин, делтапарин.

За да се предотврати тромбоемболизъм и тромбоза, се предписват Хепарин и Ревипарин.

Натриев хидроген цитрат
Този антикоагулант се използва в лабораторната практика. За да се предотврати съсирването на кръвта, тя се добавя в епруветките. Използва се за запазване на кръвта и компонентите.

Непряк

Те намаляват производството на някои фактори на коагулация в черния дроб (VIII, IX, X, протромбин), забавят образуването на протеини S и C, блокират производството на витамин К.

Те включват:

1. Инданови производни -1,3-дион. Представител - Фенилин. Този перорален антикоагулант се предлага под формата на таблетки. Действието му започва 8 часа след приема, достига максимална ефективност за един ден. По време на приема е необходимо да се следи протромбиновият индекс и да се проверява урината за наличие на кръв в него.
2. КУМАРИН. В естествената среда кумаринът се намира в растенията (бизон, сладка детелина) под формата на захари. За първи път неговото производно, дикумарин, изолиран от детелина през 20-те години на миналия век, се използва за лечение на тромбоза..

Непреки антикоагуланти включват следните лекарства:

Варфарин не трябва да се пие при определени заболявания на бъбреците и черния дроб, тромбоцитопения, при остро кървене и склонност към кървене, по време на бременност, с лактазна недостатъчност, вродена недостатъчност на протеини С и S, синдром на DIC, ако абсорбцията на галактоза и глюкоза е нарушена.

Страничните ефекти включват коремна болка, повръщане, диария, гадене, кървене, уролитиаза, нефрит, алопеция, алергии. Може да се появи кожен обрив, сърбеж, екзема, васкулит.

Основният недостатък на Варфарин е високият риск от кървене (стомашно-чревен, назален и други).

Орални антикоагуланти от ново поколение (NOAC)

Съвременните антикоагуланти са незаменими средства за лечение на много заболявания, като сърдечни пристъпи, тромбози, аритмии, исхемия и много други. За съжаление лекарствата, които са се оказали ефективни, имат много странични ефекти. Но развитието не спира и на фармацевтичния пазар периодично се появяват нови перорални антикоагуланти. PLA има както предимства, така и недостатъци. Учените се стремят да получат универсални лекарства, които могат да се приемат за различни заболявания. Разработването на лекарства за деца, както и за пациенти, за които в момента са противопоказани.

Новите антикоагуланти имат следните предимства:

• когато се приемат, рискът от кървене намалява;
• действието на лекарството се проявява в рамките на 2 часа и бързо спира;
• лекарствата могат да се приемат от пациенти, за които варфарин е противопоказан;
• намалява се влиянието на други средства и консумирана храна;
• инхибирането на тромбина и фактора на свързване на тромбина е обратимо.

Новите лекарства също имат недостатъци:

• много тестове за всеки инструмент;
• необходимо е да се пие редовно, докато приемът на стари лекарства може да се пропусне поради дългосрочния ефект;
• непоносимост към някои пациенти, които не са имали странични ефекти при приемане на стари хапчета;
• риск от стомашно-чревно кървене.

Що се отнася до косвените антикоагуланти, които са коренно различни от Варфарин, Дикумарин, Синкумар, все още не са разработени..

Новите лекарства Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran могат да се превърнат в алтернатива за предсърдно мъждене. Основното им предимство е, че не се нуждаят постоянно да даряват кръв, докато ги приемат, и не взаимодействат с други лекарства. В същото време тези лекарства са също толкова ефективни и могат да предотвратят инсулт при аритмии. Що се отнася до риска от кървене, той е или еднакъв, или по-нисък.

Какво трябва да знаете

Пациентите, на които се предписват перорални антикоагуланти, трябва да са наясно, че имат голям брой противопоказания и странични ефекти. Когато приемате тези лекарства, трябва да спазвате диетата и да вземете допълнителни кръвни изследвания. Важно е да се изчисли дневната доза витамин К, тъй като антикоагулантите нарушават метаболизма му; редовно следете лабораторен индикатор като INR (или PTI). Пациентът трябва да знае първите симптоми на вътрешно кървене, за да потърси помощ навреме и да смени лекарството.

Антитромбоцитни средства

Лекарствата от тази група също помагат за разреждането на кръвта и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци, но механизмът им на действие е различен. Дезагреганти намаляват съсирването на кръвта поради способността да инхибират адхезията на тромбоцитите. Предписват се за засилване на действието на антикоагуланти. Освен това те имат спазмолитични и вазодилататорни ефекти. Най-популярните антитромбоцитни средства:

• Аспиринът е най-известният от тази група. Счита се за много ефективен при разширяване на кръвоносните съдове, разреждане на кръвта и предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци..
• Tirofiban - предотвратява слепването на тромбоцитите.
• Тиклопидин - показан при исхемия на сърцето, сърдечни пристъпи, за предотвратяване на тромбоза.
• Дипиридамол - вазодилататор.
• Ептифибатит - блокира струпването на тромбоцитите.

Новото поколение лекарства включва лекарството Brilint с активното вещество ticagrelor. Той е обратим P2Y рецепторен антагонист.

Естествени разредители на кръвта

Привържениците на лечението с алтернативни методи се използват за предотвратяване на тромбоза на билки с кръвоспиращ ефект. Списъкът с такива растения е доста дълъг:

• конски кестен;
• върбова кора;
• черница;
• сладка детелина;
• пелин;
• Meadowsweet:
• Червена детелина;
• корен от женско биле;
• избягващ божур;
• цикория и други.

Преди да се лекувате с билки, препоръчително е да се консултирате с лекар: не всички растения могат да бъдат полезни.

заключение

Антикоагулантите са незаменими лекарства за лечение на сърдечно-съдови патологии. Не можете да ги приемете сами. Те имат много противопоказания и странични ефекти и неконтролираният прием на тези лекарства може да доведе до кървене, включително латентно кървене. Лекар, който е в състояние да вземе предвид всички особености на хода на заболяването и възможните рискове, трябва да ги предпише и да определи дозировката. По време на лечението е необходимо редовно лабораторно наблюдение.

Важно е да не бъркате антикоагуланти и антитромбоцитни средства с тромболитични средства. Основната разлика е, че първата не може да унищожи кръвен съсирек, а само да предотврати или забави развитието му. Тромболитиците са вътресъдови лекарства, които разтварят кръвни съсиреци.