Антикоагулантните лекарства инхибират активността на системата за коагулация на кръвта, предотвратявайки образуването на нови кръвни съсиреци или унищожават съществуващите. Тази група лекарства се използва широко във всички отрасли на медицината..
Благодарение на такива лекарства при хирургични пациенти смъртността в следоперативния период значително е намаляла..
Антикоагулантите са вещества или лекарства, които потискат активността на системата за коагулация на кръвта, а също така предотвратяват образуването на кръвни съсиреци.
Лекарствата от тази серия се използват във всички области на медицината. Въпреки това, антикоагуланти са най-широко използвани в кардиологията и хирургията. В хода на всяка, дори незначителна хирургическа интервенция, целостта на телесните тъкани се нарушава. В този случай се активира хемостазната система, която се характеризира с повишено образуване на тромби..
Неспазването на това състояние може да доведе до развитие на остри нарушения на церебралната и коронарната циркулация, както и до тромбоемболия на клоните на белодробната артерия..
Ето защо е изключително важно да се проведе адекватна антикоагулантна терапия в следоперативния период..
В кардиологичната практика употребата на антикоагуланти става особено важна в периода след инфаркта, с аритмии, както и сърдечна недостатъчност..
Антикоагуланти се предписват за цял живот при пациенти, претърпели стентиране или коронарен байпас.
За да разберете какво са антикоагуланти, можете да разберете само механизма на действие на тези вещества. В човешкото тяло има както системи за коагулация, така и антикоагулация. Първите са отговорни за образуването на тромботични маси в нарушение на целостта на съдовите структури. Последните предотвратяват прекомерната активност на системата за коагулация на кръвта и също са отговорни за навременното разделяне на съществуващите кръвни съсиреци.
Естествените антикоагуланти се класифицират като първични и вторични. Първичните фактори постоянно циркулират в съдовото легло и предотвратяват неконтролираното образуване на кръвни съсиреци. Те също попадат в няколко подкатегории..
Намаляването на активността на тези вещества причинява развитието на тромбоза, а също така е и един от ключовите фактори за появата на синдрома на DIC..
Основните антикоагуланти в кръвта са:
Вторичните фактори се образуват по време на унищожаването на кръвни съсиреци:
Въпреки разнообразието от естествени кръвни фактори, не винаги се постига баланс между коагулационната и антикоагулационната система. Недостатъчната активност на естествените антикоагуланти и прекомерната активност на системата за коагулация на кръвта могат да доведат до повишено образуване на тромби. В този случай става необходимо да се използват антикоагулантни лекарства..
Съвременните антикоагуланти могат да повлияят на системата за коагулация на кръвта, намалявайки нейната активност.
Това води до намаляване на вискозитета на кръвта и вероятността от образуване на кръвни съсиреци..
Механизмът на действие на антикоагуланти зависи от класа лекарства, към които принадлежат..
За по-добро разбиране са създадени класификации, които показват точките на действие на определени групи лекарства..
Класификацията на антикоагуланти започва с разделянето на лекарствата според механизма на действие. Разпределете лекарства, които действат директно върху факторите на коагулация на кръвта - те също се наричат директни.
Индиректните лекарства включват лекарства, които влияят на метаболитните процеси в черния дроб, намалявайки синтеза на витамин К. Последният е важен фактор за превръщането на протромбина в тромбин (тромбоцитна ланка на хемостаза).
Има основни класове сред антикоагулантите с пряко действие и индиректно действие:
Много пациенти с анамнеза за предсърдно мъждене, исхемия или инфаркт на миокарда, преходна исхемична атака на мозъка предпочитат да носят със себе си антикоагулантна таблетка, която може да се пие бързо.
За тези хора, които имат висок риск от развитие на сърдечно-съдови инциденти, по-добре е да попитате вашия лекар какви са тези нови перорални антикоагуланти и кой е най-добре винаги да имате с вас. Лекарствата могат да се различават (в зависимост от здравословното състояние на пациента). Обикновено това е Дабигатран, Апиксабан, епарин.
От своя страна лекарствата с директно действие са разделени в следните подкатегории:
Списъкът на антикоагулантните лекарства с непряк механизъм на действие също може да бъде разделен на подкатегории:
Кумариновите антикоагуланти се използват в медицината от 40-те години на ХХ век. В момента те не са толкова широко разпространени, колкото другите групи, но се използват активно в кардиологията..
По-специално варфаринът е основно лекарство при лечението на предсърдно мъждене. Той предотвратява образуването на кръвни съсиреци в дясното ухо на сърцето и намалява риска от развитие на неблагоприятни сърдечно-съдови усложнения.
Индиациите са по-слабо разпространени в медицинската практика.
Можете да разберете какви антикоагуланти има в медицината, ако знаете показанията за употребата на тези лекарства. Съществува списък на ситуациите, при които използването на антикоагуланти е задължително.
Нарушаването на нормалния ритъм на сърцето допринася за засилено образуване на тромби и значително увеличава риска от инсулт, инфаркт, белодробна емболия. Следователно, кардиологът задължително предписва определен списък на антикоагулантни лекарства за аритмии, използването на които намалява риска от развитие на тези усложнения.
Изборът на група и лекарство зависи от здравословния статус на конкретен пациент, неговата патология и състоянието на системата за коагулация на кръвта. За това има коагулограма, която показва функционалната активност на кръвната система преди, по време и след употребата на лекарства..
Всеки лекар може да предпише антикоагулантни лекарства, ако види риска от тромботични усложнения. Горните са най-честите случаи. Въпреки това, в други отрасли на медицината, тези лекарства могат да бъдат предписани..
Всяко антикоагулантно средство се предписва с повишено внимание при жени по време на бременност. Тези лекарства могат да се използват само под контрола на коагулограма и в ситуации, когато рискът от нежелани последствия за майката и детето е по-висок, отколкото за възможните странични ефекти.
Има и други противопоказания за антикоагуланти, които включват:
Антикоагуланти се предписват с повишено внимание при инфекциозни патологии..
Някои храни имат и антикоагулантна активност.
За съжаление, използването на тези продукти не позволява напълно да се поддържа хемостазната система на правилното ниво..
Такива свойства обаче трябва да се запомнят за хората, които приемат антикоагулантни лекарства - излишъкът от тяхната употреба може да причини вътрешно и външно кървене..
Има ясни индикации и противопоказания за прилагането на антитромботични лекарства. Те трябва да се приемат само според указанията на лекуващия лекар под строг контрол на коагулограмата.
Въпреки съществуващите противопоказания и възможните странични ефекти, не трябва да се страхувате да приемате тези лекарства. Използването им може да предотврати развитието на тежки усложнения и дори да спаси живота на човек..
При лекарствената терапия антикоагулантите се използват като средство за предотвратяване на кръвосъсирването. При заболявания, пряко или косвено свързани с образуването на тромби, те могат да се считат за жизненоважни. Списъкът на антикоагулантните лекарства включва лекарства с пряко и косвено действие.
Предписано за лечение:
Какви лекарства се считат за антикоагуланти? Тези медикаменти имат способността да разреждат кръвта и се наричат още антикоагуланти. Подразделени на две групи: директни и косвени.
Според механизма на действие антикоагулантите се делят на лекарства с пряко и косвено действие:
"Директните" антикоагуланти имат пряк ефект върху тромбина и намаляват неговата активност. Тези лекарства са тромбинови инхибитори, протромбинови дезактиватори и инхибират процеса на образуване на тромби. За да се избегне вътрешно кървене, е необходимо да се наблюдават показателите на системата за коагулация на кръвта. Антикоагулантите с пряко действие бързо проникват в тялото, добре се абсорбират в стомашно-чревния тракт, достигат до черния дроб по хематогенен път, упражняват терапевтичния си ефект и се отделят заедно с урината.
Отделно се изолират лекарства, които потискат съсирването на кръвта, като антикоагуланти, но по различни механизми. Те включват "Ацетилсалицилова киселина", "Аспирин".
Очевидна е ползата от естествените антикоагуланти, които се синтезират от тялото и преобладават в достатъчна концентрация за контрол на вискозитета на кръвта. Въпреки това, естествените инхибитори на съсирването могат да бъдат податливи на редица патологични процеси, поради което става необходимо въвеждането на синтетични антикоагуланти в сложния режим на лечение. Преди да се определи списъка с лекарства, пациентът трябва да се свърже с лекуващия лекар, за да се изключат потенциални усложнения за здравето.
Списъкът с такива лекарства е предназначен за потискане на тромбиновата активност, намаляване на синтеза на фибрин и нормална функция на черния дроб. Това са хепарини с локално действие, подкожно или венозно приложение, необходими за лечение на разширени вени на долните крайници. Активните компоненти се абсорбират ефективно в системната циркулация, действат през целия ден, по-ефективни, когато се прилагат подкожно, отколкото перорално. Сред хепарините с ниско молекулно тегло лекарите разграничават следния списък с лекарства, предназначени за прилагане на хепарини локално, венозно или вътре:
Това са лекарства с продължително действие, които действат директно върху съсирването на кръвта. Индиректните антикоагуланти насърчават образуването на протромбин в черния дроб, съдържат ценни за организма витамини в химичния състав. Например варфаринът се предписва при предсърдно мъждене и изкуствени сърдечни клапи, докато препоръчителните дози Аспирин са по-малко продуктивни на практика. Списъкът с лекарства е следната класификация на сериите кумарин:
За бързо нормализиране на кръвосъсирването и предотвратяване на съдова тромбоза след миокарден инфаркт или инсулт, лекарите силно препоръчват перорални антикоагуланти, съдържащи витамин К в химическия състав.Преписвайте този вид лекарства за други патологии на сърдечно-съдовата система, предразположени към хроничен ход, рецидиви. При липса на обширно бъбречно заболяване трябва да се подчертае следният списък с перорални антикоагуланти:
Това е ново поколение орални и парентерални антикоагуланти, които се разработват от съвременните учени. Сред предимствата на такава рецепта са бърз ефект, пълна безопасност по отношение на риска от кървене и обратимо инхибиране на тромбина. Съществуват обаче и недостатъци на такива перорални антикоагуланти и ето списък с тях: кървене в стомашно-чревния тракт, наличие на странични ефекти и противопоказания. Освен това, за да се осигури дългосрочен терапевтичен ефект, тромбиновите инхибитори трябва да се приемат дълго време, без да се нарушават препоръчителните дневни дози..
Лекарствата са универсални, но действието в засегнатия организъм е по-избирателно, е временно и изисква продължителна употреба. За да се нормализира съсирването на кръвта без сериозни усложнения, се препоръчва да се вземе един от посочения списък от перорални антикоагуланти от ново поколение:
Най-популярният член на тази група е хепаринът и неговите производни. Хепаринът инхибира адхезията на тромбоцитите и ускорява притока на кръв към сърцето и бъбреците. В същото време той взаимодейства с макрофагите и плазмените протеини, което не изключва възможността за образуване на тромби. Лекарството понижава кръвното налягане, има хипохолестеролемичен ефект, повишава съдовата пропускливост, потиска пролиферацията на гладкомускулните клетки, насърчава развитието на остеопороза, потиска имунитета и повишава диурезата. Хепаринът първо е изолиран от черния дроб, което определя неговото име.
Хепаринът се прилага интравенозно при спешни случаи и подкожно за профилактични цели. За локално приложение се използват мазила и гелове, които съдържат хепарин и имат антитромботичен и противовъзпалителен ефект. Препаратите с хепарин се нанасят на тънък слой върху кожата и се втриват с нежни движения. Обикновено за лечение на тромбофлебит и тромбоза се използват гелове "Lioton" и "Hepatrombin", както и "Хепарин маз".
Отрицателният ефект на хепарина върху процеса на образуване на тромби и повишената съдова пропускливост стават причините за високия риск от кървене по време на терапия с хепарин.
Хепарините с ниско молекулно тегло имат висока бионаличност и антитромботична активност, продължително действие и нисък риск от хемороидални усложнения. Биологичните свойства на тези лекарства са по-стабилни. Поради бързата абсорбция и дългия период на елиминиране концентрацията на лекарства в кръвта остава стабилна. Лекарствата от тази група инхибират факторите на коагулация на кръвта, потискат синтеза на тромбини, имат слаб ефект върху съдовата пропускливост, подобряват реологичните свойства на кръвта и кръвоснабдяването на органи и тъкани, стабилизирайки функциите им.
Хепарините с ниско молекулно тегло рядко причиняват странични ефекти, поради което те изместват хепарина от терапевтичната практика. Те се инжектират подкожно в страничната повърхност на коремната стена.
Когато използвате лекарства от групата на нискомолекулни хепарини, е необходимо стриктно да се спазват препоръките и инструкциите за тяхната употреба..
Основният представител на тази група е "Гирудин". Лекарството се основава на протеин, който първо се намира в слюнката на лечебни пиявици. Това са антикоагуланти, които действат директно в кръвта и са директни инхибитори на тромбина.
"Girugen" и "Girulog" са синтетични аналози на "Girudin", които намаляват смъртността сред хората със сърдечни заболявания. Това са нови лекарства от тази група, които имат редица предимства пред хепариновите производни. Поради продължителното им действие, фармацевтичната индустрия в момента разработва орални форми на тромбинови инхибитори. Практическото приложение на "Girugen" и "Girulog" е ограничено от високата им цена.
Лепирудин е рекомбинантно лекарство, което необратимо свързва тромбина и се използва за предотвратяване на тромбоза и тромбоемболия. Той е директен инхибитор на тромбина, блокиращ неговата тромбогенна активност и действа върху тромбина в съсирека. Намалява смъртността от остър инфаркт на миокарда и необходимостта от сърдечна хирургия при пациенти с физическа ангина.
Характеристика на лекарствата е възможността да не се следи постоянно индексът на кръвосъсирването (INR). Съдейки по това свойство, новите лекарства превъзхождат Варфарин по отношение на лекотата на употреба. Високата цена на лекарствата обаче ограничава тяхната наличност, което е значителен недостатък..
Списъкът на антикоагулантните лекарства от ново поколение включва:
1. Ксарелто (Германия). Активната съставка на лекарствата е ривароксабан. Клиничните проучвания са доказали високата ефективност на този инструмент. Лесен за използване. Не обвързва пациентите с постоянно тестване.
2. Eliquis (САЩ). Основната активна съставка апиксабан възстановява проходимостта на вените. Използва се за предотвратяване на кардиоемболичен инсулт. Не изисква систематичен контрол на хемостазата.
3. Pradaksa (Австрия). Основният компонент на лекарството е дабигатран етексилат. Предписва се при венозна и системна тромбоемболия, включително лезии на белодробната артерия след тежки наранявания и сложни операции.
Добре поносим. Практикуващите отбелязват нисък риск от кървене по време на лекарствената терапия.
Антикоагуланти с непряко действие:
Те могат да бъдат физиологични и патологични. Физиологичните антикоагуланти обикновено присъстват в плазмата. Патологични се появяват в кръвта при някои заболявания.
Физиологичните антикоагуланти се класифицират като първични и вторични. Първичните се синтезират от организма независимо и постоянно са в кръвта. Вторичните се образуват при разцепването на факторите на коагулация по време на образуването на фибрин и неговото разтваряне.
Обикновено се разделят на групи:
С намаляване на нивото на първични физиологични антикоагуланти в кръвта, съществува риск от тромбоза.
Тази група вещества включва:
Също така препоръчваме да прочетете: Лекарства за разреждане на кръвта
Както вече споменахме, те се образуват в процеса на коагулация на кръвта и разтваряне на фибринови съсиреци по време на разделянето на някои фактори на коагулация, които поради разграждането губят коагулационните си свойства и придобиват антикоагулантни свойства. Те включват:
При някои заболявания могат да се образуват и натрупват специфични антитела, които предотвратяват кръвосъсирването. Те могат да бъдат произведени срещу всякакви фактори на съсирване, но най-често се образуват инхибитори на VIII и IX фактори. При някои автоимунни заболявания в кръвта се появяват патологични протеини, които имат антитромбинов ефект или инхибират коагулационни фактори II, V, Xa.
Можете да прочетете повече за патологичния антикоагулант на лупус в тази статия..
Приемът на антикоагуланти е показан при заболявания на сърцето и кръвоносните съдове:
Безконтролният прием на антикоагуланти може да доведе до развитие на хеморагични усложнения. Ако има повишен риск от кървене, използвайте по-безопасни антитромбоцитни средства вместо антикоагуланти.
Антикоагуланти се предписват в следните случаи:
Ако човек приема антикоагуланти без лекарско наблюдение, тогава това е свързано с риска от тежки усложнения, до хеморагични кръвоизливи в мозъка. Ако пациентът има предразположение към кървене, тогава за лечението му трябва да се използват антитромбоцитни лекарства, които имат нежен ефект върху тялото и не причиняват такива усложнения..
ПОДРОБНОСТИ: Грим за 50-годишна жена стъпка по стъпка как да направите грим за жена над 50, за да изглежда по-млада. Правилният дневен и вечерен грим за очи, който подмладява
Какви лекарства се използват за антикоагулантна терапия?
Антикоагулантите са противопоказани за лица, страдащи от следните заболявания:
Антикоагулантите се забраняват да се приемат по време на бременност, лактация, менструация, в ранния следродилен период, както и при възрастни хора и възрастни хора.
Страничните ефекти на антикоагуланти включват: симптоми на диспепсия и интоксикация, алергии, некроза, обрив, сърбеж на кожата, дисфункция на бъбреците, остеопороза, алопеция.
Усложнения на антикоагулантната терапия - хеморагични реакции под формата на кървене от вътрешни органи: устата, носоглътката, стомаха, червата, както и кръвоизливи в мускулите и ставите, появата на кръв в урината. За да се предотврати развитието на последствия, опасни за здравето, трябва да се наблюдават основните кръвни параметри и да се следи общото състояние на пациента.
Лекарствата, които действат директно върху центъра за активиране на тромбина, се считат за силни специфични инхибитори на системата за образуване на тромби. Активните вещества на лекарствата независимо се комбинират с факторите на коагулация, променяйки тяхната конформация.
Това са Inogatran, Girudin, Efegatran, Tromstop и други. Използва се за предотвратяване на развитие на сърдечни пристъпи с ангина пекторис, с разширени вени, за предотвратяване на тромбоемболизъм, реоклузия в съдовата пластика.
Антитромбоцитните средства са фармакологични средства, които намаляват съсирването на кръвта, като инхибират адхезията на тромбоцитите. Основната им цел е да повишат ефективността на антикоагуланти и заедно с тях да предотвратят процеса на образуване на тромби. Антитромбоцитните средства имат също анти-подагра, вазодилататор и спазмолитичен ефект. Виден представител на тази група е "Ацетилсалицилова киселина" или "Аспирин".
Списък на най-популярните антитромбоцитни средства:
Кумаринът е вещество, което се намира в растенията и може да се произвежда синтетично при лабораторни условия. Първо, след елиминирането му, агентът е използван като отрова за борба с гризачи. Едва след изтичане на времето, лекарството започва да се използва за борба с прекомерното образуване на тромби..
Непреки антикоагуланти - лекарства на базата на кумарин - са представени от следните лекарства:
Привържениците на лечението с алтернативни методи се използват за предотвратяване на тромбоза на билки с кръвоспиращ ефект. Списъкът с такива растения е доста дълъг:
Преди да се лекувате с билки, препоръчително е да се консултирате с лекар: не всички растения могат да бъдат полезни.
Червената детелина се използва в народната медицина за подобряване на притока на кръв
Неантикоагулантните лекарства като натриев цитрат, натриев салицилат, ацетилсалицилова киселина също намаляват съсирването на кръвта.
Преките и индиректните антикоагуланти се използват за предотвратяване на развитието на тромбоемболия, остра тромбоза на венозната система, в случай на механично заместване на сърдечните клапи и развитие на предсърдно мъждене.
Основните заболявания, при разработването на които се предписват директни и косвени антикоагуланти, се разделят на групи, както следва:
Далтепарин, еноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин се получават от нефракциониран хепарин. Те се различават от последните по-малък размер на молекулата. Това повишава безопасността на лекарствата. Действието става по-дълго и по-предвидимо, поради което използването на хепарини с ниско молекулно тегло не изисква лабораторен контрол. Може да се извърши с помощта на фиксирани дози - спринцовки.
Предимството на хепарините с ниско молекулно тегло е тяхната ефективност, когато се прилага подкожно. В допълнение, те имат значително по-малък риск от странични ефекти. Следователно в момента хепариновите производни заместват хепарина от клиничната практика..
Хепарините с ниско молекулно тегло се използват за предотвратяване на тромбоемболични усложнения по време на операция и тромбоза на дълбоки вени. Използват се при пациенти, които са на почивка в леглото и са изложени на висок риск от такива усложнения. В допълнение, тези лекарства се предписват широко за нестабилна ангина и инфаркт на миокарда..
Противопоказанията и нежеланите реакции в тази група са същите като при хепарин. Тежестта и честотата на страничните ефекти обаче са много по-малко.
Директните инхибитори на тромбина, както подсказва името, директно инактивират тромбина. В същото време те потискат активността на тромбоцитите. Използването на тези лекарства не изисква лабораторен контрол..
Бивалирудин се прилага интравенозно при остър миокарден инфаркт за предотвратяване на тромбоемболични усложнения. Това лекарство все още не се използва в Русия..
Dabigatran (pradaxa) е хапче за намаляване на риска от тромбоза. За разлика от варфарин, той не взаимодейства с храната. Продължават изследвания на това лекарство за персистиращо предсърдно мъждене. Лекарството е одобрено за употреба в Русия.
След провеждането на голям брой изследвания учените са установили, че средствата, базирани на това активно вещество, не трябва да се използват в терапията. Лекарствата са имали значителен брой странични ефекти под формата на алергични реакции. Ефективността на въздействието върху антикоагулационната система също не показва стабилни резултати..
Тази група лекарства включва лекарства: "Fenindion", "Difenindion", "Anisindion". Решено е да се спре основният избор на втората група антитромбоцитни агенти, а от производни на индадион в момента се използва само фенилин.
Лекарството има ниска цена и се предлага под формата на таблетки. Действа 10 часа и е много важно да се поддържа необходимата продължителност на терапията. Ефектът се проявява само 24 часа след първата доза. Използването на средства се извършва под наблюдението на състоянието на пациента, като се използват лабораторни кръвни параметри (коагулограма, общи тестове, биохимия).
Схема на приложение на "Fenilin":
Лекарството не се препоръчва да се приема едновременно с лекарства, които понижават нивата на глюкоза в организма..
Пептична язва и бъбречни заболявания, чернодробни заболявания, кръвоизливи, бременност.
Увеличаването на фактора на кръвосъсирването драстично увеличава риска от образуване на кръвни съсиреци. С този проблем се сблъскват пациенти от всички възрасти. Антикоагулантите помагат да се справят с него и предотвратяват развитието на тромбофлебит. Има няколко вида тези лекарства, така че назначаването се извършва от лекаря индивидуално..
Усложненията, причинени от съдова тромбоза, са основната причина за смърт при сърдечно-съдови заболявания. Затова в съвременната кардиология много голямо значение се отдава на предотвратяването на развитието на тромбоза и емболия (запушване) на кръвоносните съдове. Коагулацията на кръвта в най-простата й форма може да бъде представена като взаимодействие на две системи: тромбоцити (клетки, отговорни за образуването на кръвен съсирек) и протеини, разтворени в кръвната плазма - фактори на коагулация, под въздействието на които се образува фибрин. Полученият тромб се състои от конгломерат от тромбоцити, заплетени с фибринови нишки.
За предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци се използват две групи лекарства: антитромбоцитни средства и антикоагуланти. Антитромбоцитни средства предотвратяват образуването на тромбоцитни съсиреци. Антикоагулантите блокират ензимните реакции, които водят до образуване на фибрин.
В нашата статия ще разгледаме основните групи антикоагуланти, показания и противопоказания за тяхната употреба, странични ефекти.
В зависимост от точката на приложение се разграничават директни и косвени антикоагуланти. Директните антикоагуланти инхибират синтеза на тромбин, инхибират образуването на фибрин от фибриноген в кръвта. Индиректните антикоагуланти инхибират образуването на фактори на коагулация в черния дроб.
Директни коагуланти: хепарин и неговите производни, директни тромбинови инхибитори и селективни инхибитори на фактор Ха (един от факторите на коагулация на кръвта). Индиректните антикоагуланти включват антагонисти на витамин К.
Индиректните антикоагуланти са основа за предотвратяване на тромботични усложнения. Техните таблетни форми могат да се приемат дълго време в амбулаторни условия. Доказано е, че използването на косвени антикоагуланти намалява честотата на тромбоемболични усложнения (инфаркт, инсулт) с предсърдно мъждене и наличието на изкуствен сърдечен клапан.
Понастоящем фенилинът не се използва поради високия риск от неблагоприятни ефекти. Syncumar има дълъг период на действие и се натрупва в организма, поради което се използва рядко поради трудностите при контролиране на терапията. Най-разпространеното лекарство за антагонист на витамин К е варфарин..
Варфаринът се различава от другите косвени антикоагуланти по ранния си ефект (10 до 12 часа след приложение) и бързото прекратяване на нежеланите ефекти при намаляване на дозата или прекратяване на лекарството.
Механизмът на действие е свързан с антагонизма на това лекарство и витамин К. Витамин К участва в синтеза на няколко фактора на коагулация на кръвта. Под влияние на варфарин този процес се нарушава.
Варфаринът се предписва за предотвратяване на образуването и растежа на венозни кръвни съсиреци. Използва се за продължителна терапия при предсърдно мъждене и при наличие на интракардиален тромб. При тези условия рискът от инфаркти и инсулти, свързани със запушване на кръвоносните съдове от отделени частици от кръвни съсиреци, значително се увеличава. Варфаринът помага за предотвратяване на тези сериозни усложнения. Това лекарство често се използва след инфаркт на миокарда за предотвратяване на повтарящи се коронарни събития.
След подмяната на сърдечния клапан варфарин е необходим поне няколко години след операцията. Това е единственият антикоагулант, използван за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци върху изкуствените сърдечни клапи. Необходимо е да се приема това лекарство постоянно за някаква тромбофилия, по-специално, антифосфолипиден синдром.
Варфаринът се предписва при дилатационни и хипертрофични кардиомиопатии. Тези заболявания са придружени от разширяването на кухините на сърцето и / или хипертрофията на стените му, което създава предпоставките за образуване на интракардиални тромби.
При лечение с варфарин е необходимо да се оцени неговата ефективност и безопасност, като се следи INR - международното нормализирано съотношение. Този показател се оценява на всеки 4 до 8 седмици от приема. По време на лечението INR трябва да бъде 2.0 - 3.0. Поддържането на нормална стойност на този показател е много важно за предотвратяване на кървенето, от една страна, и засиленото съсирване на кръвта, от друга..
Някои храни и билки увеличават ефекта на варфарин и увеличават риска от кървене. Това са червени боровинки, грейпфрут, чесън, корен от джинджифил, ананас, куркума и други. Веществата, съдържащи се в листата на зелето, брюкселското зеле, китайското зеле, цвекло, магданоз, спанак, маруля отслабват антикоагулантния ефект на лекарството. Пациентите, приемащи варфарин, не трябва да се отказват от тези продукти, но редовно ги приемат в малки количества, за да се предотвратят резки колебания на лекарството в кръвта..
Страничните ефекти включват кървене, анемия, локална тромбоза и хематом. Активността на нервната система може да бъде нарушена с развитието на умора, главоболие и нарушения на вкуса. Понякога има гадене и повръщане, коремна болка, диария, нарушена чернодробна функция. В някои случаи кожата е засегната, появява се пурпурен цвят на пръстите на краката, парестезии, васкулити, мразовитост на крайниците. Възможно развитие на алергична реакция под формата на сърбеж, уртикария, ангиоедем.
Варфарин е противопоказан при бременност. Не трябва да се предписва при никакви състояния, свързани със заплахата от кървене (травма, операция, улцерозни лезии на вътрешните органи и кожата). Не го използвайте при аневризми, перикардит, инфекциозен ендокардит, тежка артериална хипертония. Противопоказание е невъзможността за адекватен лабораторен контрол поради недостъпността на лабораторията или характеристиките на личността на пациента (алкохолизъм, дезорганизация, сенилна психоза и др.).
Един от основните фактори, предотвратяващи съсирването на кръвта, е антитромбин III. Нефракционираният хепарин се свързва с него в кръвта и повишава активността на молекулите му няколко пъти. В резултат реакциите, насочени към образуването на кръвни съсиреци в съдовете, се потискат.
Хепарин се използва повече от 30 години. Преди това се прилага подкожно. Сега се смята, че нефракционираният хепарин трябва да се прилага интравенозно, което улеснява мониторинга на безопасността и ефективността на терапията. За подкожна употреба се препоръчват нискомолекулни хепарини, които ще обсъдим по-долу.
Хепаринът се използва най-често за предотвратяване на тромбоемболични усложнения при остър миокарден инфаркт, включително по време на тромболиза.
Лабораторният контрол включва определяне на активираното частично време на съсирване на тромбопластин. На фона на лечението с хепарин за 24 - 72 часа той трябва да бъде 1,5 - 2 пъти повече от първоначалния. Необходимо е също да се контролира броят на тромбоцитите в кръвта, за да не се пропусне развитието на тромбоцитопения. Обикновено терапията с хепарин продължава 3 до 5 дни с постепенно намаляване на дозата и по-нататъшно оттегляне.
Хепаринът може да причини хеморагичен синдром (кървене) и тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта). При продължителна употреба на него във високи дози е вероятно развитието на алопеция (плешивост), остеопороза, хипоалдостеронизъм. В някои случаи се появяват алергични реакции, както и повишаване нивото на аланин аминотрансфераза в кръвта.
Хепаринът е противопоказан при хеморагичен синдром и тромбоцитопения, язва на стомаха и дванадесетопръстника, кървене от пикочните пътища, перикардит и остра аневризма на сърцето.
Далтепарин, еноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин се получават от нефракциониран хепарин. Те се различават от последните по-малък размер на молекулата. Това повишава безопасността на лекарствата. Действието става по-дълго и по-предвидимо, поради което използването на хепарини с ниско молекулно тегло не изисква лабораторен контрол. Може да се извърши с помощта на фиксирани дози - спринцовки.
Предимството на хепарините с ниско молекулно тегло е тяхната ефективност, когато се прилага подкожно. В допълнение, те имат значително по-малък риск от странични ефекти. Следователно в момента хепариновите производни заместват хепарина от клиничната практика..
Хепарините с ниско молекулно тегло се използват за предотвратяване на тромбоемболични усложнения по време на операция и тромбоза на дълбоки вени. Използват се при пациенти, които са на почивка в леглото и са изложени на висок риск от такива усложнения. В допълнение, тези лекарства се предписват широко за нестабилна ангина и инфаркт на миокарда..
Противопоказанията и нежеланите реакции в тази група са същите като при хепарин. Тежестта и честотата на страничните ефекти обаче са много по-малко.
Директните инхибитори на тромбина, както подсказва името, директно инактивират тромбина. В същото време те потискат активността на тромбоцитите. Използването на тези лекарства не изисква лабораторен контрол..
Бивалирудин се прилага интравенозно при остър миокарден инфаркт за предотвратяване на тромбоемболични усложнения. Това лекарство все още не се използва в Русия..
Dabigatran (pradaxa) е хапче за намаляване на риска от тромбоза. За разлика от варфарин, той не взаимодейства с храната. Продължават изследвания на това лекарство за персистиращо предсърдно мъждене. Лекарството е одобрено за употреба в Русия.
Фондапаринукс се свързва с антитромбин III. Такъв комплекс интензивно инактивира X фактора, намалявайки интензивността на образуването на тромби. Предписва се подкожно при остър коронарен синдром и венозна тромбоза, включително белодробна емболия. Лекарството не причинява тромбоцитопения или остеопороза. Не се изисква лабораторен контрол върху неговата безопасност.
Фондапаринукс и бивалирудин са специално показани за пациенти с повишен риск от кървене. Чрез намаляване на честотата на кръвни съсиреци при тази група пациенти, тези лекарства значително подобряват прогнозата на заболяването..
Фондапаринукс се препоръчва за употреба при остър инфаркт на миокарда. Не може да се използва само за ангиопластика, тъй като рискът от образуване на кръвни съсиреци върху катетрите се увеличава..
Инхибитори на фактор Ха в таблетна форма в клинични проучвания.
Най-честите нежелани реакции включват анемия, кървене, коремна болка, главоболие, сърбеж, повишена трансаминазна активност.
Противопоказания - активно кървене, тежка бъбречна недостатъчност, непоносимост към компонентите на лекарството и инфекциозен ендокардит.