Лечение с бисфосфонати за остеопороза: видове лекарства и приложения

Двадесет и първият век ни донесе не само технически прогрес, но и много полезни открития в различни области, които помагат да се спасят и улесняват живота на хората. Медицината е известна с подобни открития..

Днес такова опасно заболяване като остеопороза, което довеждаше много хора до ранна инвалидност, успешно се коригира с най-новите лекарства от групата на бисфосфонатите..

Остеопорозата като костна болест

Остеопорозата е патологично състояние, при което костната тъкан постепенно става по-тънка и по-малко плътна, което води до намаляване на костната сила и увеличаване на склонността им към фрактура..

Първият стадий на заболяването се счита за лека загуба на сила, наречена остеопения, след това тя прогресира и скелетът става необичайно крехък, порест, поради което лесно се излага на механичен стрес и наранява. Остеопорозата води до чести фрактури на костите, дори при незначителни падания и неравности.

Основните компоненти, съставляващи скелета, които са отговорни за здравината на костите:

Когато тези вещества се измият, балансът се нарушава и рискът от нараняване, като пукнатини - фрактура на тазовата кост, се увеличава; унищожаване - фрактура поради компресия на прешлените.

Има случаи, когато пациентите не знаят за наличието на болестта за дълго време. Заболяването често прогресира в постменопаузалния период при жените.

Следните признаци могат да показват остеопороза:

• постоянна болка, локализирана на мястото на нараняване;
• сколиоза, лоша стойка;
• намаляване на растежа;
• честите фрактури в резултат на слабо въздействие се появяват главно в ребрата, китките, таза, гръбнака, стъпалата, коксартроза;
• бавно зарастване на увреждане на костите.

Група лекарства бисфосфонати

Бисфосфонатите са група лекарства, които действат за предотвратяване на изтъняване на костите. Този клас лекарства получи името заради съдържанието в състава на два фосфаната. В костите те спират разграждането на хидроксиапатит, основния минерален компонент на костите..

Основното предимство е безопасният селективен ефект на лекарствата, поради който калциевите йони се натрупват само в скелета. Тази способност определя ефективността на употребата на тази група вещества при лечението на остеопороза..

Механизъм на действие на бисфосфонати или ползи от лечението

Бисфосфонатната формула се състои от две органични фосфорни съединения, които са полезни за лечението:

• След като започнете да приемате хапчетата, тези вещества влизат в структурата на костите и взаимодействат с калция, по време на употребата на лекарства те задържат елемента вътре и допринасят за натрупването му в костите, като по този начин увеличават силата.
• Прониквайки в скелета, бисфосфаните унищожават функционалността на остеокластите. В нормално състояние тези клетки са отговорни за резорбцията на стара костна структура и си сътрудничат с остеобластите, чиято задача е да образуват нови костни тъкани..
• В състояние на остеопороза тази връзка се нарушава, в резултат на което скелетът става порест, пропусклив и чуплив..
• Когато се използват бисфосфонати, активността на последните намалява, растежът се забавя и процесът на самоунищожаване се ускорява. Ефектът от терапията е за укрепване на костите и възстановяване на изтънелите зони.

Сравнителната активност на бисфосфонатите е представена в таблицата по-долу..

Анализи и показания за назначаване на бисфосфонати

За лечение на остеопороза бифосфонатите се предписват като първо и основно лекарство. Стигайки до назначението на лекаря, той започва да попълва медицинската история, а първото нещо, което прави, е да проведе изследване. Важно е да се определи причината за заболяването. Тъй като част от терапията е елиминирането на провокиращия фактор.

Показания за назначаване

Остеопорозата обикновено се причинява от:

• нарушения в работата на стомашно-чревния тракт, свързани с усвояването на Са, небалансирана диета, при която има силно липса на продукти, съдържащи калций;
• липса на витамин D в организма;
• заболявания на ендокринната система и появата на ранна менопауза;
• ниско съотношение на телесна маса или наднормено тегло, заседнал начин на живот;
• хронични и придобити скелетни дефекти, некроза на костната тъкан в онкологията;
• продължителна употреба на хормонални лекарства;
• дълъг период на възстановяване след фрактура.

Анализи и изследвания

Ако се подозира остеопороза, се предписват следните изследвания:

• денситометрия - ултразвуково или рентгеново лъчение;
• радиоизотопно сканиране на скелета;
• трепанобиопсия - процедура, при която частица от костната тъкан се взема от засегнатата област;
• определяне на нивото на ензимите на щитовидната жлеза.

Също така се предписват изследвания за назначаване на бисфосфонати. Кръвен тест дава възможност да се оцени калциево-фосфорният метаболизъм.

Кръвта се взема от вена, след което те започват да изучават списъка с параметри:

• Остеокалцинът е основното колагенно вещество, високото ниво на което показва наличието на заболяване.
• Неорганичният фосфор, чието съдържание е превишено, показва нарушение.
• Калцият е основният елемент на костната тъкан, ако обемът му е повече от нормалния, тогава пациентът има хиперпаратиреоидизъм, ако съдържанието е по-малко, тогава това е проява на рахит или остеомалация.
• Маркерът D-Cross Laps показва обема на разграждащи се вещества, повишеното ниво е признак на остеопатия и остеопороза.
• Ензимът на алкална фосфатаза в стойност, превишаваща нормативните показатели, показва костни нарушения.

Анализът на урината може да помогне за идентифициране на неорганичен фосфор и DPID. Излишъкът показва излишък от витамин D, рахит, бъбречни соли, фрактура. Намалението показва наличието на атрофични процеси, вторични лезии или акромегалия и необходимостта от приемане на бисфосфонати.

Същността на тези анализи е да се определят данните за метаболизма в костите, нивото на хормоните на ендокринните жлези в кръвта и да се идентифицира обемът на микроелементите от костната тъкан в урината на пациента..

Лекарят предписва тестове за назначаване на бисфосфонати, според резултатите от денситометрията, оплакванията, симптомите и проявите на заболяването. Биохимичните изследвания са един от най-информативните методи за диагностика и контрол на терапевтичните ефекти..

Видове или класификация на бисфосфонати

Има две основни групи бисфосфонати, които действат различно на остеокластите:

• първо поколение - без азот;
• второ поколение (ново), съдържащо азот.

Първо поколение - без азот

Тези лекарства се произвеждат и използват под формата на разтвори за венозно и интрамускулно инжектиране и перорално приложение, както и под формата на таблетки. Фармакологията предлага богат списък с аналози. Препоръчва се приемът на бисфосфонати да се съпровожда с комплекси с калций, магнезий и витамин D.

Динатриевите тилудронатни таблетки участват в минерализацията на костната структура, увеличават нейната плътност и здравина. Насърчава натрупването на фосфор и калций, забавя работата на остеобластите. Лекарството Skelid се предлага под формата на таблетки, цената варира от 450 до 600 рубли на пакет.

Етидронатът се използва главно при жени в менопауза, използва се и за лечение на ракови метастази и спомага за възстановяването и поддържането на костната тъкан:

• Фосфат - под формата на разтвор. Цената е около 800 рубли.
• Ksidiphon - под формата на разтвор. Цената е 550 - 760 рубли.
• Ksikrem - под формата на крем. Цената варира от 480 до 535 рубли.

Клодроновата киселина подобрява взаимодействието между фосфор и калций, укрепва костите, спира разрушаването и ускорява регенерацията:

• Sindronat - таблетки. Цена от 2000 до 10000 рубли.
• Клодронатни капсули. Цената е 3500 рубли.
• Дифосфонал - капсули. Цена от 4 150 рубли.
• Bonefos - цена от 4750 до 7500 рубли.

Второ поколение - съдържащи азот или аминобисфосфонати

Съвременните бисфосфонати се различават от своите предшественици по следния състав.

Ибандронатната киселина е най-новата разработка, пусната от фармацевтичната индустрия не толкова отдавна:

• Ibandronate - Teva - 3 таблетки от 150 mg. Разходи от 1590 рубли.
• Bonviva - 1 спринцовка с 3 ml разтвор. Разходи от 4960 рубли.
• Bondronat - 28 таблетки от 50 mg, 1 инжекция от 2 ml. Разходи от 5350 рубли.
• Ibandronic киселина на прах за инжекции. Разходи от 1500 рубли.

Золедроновата киселина се отличава със селективен ефект, който има ефект върху костната тъкан, има антитуморно свойство, това вещество може да се намери в такива препарати:

• Zometa - бутилки за инжекции. Цена 10100 рубли.
• Zoledronate Teva - чрез инжекция. Цена 1190 рубли.
• Resorba - под формата на инжекции. Разходи от 5960 рубли.
• Акласта - инжекции. Цена 3850 рубли.

Алендронат натрий е нестероиден регулатор на метаболизма на костите, който осигурява правилното развитие на скелета, аналози:

• Алендронат - таблетки. Разходи от 300 до 500 рубли.
• Fosamax - в таблетки. Разходи от 500 рубли.
• Теванат - хапчета. Разходи от 890 рубли.
• Остерапар - в таблетки. Цена 380 рубли.

Проучвания за ефективност

Проучванията показват, че дългосрочната употреба на бисфосфонати укрепва костите и намалява риска от фрактури.

Тази таблица сравнява клиничната ефективност на бисфосфонатите за предотвратяване на остеопоротични фрактури..

Лекарство Denosumab

Denosumab е лекарство, произведено изцяло от човешки антитела (lgG2) и се използва като заместител на бисфосфонати. Механизмът на действие на това вещество е способността да инхибира функционалността на остеокластите, които разрушават старата структура на костите..

Препарати на базата на Denosumab:

• Той прави скелета по-силен, увеличава плътността, като по този начин предпазва костите от счупвания. Произведен под името Prolia, в щата Пуерто Рико, средната цена на лекарството в Русия е 15 580 рубли.
• Лечението се провежда чрез инжектиране на разтвор под кожата в бедрото и корема, курсът е на всеки шест месеца.
• Използва се, когато има висок риск от счупвания, в случаите, когато използването на други средства е невъзможно..

Инструкции за употреба на бисфосфонати

Няма специални правила за приемане на бисфосфонати, има общи указания, които трябва да се спазват. В противен случай полученият резултат от лечението може да се различава от очаквания и също така съществува риск от нежелани реакции в организма..

Съгласно официалните инструкции бифосфонатите трябва да се използват, както следва:

• Бисфосфонатите трябва да се консумират на празен стомах, не по-късно от половин час преди хранене..
• За да се избегне евентуално увреждане на лигавиците на стомаха, известно време след приема на лекарството е необходимо да бъде в хоризонтално положение, неспазването на това състояние ще доведе до рефлукс.
• Пийте лекарството с много вода.
• Квалифициран специалист трябва да даде инжекции с бифосфонатни разтвори.

За по-подробни инструкции за бисфосфонати можете да разберете от вашия лекар, общите правила за приемане също са посочени в инструкциите за лекарството..

Противопоказания

Всички лекарства имат противопоказания, бисфосфонатите не са изключение, трябва да спрете да използвате бисфосфонати или да обърнете внимание на употребата им в следните случаи:

• обостряне на стомашно-чревни заболявания, предразположение към появата на гастрит;
• периодът на бременността и кърменето и детството и юношеството;
• бъбречна недостатъчност;
• неизправност на дванадесетопръстника, язва на стомаха;
• дисфункция на преглъщането, нарушения в проходимостта на хранопровода;
• ниски нива на калций в кръвта;
• липса на витамин D в организма.

Странични ефекти

Вредите за тялото на пациента или страничните ефекти от бисфосфонати включват:

• възпаление на стомашната лигавица и кървене в стомашно-чревния тракт, дразнене на дванадесетопръстника;
• гадене и повръщане, коремна болка, подуване на корема и газове, запек;
• мигрена и болка в мускулите и ставите;
• остра бъбречна и чернодробна недостатъчност;
• намаляване на съдържанието на калций в кръвта;
• алергични реакции.

Съвместимост с други вещества

Съвместимост на бисфосфонати с лекарства:

• Нехормоналните противовъзпалителни хапчета увеличават вероятността от стомашно-чревно дразнене и кървене.
• Диуретиците на цикъла могат да причинят ниски нива на магнезий и калций в кръвта.
• Аминогликодисите увеличават токсичните ефекти върху черния дроб и бъбреците.
• Алкохолните продукти в комбинация с бисфосфонати заплашват развитието на усложнения.

Лечение на остеопороза без бифосфонати

Основната цел на терапията с остеопороза е да намали разрушаването на костната тъкан и да подобри нейното възстановяване:

• За лечение се използват хормонални препарати, витаминни и минерални комплекси, калцитонин.
• За увеличаване на растежа на костната структура се препоръчват биофлавоноиди, калциеви D3, стронциеви и флуорни съединения. Блокирайте разграждането на скелетния калцитонин и естрогените.
• Хормоналните лекарства се подбират индивидуално, като се вземат предвид полът, възрастта и характеристиките на пациента.
• Като допълнителни мерки за подкрепа се предписват терапевтични упражнения и специална диета, включително храни, съдържащи калций, фосфор, витамин D.

Д-р Мясников за биофосфонати

Д-р Александър Мясников потвърждава ефективността на бисфосфонатите при лечението на остеопороза и съветва употребата им в случай на заболяване. Те помагат за укрепване на костите, инхибират разрушаването им, но е необходимо да се подпомогне лечението с използването на калций под формата на таблетки, както и с храна..

Бифосфонати за лечение на остеопороза: класификация, пълно описание на лекарствата

Бисфосфонатите са фармакологични препарати, в химическия състав на които има естери на фосфоновите киселини. Основният терапевтичен ефект на лекарствата е да предотвратяват загубата на костна маса, наблюдавана при остеопороза. Бисфосфонатите намаляват риска от спонтанни фрактури, характерни за тази патология на опорно-двигателния апарат. Лекарствата се използват както за патогенетична терапия, така и за профилактика..

Всеки бисфосфонат има широк спектър от противопоказания. В случай на нарушение на режима на дозиране или в резултат на продължителна употреба, често се появяват системни и локални странични ефекти. Едва след като проведе поредица от инструментални изследвания, лекарят прави заключение относно целесъобразността на включването на бисфосфонати в схемите на лечение.

Малко история

Важно е да знаете! Лекарите са шокирани: „Има ефективно и достъпно лекарство за болки в ставите.“ Прочетете повече.

Първоначално бисфосфонатите не са синтезирани за нуждите на фармацевтичната индустрия. Освен това подобен обхват на приложението им не се разглежда почти 100 години. Естерите на фосфоновата киселина са произведени за селско стопанство. На тяхна основа бяха създадени минерални торове, омекотена е водата за подземно напояване. Текстилната и нефтопреработвателната промишленост не се справи без бисфосфонати и все още активно ги използва..

В същото време лекарите и фармацевтите се опитаха да намерят начини за укрепване на костната маса. Пробив в тази област е откритието, направено от Атли Купър. През 1824 г. този английски лекар и придворен хирург на кралския двор излага хипотеза за връзката между повишената чупливост на костите при възрастни хора и определена патология, развиваща се в тялото им. Болестта е открита, систематизирана и е дадена научно наименование в началото на ХХ век. Но да се премахне остеопорозата, да се предотвратят нейните опасни усложнения по това време не беше възможно.

Швейцарецът Хърбърт Флайш експериментира дълго време с химически съединения. През 1968 г. той открива, че когато неорганичният пирофосфат влиза в контакт с биологична течност, значително по-малко калций се утаява. За да се предотврати агресивното въздействие на ензимите върху пирофосфата, фосфорният атом в неговата молекула е заменен с въглероден атом. Освен това значително повишава биологичната активност на химичното съединение..

Но преди синтеза на първото фармакологично лекарство на базата на бисфосфонати имаше още 30 дълги години. През 1995 г. след продължителни клинични проучвания започва мащабно производство на лекарства за лечение на остеопороза на костите..

Механизъм на действие

Бисфосфонатите все още се използват активно при лечението на остеопороза, въпреки редица открити недостатъци. Установено е например, че лекарствата увеличават костната плътност, но не ги правят по-силни. Структурата на костната тъкан става подобна на някои метални сплави - с определено физическо въздействие те се разделят на малки парчета. Следователно, освен бисфосфонати, терапевтичните схеми включват препарати за укрепване на костите..

Бифосфонатът, или дифосфонатът, е изкуствено синтезирано химично съединение, подобно по структура на пирофосфонат. Това вещество е отговорно за силата на сцеплението на калция с костната тъкан. Но за разлика от естествените биологични пирофосфонати, синтетичните бисфосфонати имат по-висока клинична активност. Те имат по-широк спектър от фармакологични действия.

В здравите костни тъкани метаболитните процеси протичат гладко, а в случай на неуспех незабавно се активират компенсаторни механизми за обновяване и регенериране на увредените участъци. Основните структурни единици на костната тъкан:

• остеобласти - млади костни клетки с диаметър 15-20 микрона, синтезиращи междуклетъчно вещество. С натрупването на матрицата те се заграждат в нея и стават остеоцити;
• остеокласти - гигантски многоядрени клетки, които премахват костната тъкан чрез разтваряне на минералния компонент и унищожаване на колаген.

Човешкото тяло съдържа приблизително същия брой утилизатори-остеокласти и създатели-остеобласти. Ако броят на нарушителите започне да се увеличава, тогава възниква апоптоза - регулиран процес на програмирана клетъчна смърт. В противен случай дисбалансът ще доведе до сериозни последици, едно от които е остеопорозата. Бисфосфонатите стимулират самоунищожаването на остеокластите, възстановявайки естествения баланс на костните клетки. След като влязат в тялото, те свързват калциеви молекули, които се натрупват в костните тъкани. Химичните съединения надеждно държат микроелемента, подлагайки се на непрекъснати атаки чрез умножаване на остеокластите. Но преди да се разпаднат, бисфосфонатите напълно се справят със задачата си - да увеличат костната плътност.

Дори "пренебрегвани" ставни проблеми могат да бъдат излекувани у дома! Само не забравяйте да го намажете с него веднъж на ден..

класификация

В международната класификация бисфосфонатите са разделени на две големи групи в зависимост от молекулната структура, или по-скоро от съдържанието на азотната молекула в химическата структура. За лечение на остеопороза се използват осем основни съединения, които са активни съставки на домашните лекарства и техните внесени структурни аналози:

• без азот - Clodronate, Tiludronate, Etidronate;
• съдържащи азот - памидронат, ризедронат, алендронат;
• аминосъдържащи - Золедронат, Ибандронат.

Лекарствата без азот принадлежат към лекарствата от първо поколение, които послужиха като основа за по-нататъшно прогресивно развитие. Но тяхното използване все още е от значение при лечението на остеопороза. Прониквайки в костната тъкан, без азотните бисфосфонати се трансформират в съединения - аналози на АТФ. Те се натрупват във висока концентрация в остеокластите и значително намаляват разрушителната си активност. Преди да се случи окончателното унищожаване на лекарството, той успява частично да възстанови нарушения баланс поради разрушаването на остеокластите.

Съдържащите азот лекарства се характеризират с висока резистентност към клетките-агресори. Те издържат на разрушителните атаки на остеокластите, което обяснява продължителното им фармакологично действие. Аминосъдържащите бисфосфонати са лекарства от трето поколение с по-малко токсични ефекти върху вътрешните органи.

Видове бифосфонати

Когато избира лекарство за лечение на остеопороза, лекарят разчита на резултатите от инструментални изследвания, общи изследвания на кръвта и урината. Той отчита стадия на заболяването, степента на увреждане на тъканите, историята и възрастта на пациента, причината за костната резорбция. Предпочитание се дава на лекарства с по-нежен ефект. Но понякога са необходими по-агресивни агенти за бързо потискане на атаките на остеокласт.

Следните лекарства се използват при лечението на остеопороза:

• Клодронат. Той инхибира остеокластите, намалява тежестта на болезнените усещания в късните етапи на остеопорозата, задържа калций в костите, намалява концентрацията му в системната циркулация. Clodronate също се предписва за предотвратяване на развитието на хиперкалциемия и деминерализация, което провокира разтварянето на костната тъкан;
• Тилудронат. Активно стимулира минерализацията, увеличавайки плътността на костите. Предписва се за пациенти за бързо възстановяване след сложни фрактури, лечение на болест на Педжет или остеодистрофия, с характерна чупливост на костите в резултат на метаболитни нарушения;
• Етидронат. Дифосфонатът без азот е предшественик на съвременните лекарства за лечение на остеопороза. Използва се и при лечение на ревматоиден артрит, злокачествени и доброкачествени новообразувания и някои бъбречни патологии. Помага за премахване на последиците от интоксикация с тежки метали;
• Алендронат. Стабилизира метаболитните процеси в тъканите на костите и хрущялите Употребата на препарати с алендронат не предизвиква деминерализация на костите, която се използва активно при лечението на жени, навлезли в периода на естествена менопауза;

• Памидронатьт. Пречи на възпроизвеждането на остеокласти, намалявайки скоростта на катаболните процеси и стимулирайки регенеративните биохимични реакции;
• Risendronate. Бисфосфонатът се характеризира с висока клинична активност при липса на изразени токсични ефекти върху организма. Ризендронатът често е първият избор при лечението на остеопороза, причинена от продължителна употреба на глюкокортикостероиди;
• Ибандроната. Ефективно профилактично средство при спонтанни фрактури на прешлените. Забавя възпроизвеждането на остеокласти, предотвратява резорбцията на костите, задържа калция в костните структури.

Золедронат инхибира костната резорбция чрез индуциране на остеокластна апоптоза. Следователно това лекарство се предписва при прогресираща остеопороза, когато основната задача на лечението е да забави и спре деструктивните процеси..

Противопоказания и странични ефекти

Всяко лекарство се характеризира с определени странични ефекти и противопоказания за употреба. Но приликата на фармакологичните свойства дава възможност да се комбинират патологични състояния в една група, в която бифосфонатите не са предписани:

• остра и хронична бъбречна недостатъчност;
• повтарящи се язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника;
• хипокалцемия или липса на калций в организма.

Противопоказания за лечение с тези лекарства са бременност, кърмене, индивидуална непоносимост към активни и спомагателни съставки. Ако режимът на дозиране е нарушен или при отлагане на бисфосфонати, могат да се развият нежелани реакции. От страна на храносмилателната система са възможни диспептични разстройства: гадене, повръщане, прекомерно образуване на газове, диария или запек, болка в епигастралната област. Неврологичните нарушения се проявяват чрез намаляване на зрителната острота, главоболие и замаяност. Описани са случаи на сърдечна аритмия, предсърдно мъждене, развитие на остеонекроза на челюстните стави. Понякога има фебрилни състояния, усложнени от втрисане, слабост, апатия, артралгия, мускулни болки. Характерните симптоми на локална алергична реакция са подуване и зачервяване на кожата, появата на сърбеж и обриви..

Биофосфати: инструкции за употреба

С течение на времето тялото на всеки човек започва да се износва и това засяга не само вътрешните органи, но и костите - те стават по-крехки и чупливи. Тази патология може да се увеличи няколко пъти, ако човек страда от определени заболявания..

За да подобрите качеството на живот, да се предпазите от болки в ставите, фрактури на костите и изтръпване на крайниците, е необходимо да приемате специални лекарства.

Определение за биофосфати

Биофосфатите са съвременни синтетични лекарства, които помагат да се блокират клетките, които унищожават костната тъкан на тялото. Освен това с течение на времето тези медикаменти са в състояние да възстановят костната структура..

Днес те се използват активно за лечение на остеопороза и други патологии, които причиняват чупливост на костите. Много експерти твърдят, че биофосфатите могат да имат благоприятен ефект върху организма в случай на онкологични усложнения, които провокират тумори в костите, тъй като те предотвратяват разпространението на метастази и намаляват болката..

класификация

Обикновено тези лекарства се разделят на две напълно различни групи: препарати със и без азот..

Ето какво е включено в аминобиофосфатите (със съдържание на азот):

• Натриев алендронат. Нехормонално лекарство, което регулира метаболитните процеси между костите и меките тъкани. Спомага за възстановяването на естествената структура на костната тъкан. Може да се използва както от жени, така и от мъже;
• Ibandronate киселина. Той е отлично лечение на остеопороза, причинена от менопаузата. Също така това съединение се използва за прекомерно количество калций в кръвта. Мъжете са силно обезсърчени да приемат това лекарство;
• Золодронова киселина. Има ефект само върху костната тъкан, тъй като нейният състав е много подобен на костната решетка. Има силен антиедематозен и противотуморен ефект. Именно тази киселина е основата за създаването на много съвременни биофосфати. Тя е в състояние да се справи дори с остеохондроза, която е в прогресиращ стадий;
• Натриев ибандронат. Активно се бори с разрушаването на костите, най-често се използва като превантивна мярка при костни фрактури.

Що се отнася до прости биофосфати, които не съдържат азот, те включват в състава си:

• Тулундурова киселина. Насърчава натрупването на фосфати и калций в костната тъкан, също ги насища с минерали и хранителни вещества. Активно се предписва за премахване на прекомерната мекота на костите;
• Етиндронова киселина. Използва се за лечение на остеопороза, придружена от онкологични патологии и бъбречни заболявания.

Механизъм на действие

Тъй като тези лекарства са много сходни по структура с естествените минерали, те естествено пречат на костния метаболизъм..

Биофосфатите пречат на новите тъкани да растат върху костите и също така активно се борят с резорбцията (естествено унищожаване).

Компонентите, включени в препарата, се абсорбират в костната тъкан и го правят по-малко чувствителен към отстраняване на калций от костите. След такова въздействие процесът на разрушаване на костите се инхибира.

Въпреки факта, че след курса на лечение остатъците от биофосфати ще се отделят от тялото чрез бъбреците, определена част от тях ще проникнат дълбоко в костната тъкан и ще останат там завинаги.

Показания за употреба

Доста често днес се задава въпросът за какво се използват биофосфати и какви заболявания могат да се използват, за да се отървете от тях..

Повечето експерти твърдят, че те са много ефективни в борбата със следните патологии:

• остеопороза;
• проблеми с образуването на костна тъкан;
• миелом;
• Болест на Пейдж;
• първичен хиперпаратиреоидизъм:
• появата на метастази или тумори в костната тъкан;
• излишък от калций в костите.

Имена на наркотици

Днес в аптеките можете да намерите огромно разнообразие от подобни лекарства и всички те се различават не само по цена, но и по своето влияние върху тялото..

Следните лекарства са най-популярни и търсещи:

• Клодронат. Активно се бори срещу остеолизата и предотвратява развитието на хиперкалциемия. Съставните компоненти променят структурата на костните тъкани и не позволяват калциевите молекули да се разделят с фосфати.
  Клондронатът много често се предписва при метастази в костите, тъй като той инхибира развитието им и не им позволява да се разпространяват допълнително;
• Натриев тилудронат. Насища костите с минерали и ги прави по-силни. Най-често се предписва при болест на Пейдж и деформираща остеодистрофия;
• Натриев етидронат. Възстановява костите при остеопороза, може да се използва само от жени.

Инструкции за употреба

Трябва да приемате биофосфати стриктно в съответствие с препоръките на вашия лекар. Обикновено лекарството се приема веднъж дневно, около 1,5 часа преди хранене..

Таблетките се препоръчва да се приемат на празен стомах. Тъй като биофосфатите са много твърди и слабо разтворими, те трябва да се измият с топла вода..

След приемане на биофосфати се препоръчва да се движите (ходите пеша) или поне да сте в изправено положение през следващите два часа. Това ще помогне да се избегнат странични ефекти като киселини и усещане за тежест..

Ефективност

Ако лекарството се използва правилно и редовно (до 6 месеца), положителният ефект няма да настъпи дълго и ще продължи 1-2 години.

Ето как такива лекарства влияят на тялото:

• възстановяване на костните структури;
• укрепват костната тъкан и я правят по-трайна;
• борба с появата на костен растеж;
• са отлична профилактика на фрактури.

Странични ефекти

Ако се приема неправилно и неконтролируемо, употребата на такива лекарства може да причини колосална вреда на организма..

Ето някои от усложненията, които могат да възникнат при неправилна употреба:

• бъбречна дисфункция;
• влошаване на зрението;
• развитието на заболявания на стомашно-чревния тракт, например стомашни язви, гастрити и различни възпаления;
• упорито гадене;
• повишена умора и обща слабост;
• развитие на костна некроза на долната челюст.

От всичко изброено по-горе става очевидно, независимо колко ефективни и ефективни са биофосфатите, те все още трябва да се приемат с изключително внимание и под наблюдението на специалист..

Лекарството трябва да бъде избрано въз основа на индивидуалните характеристики на организма и самата болест. Само в този случай е възможно да подобрите здравето си и да не навредите на тялото..

За какво се използват бисфосфонатни препарати и какви са те?

Бифосфонатните препарати се използват при лечение на остеопороза и в онкологията (както при първичен рак, така и при метастази). Без тези лекарства ефективното лечение на костната резорбция (разрушаване) е невъзможно.

Ефективността на лечението с бисфосфонати също зависи от това коя група лекарства използва пациентът. Факт е, че бисфосфонатите са разделени на три поколения, като се различават по цена, брой странични ефекти и ефективност на терапията..

Ще анализираме подробностите по-долу..

1 Какво са бисфосфонати: общо описание и принцип на действие

Лекарствата от групата на бисфосфонатите по химическа структура наподобяват естествени минерали, участващи в метаболизма на костната тъкан. В работата си те забавят този метаболизъм, намалявайки костната резорбция (нейното унищожаване).

В този случай костният метаболизъм също има обратен процес на резорбция - образуване на тъкан (регенерация). Бисфосфонатите забавят резорбцията, засилват процеса на регенерация, като по този начин възстановяват костната тъкан до нейния първоначален (генетично) размер.

Най-ефективните бифосфонати

Тези средства са подходящи само за лечение, а не за превенция. Използването им е оправдано за костите, засегнати от метаболитни (метаболитни) заболявания от всякаква етиология. Най-добрите лекарства от тази група (най-ефективните и най-безопасни за приемане) от третото поколение.
към менюто ↑

1.1 Показания: за какви проблеми се използват?

Бисфосфонатите се използват предимно при остеопения и вторични злокачествени новообразувания. Въпреки това, в допълнение към това, те се използват и за други заболявания..

Пълен списък от показания за приемане на бисфосфонати:

• остеопороза (за използването на бисфосфонати при остеопороза може да се чете отделно) и остеопения (локална, дифузно генерализирана, постменопауза);
• предотвратяване на повтарящи се фрактури при остеопения;
• Болест на Пейдж (остеодистрофия, злокачествена неоплазма на гърдата);
• предотвратяване на симптоми, причинени от увреждане на костната тъкан при пациенти в последните етапи на злокачествени новообразувания;
• лечение на злокачествени новообразувания директно, в повечето случаи - вторично (развито в резултат на метастази от първоначалния тумор);
• женски хипогонадизъм (всички форми, с изключение на хиперпролактинемия);
• костни метастази.

1.2 Има ли противопоказания?

Противопоказанията за бисфосфонати зависят от това кое лекарство се използва. Бифосфонатите от първа линия имат най-много противопоказания, а също така имат и най-голям брой потенциални странични ефекти..

Предписване на бисфосфонати на жени

Общи противопоказания за бисфосфонати:

1. Свръхчувствителност (наличие на алергии) към един или повече от компонентите на лекарството.
2. Наличие на хипокалциемия.
3. Бременност (всеки триместър) или кърмене (период на кърмене).
4. Заболявания на системата за коагулация на кръвта с висок риск от образуване на кръвни съсиреци (тромбофлебит, генетична тромбофилия, нарушения на сърдечния ритъм, наличие на разширени вени на долните крайници).
5. Наличието на хроничен хепатит и / или цироза на черния дроб.
6. Хиперпластични патологии в ендометриума и / или млечните жлези.
7. Наличие на остеомалация на фона на остеопенични заболявания.
8. Наличието на обострена язва на стомаха или дванадесетопръстника.

1.3 Как да приемате бифосфонатите правилно? (видео)

1.4 Странични ефекти от приема на бисфосфонати

Бисфосфонатите имат доста впечатляващ списък от странични ефекти, които често се появяват, ако пациентът приема лекарства за дълго време.

Възможни странични ефекти и усложнения:

• разстройство на съня, депресия, объркване, хронична тревожност;
• сърбеж на кожата, хиперхидроза (повишено изпотяване), различни обриви;
• алергични реакции, до фатални (анафилактичен шок, колапс, бронхоспазъм, оток на ларинкса);
• некроза на челюстта и други костни тъкани (таблетките рядко дават такъв страничен ефект, много по-често инжекциите водят до това);
• спад на кръвното налягане, брадикардия, нарушения на сърдечния ритъм;
• треска, болка на мястото на инжектиране;
• сухота в устата, коремна болка (в корема), гадене, пристъпи на повръщане, при продължителна употреба - анорексия, диария, стоматит;
• генерализирана болка (системна, обща), конвулсивен синдром, миалгия и артралгия.

2 Класификация

Бисфосфонатите се класифицират и се разделят на две основни групи: лекарства, съдържащи азот, и лекарства, в които азотът липсва. Какво се отнася до бисфосфонатите на двете групи?

Бондронат бисфосфонати образува

Разликите се крият в състава на лекарствата във всяка група. Азотосъдържащата група съдържа следните компоненти:

• алендронат натрий - коригира метаболизма в костните тъкани;
• ибандронова киселина - ефективно се бори с хиперкалциемията;
• золедронова киселина - като независимо вещество, използвано при лечението на злокачествени новообразувания, влияе на процесите на резорбция;
• натриев ибандронат - значително намалява активността на остеокластите, като по този начин инхибира резорбционните процеси.

Простите бифосфонати (лишени от азот) са съставени от следните компоненти:

• etidronate - бори се срещу злокачествени новообразувания, е показан за болестта на Paget;
• клодронат - блокира развитието на хиперкалцемия и остеолиза, използва се при лечението на метастази в костите;
• натриев тилудронат - натрупва фосфатни съединения с калций в костните тъкани, поради което той ги минерализира и укрепва.

3 Инструкции за употреба на бисфосфонати

Няма конкретни правила за използването на бисфосфонати. Има само няколко рецепти, които са силно обезкуражени да игнорират. Първо, ефективността на лечението ще намалее поради това. Второ, рисковете от странични ефекти ще се увеличат значително..

Най-често предписваните бисфосфонати са таблетки

Основното правило за приемане на бисфосфонати е да ги приемате изключително на празен стомах, около 30 минути преди хранене. Лекарствата нараняват лигавицата на храносмилателния тракт, поради което след приемането им е препоръчително да не се намирате в хоризонтално положение, за да не допринесете за развитието на киселини / рефлукс.

Трябва да пиете таблетките само с вода и за предпочитане в големи количества. Пациентът не се нуждае от инструкции за инжектиране на бисфосфонати, тъй като такава процедура трябва да се извършва изключително от лекар или медицинска сестра / медицинска сестра.

По-подробни инструкции за употреба на бисфосфонати можете да получите от листовките, включени в опаковката. Освен това можете да попитате вашия лекар или в крайни случаи фармацевта, продаващ продукта за различните нюанси на лечение..
към менюто ↑

4 Имена на лекарства с бисфосфонати: списък

Какви бифосфонати има? Общо има повече от дузина такива лекарства и те са разделени в три групи (поколения). Третата група е най-ефективна, но има съществен недостатък - сравнително висока цена.

Бифосфонат Bonefos 800 mg

Списък на имената на бисфосфонати без азот:

1. Въз основа на тилудронова киселина: Азатадин (700 рубли), Азеластин (360 рубли), Адапален (700 рубли).
2. Въз основа на етидронат: Didronel (1600 рубли), Xidiphon (309 рубли).
3. Въз основа на клодронат: Clobir (4000 рубли), Bonefos (9600 рубли), натриев хлоронат (250 рубли).

Списък на препарати, съдържащи азот:

• въз основа на натриев аледронат: алендронат (613 рубли);
• на базата на ибадронатна киселина: Ibandronate-Teva (1600 рубли);
• въз основа на золедронова киселина: Zoledronate (1400 рубли), Zometa (5000 рубли);
• на базата на натриев ибандронат: Bonviva (4870 рубли), Bondronat (8600 рубли).

Можете да закупите бисфосфонати във всяка аптека. В повечето случаи се изисква рецепта на лекар, особено за инжекционни форми на лекарството (под формата на разтвор).

Бифосфонати за остеопороза: плюсове и минуси

Бисфосфонатите за остеопороза и свързаните с тях състояния предлагат реална възможност за предотвратяване на загубата на кост и намаляване на риска от потенциални фрактури. За медицински цели веществата се използват от 1990 г. През последните 10 години списъкът на средства, разрешени за употреба в терапевтични мерки, значително се разшири. Нека разгледаме по-подробно какво представляват бисфосфонатите, какви свойства имат, в какви ситуации се използват.

Фармакологични свойства и механизъм на действие

В човешкото тяло нормалното образуване на костни структури се поддържа от остеобласти - млади клетки, които произвеждат междуклетъчно вещество (матрикс). В същото време се синтезират остеокластите, които унищожават колагена и разтварят минералната основа на костната тъкан. Дисбалансът между двата процеса води до разрушаване на костите - загуба на плътност.

Лекарствата на базата на бисфосфонати са комбинирали два фосфоната, с помощта на които метаболизмът се коригира и работата на калциевите йони се координира. Когато се консумират, молекулите на активните съставки нарочно проникват във огнищата на образуване на кост и потискат действието на остеокластите. Терапевтичният ефект на органичните съединения се дължи на техния афинитет към пирофосфатните кристали, основната съставка на костната матрица. Тази функция им позволява да бъдат преразпределени към проблемните зони, предотвратявайки прикрепването и узряването на остеокластите..

Потискайки резорбцията, веществата максимално усвояват калция. Поради това се активира творческата активност на остеобластите, стимулира се образуването на нова тъкан, подобрява се микроархитектониката на гъбавите и компактни слоеве на костта.

Когато се екскретират, бисфосфонатите оставят тялото непроменено. Процесът се характеризира с бързо намаляване на кръвната плазма и бавно освобождаване от костната тъкан.

Механизмът на действие на бисфосфонатите е ясен, сега какво се отнася за тях.

Имена и формуляри за издаване

Групата на активните вещества, официално регистрирани на територията на Руската федерация, включва:

алендронат натрий; золедронова киселина; натриев ибандронат; ризедронова киселина.

Лекарствата принадлежат към второто и третото поколение азотсъдържащи бисфосфонати. Първото - без азотно поколение:

тилудро; Етидроната; клодронат.

инжекционни разтвори, таблетки за орално приложение; лиофилизат за приготвяне на разтвор.

Области на употреба

Доказаната ефикасност на бисфосфонатите се превърна в причината за включването им в групата на лекарства от първа линия за лечение и профилактика:

първична при постменопаузна форма и вторична остеопороза; потенциални и патологични фрактури; деформиращ остеит (болест на Пейдж); генерализиран плазмоцитом; остеолитични и остеобластични костни метастази; хиперкалцемия; злокачествени тумори; хиперпаратиреоидизъм (първичен); остеогенеза имперфекта; пародонтоза.

В онкологията лекарствата са включени в схемата на лечение в комбинация с химиотерапия.

Препоръки за правилна употреба

Интравенозното и интрамускулното приложение на органични съединения се извършва само от квалифицирани специалисти. Инструкциите за употреба на бисфосфонати под формата на таблетки имат няколко нюанса. За да се засили терапевтичният ефект и да се намали вероятността от развитие на странични ефекти, се препоръчва да се спазват определени правила.

Когато лекувате с бисфосфонати, осигурете на организма необходимия обем калциеви и витамин D соли, като използвате диета или фармакологични препарати.

Нежелани реакции и противопоказания

Бисфосфонатите не могат да бъдат включени в схемата на лечение, ако пациентът има:

алергична реакция на организма към активни съставки; ниски нива на калций в кръвта; тежки нарушения във функционирането на бъбреците.

Също така се счита за противопоказания: период на бременност и кърмене, незначителна възраст.

При клинични проучвания са наблюдавани следните нежелани реакции:

киселини в стомаха; чести разхлабени изпражнения или затруднено движение на червата; ерозивно-язвени и възпалителни лезии на стените на хранопровода; гадене; мускулни, ставни, коремни болки; болка в главата, очите, при преглъщане; прекомерна умора; хипертония; кожни обриви; влошаване на зрителната острота; ангиоедем; увреждане на лигавицата на орофаринкса.

Едновременната употреба на лекарства от групата на НСПВС засилва токсичния ефект на бисфосфонатите върху храносмилателния тракт.

Предозиране и допълнителни инструкции

Превишаването на допустимите граници засяга стомашно-чревния тракт. При отрицателни прояви е невъзможно да се предизвика изригването на съдържанието на стомаха. Мярката ще доведе до по-нататъшно дразнене на хранопровода. За да неутрализирате ефекта на органичните киселини, трябва да пиете мляко или да прибягвате до антициди, съдържащи калций. По-добре е да стоите изправени, докато състоянието се стабилизира..

Преди започване на терапия с бисфосфонати се коригират хипокалцемията и минералният метаболизъм. Особено внимание се обръща на стоматологичния преглед и санирането на устната кухина. Необходимо е да се изключат възможни инвазивни интервенции през периода на лечение. Има данни за развитието на остеонекроза на челюстта, предполагаемо провокирана от екстракция на зъб или въвеждане на инфекциозен агент в раната. Има случаи на некроза на костите при условия на антитуморна терапия.

Прочетете също медицински изследвания: как да лекувате микропукнатини в костите