logo

Бисфосфонатите са фармакологични препарати, в химическия състав на които има естери на фосфоновите киселини. Основният терапевтичен ефект на лекарствата е да предотвратяват загубата на костна маса, наблюдавана при остеопороза. Бисфосфонатите намаляват риска от спонтанни фрактури, характерни за тази патология на опорно-двигателния апарат. Лекарствата се използват както за патогенетична терапия, така и за профилактика..

Всеки бисфосфонат има широк спектър от противопоказания. В случай на нарушение на режима на дозиране или в резултат на продължителна употреба, често се появяват системни и локални странични ефекти. Едва след като проведе поредица от инструментални изследвания, лекарят прави заключение относно целесъобразността на включването на бисфосфонати в схемите на лечение.

Малко история

Важно е да знаете! Лекарите са шокирани: „Има ефективно и достъпно лекарство за болки в ставите.“ Прочетете повече.

Първоначално бисфосфонатите не са синтезирани за нуждите на фармацевтичната индустрия. Освен това подобен обхват на приложението им не се разглежда почти 100 години. Естерите на фосфоновата киселина са произведени за селско стопанство. На тяхна основа бяха създадени минерални торове, омекотена е водата за подземно напояване. Текстилната и нефтопреработвателната промишленост не се справи без бисфосфонати и все още активно ги използва..

В същото време лекарите и фармацевтите се опитаха да намерят начини за укрепване на костната маса. Пробив в тази област е откритието, направено от Атли Купър. През 1824 г. този английски лекар и придворен хирург на кралския двор излага хипотеза за връзката между повишената чупливост на костите при възрастни хора и определена патология, развиваща се в тялото им. Болестта е открита, систематизирана и е дадена научно наименование в началото на ХХ век. Но да се премахне остеопорозата, да се предотвратят нейните опасни усложнения по това време не беше възможно.

Швейцарецът Хърбърт Флайш експериментира дълго време с химически съединения. През 1968 г. той открива, че когато неорганичният пирофосфат влиза в контакт с биологична течност, значително по-малко калций се утаява. За да се предотврати агресивното въздействие на ензимите върху пирофосфата, фосфорният атом в неговата молекула е заменен с въглероден атом. Освен това значително повишава биологичната активност на химичното съединение..

Но преди синтеза на първото фармакологично лекарство на базата на бисфосфонати имаше още 30 дълги години. През 1995 г. след продължителни клинични проучвания започва мащабно производство на лекарства за лечение на остеопороза на костите..

Механизъм на действие

Бисфосфонатите все още се използват активно при лечението на остеопороза, въпреки редица открити недостатъци. Установено е например, че лекарствата увеличават костната плътност, но не ги правят по-силни. Структурата на костната тъкан става подобна на някои метални сплави - с определено физическо въздействие те се разделят на малки парчета. Следователно, освен бисфосфонати, терапевтичните схеми включват препарати за укрепване на костите..

Бифосфонатът, или дифосфонатът, е изкуствено синтезирано химично съединение, подобно по структура на пирофосфонат. Това вещество е отговорно за силата на сцеплението на калция с костната тъкан. Но за разлика от естествените биологични пирофосфонати, синтетичните бисфосфонати имат по-висока клинична активност. Те имат по-широк спектър от фармакологични действия.

В здравите костни тъкани метаболитните процеси протичат гладко, а в случай на неуспех незабавно се активират компенсаторни механизми за обновяване и регенериране на увредените участъци. Основните структурни единици на костната тъкан:

  • остеобласти - млади костни клетки с диаметър 15-20 микрона, синтезиращи междуклетъчно вещество. С натрупването на матрицата те се заграждат в нея и стават остеоцити;
  • остеокласти - гигантски многоядрени клетки, които премахват костната тъкан чрез разтваряне на минералния компонент и унищожаване на колаген.

Човешкото тяло съдържа приблизително същия брой утилизатори-остеокласти и създатели-остеобласти. Ако броят на нарушителите започне да се увеличава, тогава възниква апоптоза - регулиран процес на програмирана клетъчна смърт. В противен случай дисбалансът ще доведе до сериозни последици, едно от които е остеопорозата. Бисфосфонатите стимулират самоунищожаването на остеокластите, възстановявайки естествения баланс на костните клетки. След като влязат в тялото, те свързват калциеви молекули, които се натрупват в костните тъкани. Химичните съединения надеждно държат микроелемента, подлагайки се на непрекъснати атаки чрез умножаване на остеокластите. Но преди да се разпаднат, бисфосфонатите напълно се справят със задачата си - да увеличат костната плътност.

Дори "пренебрегвани" ставни проблеми могат да бъдат излекувани у дома! Само не забравяйте да го намажете с него веднъж на ден..

класификация

В международната класификация бисфосфонатите са разделени на две големи групи в зависимост от молекулната структура, или по-скоро от съдържанието на азотната молекула в химическата структура. За лечение на остеопороза се използват осем основни съединения, които са активни съставки на домашните лекарства и техните внесени структурни аналози:

  • без азот - Clodronate, Tiludronate, Etidronate;
  • съдържащи азот - памидронат, ризедронат, алендронат;
  • аминосъдържащи - Золедронат, Ибандронат.

Лекарствата без азот принадлежат към лекарствата от първо поколение, които послужиха като основа за по-нататъшно прогресивно развитие. Но тяхното използване все още е от значение при лечението на остеопороза. Прониквайки в костната тъкан, без азотните бисфосфонати се трансформират в съединения - аналози на АТФ. Те се натрупват във висока концентрация в остеокластите и значително намаляват разрушителната си активност. Преди да се случи окончателното унищожаване на лекарството, той успява частично да възстанови нарушения баланс поради разрушаването на остеокластите.

Съдържащите азот лекарства се характеризират с висока резистентност към клетките-агресори. Те издържат на разрушителните атаки на остеокластите, което обяснява продължителното им фармакологично действие. Аминосъдържащите бисфосфонати са лекарства от трето поколение с по-малко токсични ефекти върху вътрешните органи.

Минуси на бисфосфонати при терапия на остеопорозаХарактеристики
Агресивно действие върху органите на храносмилателната системаПри продължителна употреба на лекарства вероятността от развитие на пептична язва и гастрит в резултат на улцерация на лигавиците се увеличава
Дългосрочен терапевтичен курсЗа да се увеличи плътността на костните тъкани или да се предотврати резорбцията им, е необходимо да се приемат бисфосфонати за 3-5 години, а след отмяната им се наблюдава влошаване на терапевтичния резултат
Възможност само за патогенетично лечениеЛекарствата елиминират последствията от остеопорозата, но не са в състояние да се отърват от нейната причина - метаболитни нарушения, намаляване на скоростта на образуване на остеобласт
Ниска абсорбция на активни съставкиСлед проникване в организма, 10% от бисфосфонатите се абсорбират. Неабсорбираната част бързо се евакуира от бъбреците
Необходимостта от приема на други лекарстваОбикновено в терапевтичните схеми бисфосфонатите се комбинират с глюкокортикостероиди и калциеви препарати. Това сериозно увеличава фармакологичното натоварване върху тялото на пациента.

Видове бифосфонати

Когато избира лекарство за лечение на остеопороза, лекарят разчита на резултатите от инструментални изследвания, общи изследвания на кръвта и урината. Той отчита стадия на заболяването, степента на увреждане на тъканите, историята и възрастта на пациента, причината за костната резорбция. Предпочитание се дава на лекарства с по-нежен ефект. Но понякога са необходими по-агресивни агенти за бързо потискане на атаките на остеокласт.

Следните лекарства се използват при лечението на остеопороза:

  • Клодронат. Той инхибира остеокластите, намалява тежестта на болезнените усещания в късните етапи на остеопорозата, задържа калций в костите, намалява концентрацията му в системната циркулация. Clodronate също се предписва за предотвратяване на развитието на хиперкалциемия и деминерализация, което провокира разтварянето на костната тъкан;
  • Тилудронат. Активно стимулира минерализацията, увеличавайки плътността на костите. Предписва се за пациенти за бързо възстановяване след сложни фрактури, лечение на болест на Педжет или остеодистрофия, с характерна чупливост на костите в резултат на метаболитни нарушения;
  • Етидронат. Дифосфонатът без азот е предшественик на съвременните лекарства за лечение на остеопороза. Използва се и при лечение на ревматоиден артрит, злокачествени и доброкачествени новообразувания и някои бъбречни патологии. Помага за премахване на последиците от интоксикация с тежки метали;
  • Алендронат. Стабилизира метаболитните процеси в тъканите на костите и хрущялите Употребата на препарати с алендронат не предизвиква деминерализация на костите, която се използва активно при лечението на жени, навлезли в периода на естествена менопауза;
  • Памидронатьт. Пречи на възпроизвеждането на остеокласти, намалявайки скоростта на катаболните процеси и стимулирайки регенеративните биохимични реакции;
  • Risendronate. Бисфосфонатът се характеризира с висока клинична активност при липса на изразени токсични ефекти върху организма. Ризендронатът често е първият избор при лечението на остеопороза, причинена от продължителна употреба на глюкокортикостероиди;
  • Ибандроната. Ефективно профилактично средство при спонтанни фрактури на прешлените. Забавя възпроизвеждането на остеокласти, предотвратява резорбцията на костите, задържа калция в костните структури.

Золедронат инхибира костната резорбция чрез индуциране на остеокластна апоптоза. Следователно това лекарство се предписва при прогресираща остеопороза, когато основната задача на лечението е да забави и спре деструктивните процеси..

Противопоказания и странични ефекти

Всяко лекарство се характеризира с определени странични ефекти и противопоказания за употреба. Но приликата на фармакологичните свойства дава възможност да се комбинират патологични състояния в една група, в която бифосфонатите не са предписани:

  • остра и хронична бъбречна недостатъчност;
  • повтарящи се язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника;
  • хипокалцемия или липса на калций в организма.

Противопоказания за лечение с тези лекарства са бременност, кърмене, индивидуална непоносимост към активни и спомагателни съставки. Ако режимът на дозиране е нарушен или при отлагане на бисфосфонати, могат да се развият нежелани реакции. От страна на храносмилателната система са възможни диспептични разстройства: гадене, повръщане, прекомерно образуване на газове, диария или запек, болка в епигастралната област. Неврологичните нарушения се проявяват чрез намаляване на зрителната острота, главоболие и замаяност. Описани са случаи на сърдечна аритмия, предсърдно мъждене, развитие на остеонекроза на челюстните стави. Понякога има фебрилни състояния, усложнени от втрисане, слабост, апатия, артралгия, мускулни болки. Характерните симптоми на локална алергична реакция са подуване и зачервяване на кожата, появата на сърбеж и обриви..

Калциеви бисфосфонати имена на лекарства

Бисфосфонатите са лекарства, които регулират костния метаболизъм и увеличават костната сила. Наричат ​​се още дифосфонати, тъй като тези лекарства съдържат две фосфонови киселини (органични съединения, съдържащи фосфор). Основното показание за назначаването на бисфосфонати е остеопорозата - заболяване на костната тъкан, причинено от метаболитни нарушения и липса на калций и проявяващо се с повишена чупливост на костите. Списъкът с лекарства от групата на бисфосфонатите, техните фармакологични свойства, търговски наименования и характеристики на приложение може да намерите по-долу.

Биофосфати какво е

Бифосфонати (понякога неправилно наричани биофосфати) напоследък се използват за лечение на патологии на мускулно-скелетната система. Мащабни изследвания на фармакологичните свойства на тази група лекарства са проведени едва в средата на ХХ век, а първото лекарство, съдържащо дифосфонати и способно да спре разрушаването на костите, е освободено през 1990 г. (лекарство Fosamax).

Основният механизъм на действие на бисфосфонатите е така нареченото "метаболитно замразяване". Костната тъкан в човешкото тяло се образува от остеоцити - клетки, които възникват в процеса на развитие на костите в резултат на освобождаването на междуклетъчното вещество. Това вещество се нарича матрица. Матрицата се синтезира от остеобласти - така наречените „млади“ костни клетки, които впоследствие се запечатват в междуклетъчното вещество, образувайки зрели остеоцити.

Костният метаболизъм се осъществява не само от остеобластите, но и от остеокластите. Това са гигантски клетки, съдържащи около 20 тясно разположени ядра, чиято основна функция е да разтварят минерали и да разграждат колагена. Резултатът от повишената активност на остеокластите е намаляване и изтъняване на костната тъкан, което е основният патогенетичен фактор за развитието на остеопороза..

Здравословното състояние на костите пряко зависи от метаболитните процеси, протичащи в тях. Костната тъкан се обновява непрекъснато с помощта на клетките-създатели на остеобласти и техните антагонисти - остеокласти, които функционират като утилизатори. В здраво тяло броят на тези и други клетки е приблизително на същото ниво. Нарушаването на този баланс води до сериозни последици - остеопороза.

    Фармакологичното действие на бисфосфонатите се определя от следните свойства:
  1. свързване с калций и включване в костната тъкан;
  2. намалена костна чувствителност към действието на остеокластите;
  3. забавяне на процеса на извличане на калций от костната тъкан.

Показания за употреба

    Основните показания за назначаването на тази група лекарства са:
  • остеопороза;
  • деформираща остеоза (остеит);
  • първични патологии на паращитовидните жлези, при които нивото на калций в кръвта се повишава и се стимулира производството на хормони, които регулират калциево-фосфорния метаболизъм;
  • липса на колаген, причиняващ повишена чупливост и чупливост на костите (osteogenesis imperfecta);
  • други заболявания с бърза костна загуба (включително тези с повишен риск от остеопороза).

Използването на бисфосфонати може да бъде оправдано при лечението на постменопаузална остеопороза в случаите, когато конвенционалното лечение с естроген е противопоказано. Въпреки факта, че структурата на женските полови хормони и бисфосфонати е много различна, те имат подобен ефект върху костната тъкан: забавят процеса на декалцификация (извличане на калций).

Бисфосфонатите могат да се използват и в онкологията. В 70% от случаите лекарствата от тази група са включени в схемата на лечение за пациенти с множество миеломи, произтичащи от нарушения в работата на плазмените клетки на костния мозък (рак на плазмените клетки). В някои случаи използването на тези лекарства за костни метастази е оправдано, но при избора на ефективна дозировка трябва да се има предвид, че такива пациенти имат повишен риск от остеонекроза на челюстта.

Бифосфонатите ползи и вреди

Лечението с бисфосфонати все още е обект на изследвания, противоречия и различни изследвания..

    Сред очевидните предимства на тези лекарства са:
  1. повишена костна плътност;
  2. намален риск от фрактури (наблюдава се при 30-50% от пациентите);
  3. добра толерантност;
  4. загуба на костна резорбтивна функция.

Въпреки това лекарствата имат и много недостатъци. Най-изразената от тях е средната ефективност (едва една трета от пациентите успяват да постигнат положителна динамика), тъй като тези лекарства имат ниска бионаличност - не повече от 25%. При продължителна употреба вероятността от нежелани реакции се увеличава, следователно след 3-5 години лечение трябва да се търси алтернативен вариант.

Правила за прием

Друг важен недостатък на бисфосфонатите е неудобството при употреба. За да се избегне увреждане на горния хранопровод, пациентът не трябва да взема наклонено и хоризонтално положение в продължение на 40 минути след приема на хапчетата. Не можете да ядете или пиете нищо със същото количество. Приемайте бисфосфонати строго на празен стомах сутрин.

Статистиката показва, че именно тези изисквания за прием причиняват много хора да нарушат предписания режим на лечение или да спрат да пият лекарството. Пациентите, които се нуждаят от лечение с бисфосфонати, трябва да знаят, че неспазването на инструкциите увеличава вероятността от странични ефекти няколко пъти.

Бисфосфонати от първо, второ и трето поколение

    Могат да се разграничат няколко поколения от лекарството:
  1. Лекарствата от първо поколение са прости бисфосфонати или без азот (клодронат, тилудронат, етидронат). Спектърът на действие на тези лекарства е малко по-тесен от този на азотните, но въпреки това ефективността на лечението и превенцията с тези бисфосфонати е много висока.
  2. Лекарствата от второ поколение са азотсъдържащи бисфосфонати или дифосфонати (алендронат, ризедронат, памидронат). Те се характеризират с по-широк спектър на действие и висока ефективност..
  3. Лекарства от трето поколение - амин бисфосфонати (золедронат, ибандронат).

Списък с лекарства

Когато избирате бисфосфонати за лечение на остеопороза, трябва да знаете не само техните имена, но и някои характеристики, които могат да повлияят на ефективността на лечението.

Клодронова киселина

Препаратите от клодронова киселина (хлодронат динатриев) от първо поколение принадлежат към коректорите на метаболизма на хрущялите и костите и са аналози на естествения пирофосфат. Те потискат активността на остеокластите, намаляват концентрацията на калций в кръвния серум и отделянето на калций с урината. Цената на решението е около 5000 рубли. Цената на таблетките и капсулите, съдържащи клодронова киселина, варира от 9 000 до 11 000 рубли.

    Бифосфонати на клодронова киселина:
  • BONEFOS;
  • Clodron;
  • Klobir;
  • Loron;
  • Syndronate.

Алендронова киселина

Най-популярните и достъпни лекарства за лечение на постменопауза и неуточнена остеопороза. Цената на опаковка от 4 таблетки от 70 mg е около 500 рубли.

    Бисфосфонати на алендронова киселина:
  • алендронат;
  • Alenthal;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterapar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • Fosamax.

Золедронова киселина

Лекарство от групата на костните инхибитори на резорбцията. Отнася се до високоефективни бисфосфонати, действащи върху костната тъкан. Препаратите на базата на золедронова киселина не влияят неблагоприятно върху процеса на минерализация и механичните свойства на костите. Цената на лиофилизат за приготвяне на разтвор за инфузионно приложение варира от 5800 до 9100 рубли.

    Препарати на базата на золедронова киселина:
  • золедронат;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Resoclastin;
  • Blazter.

Ибандронова киселина

Принадлежи към бифосфонатите от трето поколение. Препаратите от ибандронова киселина (натриев ибандронат) са ефективни при остеопороза, която се развива при наличие на злокачествени заболявания. Цената варира от 4200 до 14000 рубли.

    Препарати от ибандронова киселина:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

При избора на лекарство от групата на бисфосфонатите е необходимо да се вземе предвид не само първичната диагноза, но и съпътстващите заболявания, тъй като това се отразява на оценката на рисковете от странични ефекти. В повечето случаи тези лекарства се понасят добре, но някои пациенти са имали коремна болка, кожни обриви, мускулни и ставни болки.

Трябва също да се помни, че бисфосфонатите увеличават риска от възпаление и ерозивно увреждане на стомаха и хранопровода, така че тези лекарства могат да се приемат само под лекарски контрол..

Авторът на статията: Сергей Владимирович, привърженик на разумното биохакиране и противник на съвременните диети и бързото отслабване. Ще ви кажа как мъж на възраст 50+ да остане модерен, красив и здрав, как да се чувства на 50 на 50. Повече за автора.

Бифосфонати за остеопороза - възможни странични ефекти

Първоначално бисфосфонатите се използват в промишлеността за предотвратяване на корозия, както и в текстилната и дори нефтената промишленост. И отскоро те се използват и за медицински цели, по-специално бифосфонатите се използват за лечение на остеопороза, както и други костни заболявания. Благодарение на тези съединения се предотвратява значителна загуба на кост, което им позволява да се използват за лечение на патологии, които увеличават риска от счупване.

Какво е остеопороза? Подробности в тази статия. И в този раздел, цялата информация за други заболявания на гръбначния стълб.

Остеопороза и нейното лечение

Остеопорозата е много трудно заболяване, лечението на което отнема много време и е много трудна процедура. Резултатът от заболяването е по-голям шанс за фрактура поради изтъняване на костната тъкан. Най-опасни са фрактурите на гръбначния стълб, тазобедрената става и предмишницата. Жените в периода след менопаузата са изложени на най-голям риск, ако са генетично предразположени. В такива и подобни случаи бифосфатите често се използват при лечението на остеопороза. За това лекарствата, които принадлежат към тази група, са перфектни. Те са се доказали добре в лечението, но не забравяйте, че са показали отлични резултати при лечението на други патологии, свързани с костна загуба..

В резултат на методическо решение често е възможно не само да се спре развитието на патологии, но дори да се обърне процеса и да се насърчи възстановяването на костната тъкан. Трябва да се отбележи обаче, че лечебният процес може да продължи години, но не може да бъде спрян..

Механизмът на възникване на заболяването е доста прост: с годините в организма се появяват процеси, които нарушават нормалното му функциониране и в този случай - дисбаланс между клетките, които са отговорни за синтеза на костната тъкан. Причината за това са хормонални нарушения. Резултатът, както става ясно от написаното по-горе, е загуба на кост и става много крехка. Трябва да се отбележи, че в допълнение към промените, свързани с възрастта, появата на болестта може да бъде пряко свързана с употребата на различни лекарства, като страничен ефект.

Бисфосфонатите се състоят от две части фосфонати и са синтетична версия на естествените пирофосфати на нашето тяло, а те от своя страна играят доста важна роля за регулиране на съдържанието на калций в костната тъкан. Те се свързват с калция и подпомагат проникването му в костта.

Основното предимство на това лекарство е, че действа избирателно и само върху тези области, които наистина изискват лечение, без да се намесва в здравословния естествен процес..

Групи лекарства с бисфосфонати

Бифосфонатните лекарства за остеопороза се разделят на две групи, в зависимост от съдържанието на азот и, като следствие, от ефекта им. Простите не съдържат азот и имат по-малък ефект. Те потискат функцията на остеокластите, забавяйки образуването им. В резултат на това настъпва бързото им унищожаване. Но аминобисфосфатите, които съдържат азот, действат малко по-различно. Те активират остеокластите и насърчават ранното им усвояване, като по този начин забавят процеса на разрушаване на тъканите.

Прости бифосфонати

Това включва следните лекарства:

  1. Тилудронат - това лекарство силно не се препоръчва за употреба от деца и се използва само при лечението на болестта на Педжет.
  2. Клодронат - но това лекарство вече се използва за лечение на остеопароза, но само това не се ограничава до неговата употреба и е подходящо и за лечение на остеолиза, както и за предотвратяване на костни метастази, възникващи поради злокачествени тумори или първичен рак на гърдата.
  3. Етидронатът е също доста универсално лекарство, което се предписва за лечение на остеопароза, ефектите върху костната тъкан от рак. Той обаче не се използва сам, а само в комбинация с калций и витамин D.
  4. Ибандронат - подходящ за хиперкалцификация поради рак, както и за предотвратяване на фрактури поради остеапароза при жени.

Aminobisphosphonates

Тази група е най-ефективна за лечение на остеопароза при жени. Това включва лекарства като:

  1. Aleandronate - Подходящ за лечение в същите ситуации, както е описано по-горе, за лечение на остеопароза при мъже, както и за болест на Paget.
  2. Ризедронат - това лекарство е подходящо за лечение на болестта на Педжет, както и просто за остеопароза.
  3. Бондронат - това лекарство се предписва главно за лечение на остеопароза при жени, както и за профилактика на това заболяване.

Усложнения

Разбира се, тези лекарства, когато се използват правилно, имат осезаем ефект и насърчават възстановяването, а също така намаляват болката при метастази поради злокачествени тумори..

При грешна дозировка обаче могат да настъпят сериозни последици..

Въпреки това лекарството може да се използва в комбинация с други лекарства..

Сред страничните ефекти са следните:

  • отрицателни ефекти върху бъбреците;
  • хипокалцемия - често този проблем възниква поради въвеждането на лекарството във вена;
  • по време на лекарствената терапия може да се появи болезнена остеонекроза, която се проявява на челюстта;
  • използването на золедронат при наличие на рак увеличава шанса за фрактура на тазобедрената става;
  • някои сърдечни дефекти могат да се обострят значително чрез лечение с лекарства;
  • може да се появи диария и други проблеми с червата и храносмилателната система, както и чревна ерозия;
  • поради прекомерно активиране на Т-лимфоцита може да се появи треска и мускулна болка;
  • общо влошаване и слабост, гадене, както и появата на дразнене на кожата;
  • могат да се появят различни проблеми със зрението, включително влошаване, обостряне на дразнения или заболявания.

Препаратите на базата на бисфосфонати са много ефективно лечение на различни заболявания и патологии, в резултат на което се наблюдава загуба на кост. Трябва обаче да се разбере, че пълният курс на лечение и възстановяване може да отнеме много години, а цените на бисфосфонатите при остеопороза са много високи, което ще бъде сериозен удар по джоба.

Употребата на бисфосфонати при остеопороза: механизъм на действие, ефективност, безопасност

В тази статия ще научите: колко ефективни са бифосфонатите за лечение на остеопороза, кога са предписани, как работят, колко ефективни и безопасни са. Кратки инструкции за употреба. Популярни имена на лекарства.

Автор на статията: Стоянова Виктория, лекар от 2-ра категория, ръководител на лабораторията в лечебно-диагностичния център (2015–2016).

Бисфосфонатите са нехормонални лекарства, използвани за лечение на остеопороза (костна загуба). Смятан за едно от най-ефективните лекарства, така нареченият "златен стандарт" за възстановяване на костите, ограничаване на тяхното унищожаване и насърчаване на бързата регенерация и уплътняване.

Лекарството Fosamax е представител на групата на бисфосфонатите

Бисфосфонатите се предписват по-често за пациенти с склонност към остеопороза:

  • по физиологични причини (менопауза, старост);
  • от наличието на заболявания (тиреотоксикоза, хиперпаратиреоидизъм, метаболитни нарушения);
  • поради употребата на лекарства (глюкокортикостероиди, противоракова терапия за онкопатологии).

Лекарствата успешно се използват за елиминиране на патологични структурни промени в костите, например, при болестта на Пейдж. Според официалните проучвания използването на бисфосфонати намалява до минимум вероятността от развитие на остеопороза, фрактури, деформации на костите и гръбначния стълб (с 50%).

Няма достойна алтернатива (заместване) на лекарствата (други средства не са толкова ефективни)

Ниска бионаличност (само 10% от активното вещество действа върху костната тъкан)

Възстановява костната плътност бързо

По време на употреба могат да възникнат усложнения и множество странични ефекти.

Действайте локално, без да засягате други органи

Имате определен обезболяващ ефект

Обикновено се понася добре

Според пациентите, приемащи бисфосфонати, основният недостатък е сложният режим, който намалява вероятността от странични ефекти, но усложнява живота на пациента (пийте голям обем вода, след като е забранено да легне за 40-60 минути, не може да се комбинира с някои храни и лекарствени продукти средства). Освен това, за да се поддържа резултатът, лекарството трябва да се пие дълго време (до 5 години)..

Доста често бисфосфонатите неправилно се наричат ​​биофосфонати (типо) или бисфосфати (вещество, образувано в резултат на превръщането на глюкозата в организма). Синоними (други имена) за тази група лекарства са дифосфонати или бисфосфонати.

Тези лекарства се предписват от травматолози, ревматолози, ортопеди..

Показания

Бисфосфонатите се използват за профилактика и лечение на остеопороза с различен произход и патологични промени в костите, свързани с чупливост, риск от счупвания или заплаха от деформация на скелета (болест на Пейдж, метаболитни заболявания).

Лекарствата насърчават регенерацията на костите при остеопороза, която е резултат от:

  • промени, свързани с възрастта;
  • менопаузата;
  • метаболитни проблеми (хиповитаминоза, захарен диабет, болест на Кушинг, хиперпаратиреоидизъм, тиреотоксикоза);
  • автоимунни нарушения (системен лупус еритематозус, ревматоиден артрит);
  • злокачествени заболявания (миелом, лимфом, левкемия);
  • хронични патологии (бъбречна недостатъчност, малабсорбция на храносмилателния тракт);
  • приемане на лекарства (глюкокортикостероиди, цитостатици, цитотоксини, литий, антикоагуланти, хормонални лекарства на щитовидната жлеза, антиацидни лекарства и тетрациклини);
  • по друга причина (тютюнопушене, диета, ниско съдържание на калций).

За които бисфосфонатите не са подходящи за остеопороза:

  1. Ракови пациенти с наранявания на челюстта и зъбни инфекции (могат да причинят рядко усложнение - остеонекроза или некроза на областта на челюстта).
  2. Пациенти със свръхчувствителност към компоненти.
  3. Бременни или кърмещи майки.
  4. Малки деца.

С повишено внимание лекарствата се предписват на пациенти с бъбречна недостатъчност..

Механизъм на действие

Като част от бисфосфонати - активно вещество, 1 молекула от които съдържа 2 фосфонати (остатък, съдържащ фосфор), оттук и името на групата лекарства. Те не са били незабавно използвани за медицински цели (отначало омекотявали твърдата вода).

Действието се основава на способността на активното вещество да проникне в тъканта и да остане там. In situ бисфосфонати:

  • абсорбира се от клетки, които разрушават костната структура - остеокласти;
  • ограничават функционирането им;
  • участват в химични процеси, които предизвикват самоунищожаването на остеокластите.

По този начин бифосфонатите възстановяват нарушения баланс:

  • активната активност на остеокластите е ограничена;
  • клетките-възстановяващи структурата (остеобластите) имат време да развият нова тъкан и да увеличат костната плътност.

Колко ефективни и безопасни са бисфосфонатите?

Тези лекарства се считат за "златен" стандарт за остеопороза. В момента това е едно от най-ефективните лекарства, които могат да намалят риска от фрактури и деформации на костите с 50%..

Но бифосфонатите не могат да бъдат наречени абсолютно безопасни, както всяко лекарство. След употребата им често се появяват странични ефекти и усложнения, все още няма клинично потвърдени данни за безопасната продължителност на лечението (експерти от различни страни наричат ​​периода от 3 до 10 години).

Кратки инструкции за употреба

Когато приемате бисфосфонати в таблетки, трябва да спазвате тези правила:

  1. Приемайте на празен стомах сутрин, поне половин час преди закуска (това помага за подобряване на абсорбцията на активното вещество в храносмилателния тракт).
  2. Пийте само вода (някои лекарства - голям обем течност, до 400 мл).
  3. Не се препоръчва да лежите около час след поглъщане (по този начин те предотвратяват дразненето на храносмилателната система).

Дозировката и честотата на прием се определят от лекуващия лекар; бисфосфонатите могат да се лекуват от 3 до 10 години.

Какво още трябва да знаете, когато използвате бисфосфонати

По време на целия курс на лечение допълнително се използват калций и витамин D (честотата и дозировката се изчисляват от лекаря, стандартът е 1-1,5 g калций, 400 U витамин D).

Въпреки това, бифосфонатите категорично не се препоръчват да се приемат едновременно с храни и лекарства, богати на тези микроелементи:

  • попадайки в храносмилателния тракт, те свързват активното вещество;
  • предотвратяват абсорбцията на лекарството и напълно неутрализират терапевтичния ефект.

Затова таблетките се пият 2 часа преди и 2 часа след хранене (сирене, извара, говежди черен дроб) и лекарства с калций и желязо.

Две групи бифосфонати: кой лек да изберем

Съществуват две групи бифосфонати за лечение на остеопороза:

  1. Обикновено (1-во поколение).
  2. Аминобисфонати (2-ро и 3-то поколение).

1. Прости бифосфонати

В молекулата на активния химикал от прости бисфосфонати няма азотен остатък или група, това влияе върху механизма на действие: когато попадне в костта, химикалът се абсорбира от остеокласти (клетки, които причиняват разрушаване на костите), в резултат на което те умират. За изразен положителен ефект лекарствата се пият всеки ден в продължение на 3-5 години.

Предимства на бисфосфонатитеТехните недостатъци

Предписано за остеопороза поради рак (в комбинация с калций, в противен случай може да провокира хипокалцемия)

Клодронат (Bonefos, Loron, Sindronat, Clodron)

Предписано за ракови метастази в костта, предотвратява разрушаването на структурата, включително калциевите кристали

Предписано за омекотяване на костите, увеличава плътността им, допринася за натрупването на калций и фосфор

Прости бифосфонати - лекарства за мъже, жени (поради хормонозависима остеопороза с менопауза) се предписват аминобисфосфонати.

2. Аминобисфосфонати

В молекулата на химичното вещество аминобисфосфонати има азотен остатък, това определя малко по-различен механизъм на действие от този на прости лекарства: клетките на костната тъкан, които деструктивно действат върху структурата (остеокласти), не асимилират аминобисфосфонати, така че молекулите на веществото получават определена „свобода“.

В резултат на участието им във веригата от химически трансформации възстановяването на костната плътност се ускорява. Благодарение на аминобисфосфонатите правилната структура се формира без деформации и отклонения от нормата.

Те са по-ефективни и нямат толкова странични ефекти, колкото обикновените бисфосфонати, трябва да се приемат по-рядко (1 път седмично, месец или година).

Имена на наркотицикратко описание на

Памидронат (Памитор, Памифос, Аредия, Памиредин)

Лекарството в инжекции се предписва на пациенти, които по някаква причина не могат да приемат таблетни бисфосфонати

Ibandronate (Bondronat, Bonviva)

Използва се за лечение и профилактика на заболявания при жени в менопауза (понякога на фона на хормонозаместителна терапия)

Инхибира активността на остеокластите

Алендронат (Rovalen, Fosamax, Lindron, Ostalon)

Предписва се за нарушения на костния метаболизъм, за всякакъв вид остеопороза

Използва се за елиминиране на остеопороза в резултат на употребата на глюкортикостероиди и за предотвратяване на разрушаването на костите

Золедронова киселина (Aklasta, Zometa, Reklast)

Предписан за лечение на бързо прогресиращо заболяване.

Действа избирателно, има противотуморен ефект

Тъй като всички лекарства имат много специфични показания и противопоказания и могат също да причинят многобройни странични ефекти и целенасочен механизъм на действие, само лекар може да избере бисфосфонати за остеопороза. И обикновено този избор зависи от степента, причините за заболяването, съпътстващите заболявания и комбинацията от други фактори..

Антирезорбционни лекарства

За лечение на остеопороза отдавна се използват антирезорбционни лекарства, които не позволяват костната тъкан да се разрежда. Тези средства не принадлежат към бифосфонатните лекарства, някои от тях са извън употреба:

  • Калцитонин - леко намалява вероятността от фрактури и почти не втвърдява костта.
  • Ралоксифен - ефективността на лекарството е незначителна, но вероятността от запушване на белодробната артерия чрез тромб се увеличава.

Ако е необходимо, Denosumab се предписва от антирезорбтивната група лекарства, тъй като, за разлика от Калцитонин и Ралоксифен, той е ефективен и може да се използва с противопоказания за бисфосфонати.

Възможни усложнения

Лекарство, което се приема по указание на лекар, много рядко причинява усложнения:

  • дразнене, ерозия и възпаление на лигавицата на храносмилателната система;
  • липса на калций;
  • безпокойство, проблеми със съня;
  • фрактури на тазобедрената става;
  • повишаване или спадане на температурата, мускулна болка, слабост след прием на бисфосфонати;
  • диария, гадене, запек, болка и нарушен гълтателен рефлекс;
  • реакции на индивидуална чувствителност към активното вещество (обрив, зачервяване, конюнктивит, оток на Quincke);
  • остеонекроза (смърт на част от костта);
  • отрицателен ефект върху бъбреците;
  • развитието на аритмия (фибрилация) и хипертония (повишено налягане).

Причината за усложненията може да бъде прекомерна доза от лекарството..

Противопоказания

Бифосфонатите са противопоказани за употреба:

  1. По време на бременност.
  2. По време на лактация.
  3. Ако сте алергични към активно вещество.
  4. Деца (за всяко лекарство възрастовите ограничения са посочени индивидуално).

Някои лекарства (Zolendronate) не се предписват на пациенти с хиперкалциемия.

Съвместимост с други лекарства

Бисфосфонатите се комбинират с повишено внимание или изобщо не се комбинират с такива средства:

  • с нестероидни противовъзпалителни средства (вероятността от развитие на усложнения от стомашно-чревния тракт се увеличава);
  • с аминогликозиди (натоварването върху бъбреците се увеличава);
  • с бримкови диуретици (за да не се наруши баланса на електролитите - калций и магнезий).

Мнения на пациенти, приемали тези лекарства

Пациентите, които са използвали бисфосфонати, обикновено са доволни от ефективността на лекарствата, особено с доста изразения си аналгетичен ефект..

Бифосфонати - лекарства за остеопороза - при лечението на остеопороза. Полза и вреда. Други средства

В края на миналия век е открит един от начините за спиране на разрушаването на костната тъкан - открити са бисфосфонати, които могат да инхибират процеса на разрушаване на костните клетки. Човечеството е запознато с проблема с намаляването на костната плътност - остеопорозата - от много векове. Това се доказва от археологически разкопки, датиращи от третото хилядолетие преди Христа. Дълго време медицината беше безсилна срещу тази коварна болест. [/ vc_column_text] [/ vc_column] [/ vc_row]

В тази статия ще говорим за механизма на действие на бисфосфонатите и ще изброим лекарствата, базирани на тях, създадени за борба с остеопорозата. Бисфосфонатните препарати за лечение на остеопороза все още се използват в медицината. Светът обаче се нуждае от нови разработки в лечението на остеопороза, тъй като използването на бисфосфонати прави костите по-плътни, но не и по-силни. Костта става като чугун: ако я пуснете, тя ще се напука.

Определяне на бисфосфонати и дифосфонати. Механизъм на действие на бисфосфонати

Бисфосфонати - алтернативно наименование на дифосфонати - изкуствено синтезирани вещества, състоящи се от два фосфонати. По своята химическа структура те са много близки до пирофосфонатите, които в нашето тяло са отговорни за задържането на калций в костната тъкан. За разлика от естествените си биологични колеги, тези уникални съединения имат много по-висока биологична активност и, като следствие, разширен спектър от фармакологични свойства. Нека разгледаме по-подробно механизма на действие на бисфосфонатите за лечение на остеопороза.

Здравословното състояние на костите е в пряка зависимост от метаболитните процеси, протичащи в тях. Костната тъкан, като всяка друга, има способността да се обновява и регенерира. Този процес се осъществява с помощта на клетки-създатели на остеобласти и техните антагонисти - остеокласти, които изпълняват функцията на утилизатори. В здравия силен организъм броят и на двете е приблизително на едно и също ниво, а броят на разрушителните клетки е строго регулиран и, ако е необходимо, започва процесът на тяхното самоунищожение - апоптоза. Нарушаването на този баланс може да доведе до много сериозни последици. С повишен катаболизъм остеокластите от надеждни помощници се превръщат в най-лошите врагове и убийци на костната тъкан.

Уникалността на бисфосфонатите се състои в това, че те стимулират остеокластната апоптоза, като по този начин помагат да се спре разрушаването на костната тъкан. Веднъж попаднали в организма, молекулите на тези вещества се свързват с калций (Са), чиято максимална концентрация, както знаете, е концентрирана в костите. Допринасяйки за задържането на този минерал в костната тъкан, бисфосфатите в същото време стават лесна мишена за пролиферираните остеокласти, но преди смъртта те успяват да изпълнят основната си мисия. За съжаление, тези вещества не могат да възстановят предишната цялост на костите и тъй като светът все още чака нови иновации в тази област, съвременната медицина предписва бисфосфонатни препарати, за да предотврати по-нататъшното развитие на остеопороза..

История на откритието и медицинската употреба на бисфосфонати и лекарства за лечение на остеопороза

Изненадващо, първоначално бисфосфонатите не са били предназначени за лечение на остеопороза и още повече, че не е имало такъв огромен брой лекарства на базата на тях. Използването на бисфосфонати в медицината започва само почти сто години след откриването им. Синтезът на тези вещества е извършен за първи път в средата на 19 век от немски учени. Това откритие намери широко приложение в текстилната и петролната рафинираща промишленост. Бисфосфонатите се използват активно и в селското стопанство: за производство на минерални торове и омекотяване на водата по време на изкуствено напояване на земи.

Междувременно просветлените умове на своето време се борят безуспешно, за да разрешат проблема с намаляването на костната плътност. Атли Купър, изключителен английски лекар и придворен хирург на кралица Виктория, се счита за пионер в изследването на остеопорозата. През 1824 г. той е първият, който изложи хипотезата, че повишената чупливост на костите при възрастни хора е свързана с наличието на определено патологично заболяване.

През 20-те години на миналия век предполагаемото заболяване най-накрая придоби научното си име, но ефективен начин да се отърве от него по това време не беше намерен. Революцията в борбата с остеопорозата е извършена от швейцарския изследовател Херберт Флейш през 1968 година. Провеждайки експеримент, при който неорганичният пирофосфат е бил комбиниран с биологични течности (кръвна плазма и урина), ученият обърна внимание на факта, че използваното вещество предотвратява утаяването на калция. За да предпази пирофосфата от агресивните ефекти на ензимите и да увеличи биологичната му активност, фосфорният атом е заменен с въглероден атом. В резултат на това бифосфонатът е химически възстановен и е открито уникалното му биологично свойство..

Първото лекарство въз основа на действието на бисфосфонатите е разработено и одобрено за употреба едва през 1995 г. Различни аналози на това лекарство за лечение на остеороза все още активно се използват в медицинската практика..

Класификация на бисфосфонати за лечение на остеопороза

Според международната класификация бисфосфонатите за лечение на остеопороза обикновено се разделят на две големи групи:

  • Прости бифосфонати или без азот. На тяхна основа са създадени лекарства от първо поколение, които обаче не са загубили своята актуалност и до днес. Тези вещества се абсорбират активно от разрушителните остеокласти и изпълняват функцията на саботажи. Веднъж попаднали в плен, те не чакат ограничено за смъртта си, но започват да извършват подривни дейности отвътре, в резултат на което броят на разрушителните клетки непрекъснато намалява.
  • Азотсъдържащите бисфосфонати или дифосфонати са по-устойчиви на разрушителни атаки от остеокласти и следователно имат продължителен ефект. Те са истински борци срещу клетките на костните разрушители.

В съвременната фармацевтична индустрия активно се използват осем бисфосфонатни съединения, които са разделени на три групи:

  1. Първо поколение без азот бисфосфонати: клодронат, тилудронат и етидронат.
  2. Второ поколение азотни дифосфонати: памидронат, ризедронат и алендронат.
  3. Аминови бисфосфонати от трето поколение: Золедронат и Ибандронат.

Бифосфонати за лечение на остеопороза

Нека разгледаме подробно всяко от тези съединения и да изброим най-известните бисфосфонатни препарати за лечение на остеопороза, използвани в медицината днес..

Клодронат бисфосфонат

Бисфосфонат клодронат или клодронова киселина (Acidum clodronicum) - един от първите бисфосфонати, синтезирани за медицински цели, е производен материал за такива лекарства като Bonefos, Clobir, Clodron ( "Clodron") "Loron", "Sindronat".

Фармакологичната характеристика на клодроната е, освен че инхибира разрушителите на остеокласт, значително намаляване на болката при остеопоротични лезии и костни метастази. Тези лекарства се използват и за предотвратяване и лечение на ранен рак на гърдата. Задържайки калций в костите, хлодронатът едновременно намалява обема му в кръвната плазма и затова лекарите го предписват, за да предотвратят развитието на хиперкалциемия. Предписва се и при остеолиза - разтваряне на костна тъкан поради деминерализация.

Тилудронат бисфосфонат

Тилудронат, известен още като тилудронова киселина (Acidiumtiludronicum), е основата за препарата Skelid. Важна характеристика на този бисфосфонат е способността му да минерализира и като следствие да увеличи костната плътност. Поради това тилудронатът често се препоръчва при сложни фрактури, болест на Педжет, състояние, при което костите стават изключително слаби и чупливи, и остеодистрофия, костно заболяване, причинено от локално метаболитно разстройство..

Бифосфонат етидронат

Етидронатът или етидроновата киселина (Acidium etidronicum) е друго вещество от групата на дифосфонати без азот, използвани за борба с остеопорозата. Най-известните лекарства на базата на този бисфосфонат са Didronel, Xydifon, Pleostat и Phosphotech 99mTc..

Сред заболяванията, с които тези лекарства на базата на бисфосфонати са предназначени за борба, може да се отнесе и хетеротопната осификация - появата на костни неоплазми в меките тъкани, ревматоиден артрит, бронхиална астма, възпалителни процеси в бъбреците - нефрит, камъни в бъбреците. Етидронатът също проявява антитоксични свойства, помага при отравяне с тежки метали.

Бисфосфонат алендронат

Използването на алендронат или алендронова киселина (Acidium alendronicum) за решаване на проблема с намаляването на костната плътност започва в средата на 90-те години на миналия век, когато на негова основа е разработено първото лекарство, FOSAMAX. В момента нейните колеги са Alendronate, Alental, Alendrokern, Ostalon, Osterepar ), "Tevanate" и "Forosa".

Алендронатът е предназначен за стабилизиране на метаболитните процеси в костната и хрущялната тъкан. Предписва се за различни видове остеопороза, включително при жени в менопауза. В допълнение, алендронатът допринася за формирането на правилна структура на костите. Този бисфосфонат не причинява деминерализация на костите.

Памидронат бисфосфонат

На базата на памидронат или памидронова киселина (Acidium pamidronicum) в момента се произвеждат лекарствата „Aredia”, „Pomegara”, а също и „Pamidronate medak”..

Този бисфосфонат е създаден, за да противодейства на развитието на злокачествени тумори, включително миелом - увреждане на костния мозък. Препаратите на базата на този бисфосфонат често се предписват като допълнение към противораковата терапия. Това ви позволява да намалите болката, причинена от метастази в костите, а в някои случаи да избегнете операция или курс на лъчева терапия..

Памидронатът действа на остеокластите малко по-различно от другите бисфосфонати. Той не активира самоунищожаването на разрушителните клетки, но предотвратява тяхното узряване. По този начин катаболичният процес в костната тъкан драстично се забавя, което позволява на остеобластите да изпълняват творческата си функция..

Ризедронат бисфосфонат

Най-известните лекарства, базирани на действието на ризедронат или ризедронова киселина (Acidiumrisedronicum), са "Actonel", "Atelvia", "Gemfos", "Risendros" ), "Ризофос", "Ризебон" и "Ризедронат-Тева".

Ризедронатът има значително по-висока биологична активност от алендроновата киселина, но в същото време има по-малко дразнещ ефект върху лигавицата на стомаха и хранопровода. Употребата му е одобрена за всички известни видове остеопороза, включително постменопауза при жени и глюкокортикоидна остеопороза - провокирана от дългосрочно лечение с хормонални лекарства при мъже.

Ибандронат бисфосфонат

Ибандронат или ибандронова киселина (Acidibandronicum) е производно за лекарствата Bonviva, Bondronat, Bandrone.

Този бисфосфонат се счита за ефективно лечение на фрактури на гръбначния стълб. Освен това се бори с разпространението на раковите клетки. Чрез избирателно действие върху костната тъкан, ибандронатът е в състояние не само да забави производството на разрушители на остеокласт, но и да активира тяхната дейност, когато е необходимо. Подобно на алендронат, този бисфосфонат поддържа оптимален костен минерален състав. Тези лекарства обаче са противопоказани за мъже, тъй като са разработени предимно за лечение на остеопороза в постменопаузата..

Золедронат бисфосфонат

Механизмът на действие на золедронат или золедронова киселина (Acidiumzoledronicum) не е напълно изяснен, но това не му пречи да бъде едно от най-известните средства за борба с остеопорозата. На негова основа се създават лекарства от трето поколение, като "Aclasta", "Blaztere", "Veroklast", "Zometa", "Zoldonat" ( "Zoldonat"), "Zoldria" ("Zoldria"), "Zoledron" ("Zoledron"), "Zoltero" ("Zoltero"), "Zoledrex" ("Zoledrex"), "Zoledronate-Teva" ("Zoledronate- Тева ")," Резорба "(" Резорба ")," Резокластин "(" Резокластин ")," Рекласт "(" Рекласт ").

Поради сходството си с костната структура, золедронатът има противотуморен ефект и предотвратява образуването на метастази. Също така този бисфосфонат се счита за ефективен в борбата с прогресиращата остеопороза..

Показания за употреба на дифосфонати

Обобщавайки, изброяваме общите показания, за които са предписани дифосфонати:

  • При остеопорозни костни лезии, причинени от различни фактори - постменопауза, глюкокортикоиди, идеопатични и много други.
  • За предотвратяване на фрактури с повишена чупливост на костите.
  • С хипокалцемия и хиперкалцемия.
  • За тумори и костни метастази.
  • С миелом.
  • С болестта на Пейдж.
  • С появата на костни неоплазми в меките тъкани, причинени от излишното натрупване на калций в организма.
  • За намаляване на болката при костни лезии.

Поради спецификата на всеки от бифосфонатите, е неприемливо да се приемат тези лекарства без назначаването на лекар..

Плюсове и минуси на дифосфонатите

Какво се счита за положително в дифосфонатите:

  • Липса на хормонален компонент;
  • Без отрицателно въздействие върху сърдечно-съдовата система;
  • Ефективен срещу разпространението на ракови клетки.

Има много недостатъци на тези лекарства, ето списък на страничните ефекти на бисфосфонатите за лечение на остеопороза:

  • Агресивен ефект върху стомаха и хранопровода. Вероятността от язва се увеличава, тъй като бисфосфонатите са киселини, които разяждат лигавиците на тялото.
  • Отрицателно въздействие върху органи, които отделят продукти от гниене: черен дроб и бъбреци. Вероятността от развитие на бъбречна недостатъчност.
  • Курсът на терапия с бисфосфонати може да продължи от 3 до 5 години, но след този период се наблюдава намаляване на тяхната ефективност.
  • Бисфосфонатите са в състояние да се преборят само с последиците от остеопорозата, но не и с нейната причина - метаболитни нарушения, поради които интензивността на раждането на нови костни клетки намалява.
  • Абсорбцията на бисфосфонати в организма е само 10 процента. При хора в зряла и напреднала възраст, които представляват основната рискова група за развитие на остеопороза, този показател е още по-нисък.
  • Поради назначаването на бисфосфонати, съчетани с съдържащи калций и хормонални лекарства - и в повечето случаи това се случва при лечението на остеопороза - отрицателното въздействие върху организма като цяло се увеличава многократно.

Противопоказания за приемане на бисфосфонати

Общите противопоказания за прием на бисфосфонати включват:

  • Бременност и период на кърмене.
  • Наличието на алергична реакция към бисфосфонати или други компоненти на лекарството.
  • Бъбречна недостатъчност.
  • Пептична язва в острия стадий.
  • Недостиг на калций в кръвта (хипокалцемия).

Как да приемате бисфосфонати при остеопороза

Когато приемате бисфосфонати, трябва да се спазват следните изисквания:

  • Бисфосфонатите трябва да се приемат на празен стомах, половин час преди или 2 часа след хранене и за предпочитане веднага след събуждане или преди лягане. Не можете да дъвчете или разтваряте таблетки и се препоръчва да го пиете изключително с вода. Количеството течност, което изпивате, трябва да бъде обилно (най-малко 1 чаша).
  • След като приемате лекарства, трябва да поддържате изправено положение поне 30 минути (за предпочитане в рамките на час и половина), за да избегнете дразнене на хранопровода.
  • В много случаи при лечение на остеопороза с бисфосфонати лекарят предписва и лекарства, съдържащи калций или витамин D, но е неприемливо да ги приемате едновременно. Интервалът между приема на тези лекарства трябва да бъде най-малко 2 часа.

Странични ефекти на бисфосфонати

Страничните ефекти на бисфосфонатите включват:

  • Гадене, повръщане.
  • Киселини, метеоризъм, диария или запек, епигастрална болка.
  • Затруднено преглъщане.
  • Алергични обриви по тялото, сърбеж, оток на Quincke, еритема.
  • Замъглено зрение.
  • Замайване и главоболие.
  • Чернодробна дисфункция.
  • Нарушаване на работата на бъбреците.
  • Появата на язви в устата.
  • Ерозия на хранопровода.
  • Бисфосфонатите имат много агресивен ефект върху лигавицата на храносмилателната система, поради което при продължителното им орално приложение съществува огромен риск от получаване на гастрит и язви на стомаха или хранопровода.
  • Влошаване на здравето, слабост, треска.
  • Болка в мускулите, костите, ставите и долната част на гърба.
  • При инжектиране съществува риск от хипокалцемия - недостиг на калций в кръвта.
  • Сърдечна аритмия.
  • Приемът на азотсъдържащи бисфосфонати може да причини остеонекроза на челюстите.
  • Приемът на азотсъдържащи бисфосфонати може да причини фрактура на бедрената кост.
  • Хипокалцемия - липса на калций в кръвта.
  • Повишена честота на фрактури на тазобедрената става.
  • Висок риск от предсърдно мъждене.
  • Треска и мускулни болки.

За неутрализиране на страничните ефекти от бисфосфонати обикновено се предписват антиациди или специална калциева диета с преобладаване на млечни продукти в диетата. Трябва да се помни, че опитът за самолечение може да доведе до много сериозни последици. И така, индуцирането на гаг-рефлекса за прочистване на стомаха е изпълнено с дразнене на хранопровода. Ето защо, ако откриете горните симптоми, трябва незабавно да потърсите помощ от лекар..

"Osteomed" е иновативно и безвредно средство за борба с остеопорозата

Въвеждането на бисфосфонати в медицинската практика не реши проблема с намаляването на костната плътност. Заболяването се счита за неизлечимо. Напоследък се появяват все повече изследвания, че бисфосфонатите причиняват повече вреда на костите, отколкото полза. Развитите страни ги отхвърлят. Помислете например за изследване, публикувано в The New England Journal of Medicine. Агенцията за контрол на качеството на Обединеното кралство заключи, че първо, бисфосфонатите се използват непростимо широко - и 70% от жените с остеопения могат да бъдат лекувани с нещо по-нежно от бисфосфонатите. Между другото е доказано, че приемането на лекарства на базата на бисфосфонатни киселини повече от три години вреди само на костите, а не на ползите..

Остеопорозата наистина не може да бъде излекувана, но може да бъде спряна. Точно това смята докторът по медицински науки, професор В. И. Струков, който е посветил повече от 50 години от своята медицинска практика на лечението на пациенти с остеопороза..

Естествен препарат

Професор Струков стана съ-разработчик на лекарството на естествена основа. Наблюденията на пациентите и колосалните познания по тази тема позволиха да се изложат редица хипотези и да се изучат. Професорът търсеше съединение, способно да увеличи минералната плътност на костите, но без странични ефекти, безобидно. Сега, въз основа на разработката на проф. Струков, се произвеждат три лекарства с различни цели: "Остеомед" - за нормализиране на метаболизма и подпомагане на раждането на нови костни клетки, "Остеомед форте" - за подпомагане на напреднала остеопороза и ускоряване на заздравяването на фрактури, "Остео Вит" - витамини за укрепване на костите.

Първата и най-важна находка беше композицията на „Остеомед“. След дълги изследвания бе открито и изпитано естествено естествено вещество с тестостерон, близко до човешкото - дронът на дрона, известен с безпрецедентните си лечебни свойства от повече от едно хилядолетие. Именно тестостеронът в крайна сметка задейства процеса на раждане на нови костни клетки, които набъбват с калций. И именно той е суровината за естрогена, която е важна за тялото на жената. Поради това е показан за употреба както от мъже, така и от жени. Проучванията показват, че кухините в костите са пълни с калций. И няма странични ефекти.

В допълнение към решаването на проблема с намаляването на костната плътност, Osteomed е ефективен при заболявания, които са маркери на остеопороза - артрит, артроза, пародонтоза, както и за профилактика и заздравяване на фрактури с различна сложност, тъй като всички тези заболявания са свързани в една или друга степен със скелетната система. "Osteomed" прави основното - повлиява причината за остеопорозата, ускорява процеса на раждане на костните клетки.

Up
Имена на наркотицикратко описание на