logo

Усложненията, причинени от съдова тромбоза, са основната причина за смърт при сърдечно-съдови заболявания. Затова в съвременната кардиология много голямо значение се отдава на предотвратяването на развитието на тромбоза и емболия (запушване) на кръвоносните съдове. Коагулацията на кръвта в най-простата й форма може да бъде представена като взаимодействие на две системи: тромбоцити (клетки, отговорни за образуването на кръвен съсирек) и протеини, разтворени в кръвната плазма - фактори на коагулация, под въздействието на които се образува фибрин. Полученият тромб се състои от конгломерат от тромбоцити, заплетени с фибринови нишки.

За предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци се използват две групи лекарства: антитромбоцитни средства и антикоагуланти. Антитромбоцитни средства предотвратяват образуването на тромбоцитни съсиреци. Антикоагулантите блокират ензимните реакции, които водят до образуване на фибрин.

В нашата статия ще разгледаме основните групи антикоагуланти, показания и противопоказания за тяхната употреба, странични ефекти.

класификация

В зависимост от точката на приложение се разграничават директни и косвени антикоагуланти. Директните антикоагуланти инхибират синтеза на тромбин, инхибират образуването на фибрин от фибриноген в кръвта. Индиректните антикоагуланти инхибират образуването на фактори на коагулация в черния дроб.

Директни коагуланти: хепарин и неговите производни, директни тромбинови инхибитори и селективни инхибитори на фактор Ха (един от факторите на коагулация на кръвта). Индиректните антикоагуланти включват антагонисти на витамин К.

  1. Антагонисти на витамин К:
    • Фенидион (фенилин);
    • Варфарин (warfarex);
    • Аценокумарол (синкумар).
  2. Хепарин и неговите производни:
    • хепарин;
    • Антитромбин III;
    • Далтепарин (Fragmin);
    • Еноксапарин (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (Fraxiparin);
    • Парнапарин (флукс);
    • Сулодексид (ангиофлукс, wessel duet f);
    • Бемипарин (цибор).
  3. Директни тромбинови инхибитори:
    • Бивалирудин (ангиокс);
    • Дабигатран етексилат (прадакса).
  4. Селективни инхибитори на фактор Xa:
    • Апиксабан (eliquis);
    • Фондапаринукс (arixtra);
    • Ривароксабан (xarelto).

Антагонисти на витамин К

Индиректните антикоагуланти са основа за предотвратяване на тромботични усложнения. Техните таблетни форми могат да се приемат дълго време в амбулаторни условия. Доказано е, че използването на косвени антикоагуланти намалява честотата на тромбоемболични усложнения (инфаркт, инсулт) с предсърдно мъждене и наличието на изкуствен сърдечен клапан.

Понастоящем фенилинът не се използва поради високия риск от неблагоприятни ефекти. Syncumar има дълъг период на действие и се натрупва в организма, поради което се използва рядко поради трудностите при контролиране на терапията. Най-разпространеното лекарство за антагонист на витамин К е варфарин..

Варфаринът се различава от другите косвени антикоагуланти по ранния си ефект (10 до 12 часа след приложение) и бързото прекратяване на нежеланите ефекти при намаляване на дозата или прекратяване на лекарството.

Механизмът на действие е свързан с антагонизма на това лекарство и витамин К. Витамин К участва в синтеза на няколко фактора на коагулация на кръвта. Под влияние на варфарин този процес се нарушава.

Варфаринът се предписва за предотвратяване на образуването и растежа на венозни кръвни съсиреци. Използва се за продължителна терапия при предсърдно мъждене и при наличие на интракардиален тромб. При тези условия рискът от инфаркти и инсулти, свързани със запушване на кръвоносните съдове от отделени частици от кръвни съсиреци, значително се увеличава. Варфаринът помага за предотвратяване на тези сериозни усложнения. Това лекарство често се използва след инфаркт на миокарда за предотвратяване на повтарящи се коронарни събития.

След подмяната на сърдечния клапан варфарин е необходим поне няколко години след операцията. Това е единственият антикоагулант, използван за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци върху изкуствените сърдечни клапи. Необходимо е да се приема това лекарство постоянно за някаква тромбофилия, по-специално, антифосфолипиден синдром.

Варфаринът се предписва при дилатационни и хипертрофични кардиомиопатии. Тези заболявания са придружени от разширяването на кухините на сърцето и / или хипертрофията на стените му, което създава предпоставките за образуване на интракардиални тромби.

При лечение с варфарин е необходимо да се оцени неговата ефективност и безопасност, като се следи INR - международното нормализирано съотношение. Този показател се оценява на всеки 4 до 8 седмици от приема. По време на лечението INR трябва да бъде 2.0 - 3.0. Поддържането на нормална стойност на този показател е много важно за предотвратяване на кървенето, от една страна, и засиленото съсирване на кръвта, от друга..

Някои храни и билки увеличават ефекта на варфарин и увеличават риска от кървене. Това са червени боровинки, грейпфрут, чесън, корен от джинджифил, ананас, куркума и други. Веществата, съдържащи се в листата на зелето, брюкселското зеле, китайското зеле, цвекло, магданоз, спанак, маруля отслабват антикоагулантния ефект на лекарството. Пациентите, приемащи варфарин, не трябва да се отказват от тези продукти, но редовно ги приемат в малки количества, за да се предотвратят резки колебания на лекарството в кръвта..

Страничните ефекти включват кървене, анемия, локална тромбоза и хематом. Активността на нервната система може да бъде нарушена с развитието на умора, главоболие и нарушения на вкуса. Понякога има гадене и повръщане, коремна болка, диария, нарушена чернодробна функция. В някои случаи кожата е засегната, появява се пурпурен цвят на пръстите на краката, парестезии, васкулити, мразовитост на крайниците. Възможно развитие на алергична реакция под формата на сърбеж, уртикария, ангиоедем.

Варфарин е противопоказан при бременност. Не трябва да се предписва при никакви състояния, свързани със заплахата от кървене (травма, операция, улцерозни лезии на вътрешните органи и кожата). Не го използвайте при аневризми, перикардит, инфекциозен ендокардит, тежка артериална хипертония. Противопоказание е невъзможността за адекватен лабораторен контрол поради недостъпността на лабораторията или характеристиките на личността на пациента (алкохолизъм, дезорганизация, сенилна психоза и др.).

хепарин

Един от основните фактори, предотвратяващи съсирването на кръвта, е антитромбин III. Нефракционираният хепарин се свързва с него в кръвта и повишава активността на молекулите му няколко пъти. В резултат реакциите, насочени към образуването на кръвни съсиреци в съдовете, се потискат.

Хепарин се използва повече от 30 години. Преди това се прилага подкожно. Сега се смята, че нефракционираният хепарин трябва да се прилага интравенозно, което улеснява мониторинга на безопасността и ефективността на терапията. За подкожна употреба се препоръчват нискомолекулни хепарини, които ще обсъдим по-долу.

Хепаринът се използва най-често за предотвратяване на тромбоемболични усложнения при остър миокарден инфаркт, включително по време на тромболиза.

Лабораторният контрол включва определяне на активираното частично време на съсирване на тромбопластин. На фона на лечението с хепарин за 24 - 72 часа той трябва да бъде 1,5 - 2 пъти повече от първоначалния. Необходимо е също да се контролира броят на тромбоцитите в кръвта, за да не се пропусне развитието на тромбоцитопения. Обикновено терапията с хепарин продължава 3 до 5 дни с постепенно намаляване на дозата и по-нататъшно оттегляне.

Хепаринът може да причини хеморагичен синдром (кървене) и тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта). При продължителна употреба на него във високи дози е вероятно развитието на алопеция (плешивост), остеопороза, хипоалдостеронизъм. В някои случаи се появяват алергични реакции, както и повишаване нивото на аланин аминотрансфераза в кръвта.

Хепаринът е противопоказан при хеморагичен синдром и тромбоцитопения, язва на стомаха и дванадесетопръстника, кървене от пикочните пътища, перикардит и остра аневризма на сърцето.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Далтепарин, еноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин се получават от нефракциониран хепарин. Те се различават от последните по-малък размер на молекулата. Това повишава безопасността на лекарствата. Действието става по-дълго и по-предвидимо, поради което използването на хепарини с ниско молекулно тегло не изисква лабораторен контрол. Може да се извърши с помощта на фиксирани дози - спринцовки.

Предимството на хепарините с ниско молекулно тегло е тяхната ефективност, когато се прилага подкожно. В допълнение, те имат значително по-малък риск от странични ефекти. Следователно в момента хепариновите производни заместват хепарина от клиничната практика..

Хепарините с ниско молекулно тегло се използват за предотвратяване на тромбоемболични усложнения по време на операция и тромбоза на дълбоки вени. Използват се при пациенти, които са на почивка в леглото и са изложени на висок риск от такива усложнения. В допълнение, тези лекарства се предписват широко за нестабилна ангина и инфаркт на миокарда..

Противопоказанията и нежеланите реакции в тази група са същите като при хепарин. Тежестта и честотата на страничните ефекти обаче са много по-малко.

Директни инхибитори на тромбина

Директните инхибитори на тромбина, както подсказва името, директно инактивират тромбина. В същото време те потискат активността на тромбоцитите. Използването на тези лекарства не изисква лабораторен контрол..

Бивалирудин се прилага интравенозно при остър миокарден инфаркт за предотвратяване на тромбоемболични усложнения. Това лекарство все още не се използва в Русия..

Dabigatran (pradaxa) е хапче за намаляване на риска от тромбоза. За разлика от варфарин, той не взаимодейства с храната. Продължават изследвания на това лекарство за персистиращо предсърдно мъждене. Лекарството е одобрено за употреба в Русия.

Селективни инхибитори на фактор Xa

Фондапаринукс се свързва с антитромбин III. Такъв комплекс интензивно инактивира X фактора, намалявайки интензивността на образуването на тромби. Предписва се подкожно при остър коронарен синдром и венозна тромбоза, включително белодробна емболия. Лекарството не причинява тромбоцитопения или остеопороза. Не се изисква лабораторен контрол върху неговата безопасност.

Фондапаринукс и бивалирудин са специално показани за пациенти с повишен риск от кървене. Чрез намаляване на честотата на кръвни съсиреци при тази група пациенти, тези лекарства значително подобряват прогнозата на заболяването..

Фондапаринукс се препоръчва за употреба при остър инфаркт на миокарда. Не може да се използва само за ангиопластика, тъй като рискът от образуване на кръвни съсиреци върху катетрите се увеличава..

Инхибитори на фактор Ха в таблетна форма в клинични проучвания.

Най-честите нежелани реакции включват анемия, кървене, коремна болка, главоболие, сърбеж, повишена трансаминазна активност.

Противопоказания - активно кървене, тежка бъбречна недостатъчност, непоносимост към компонентите на лекарството и инфекциозен ендокардит.

Списък на антикоагулантните лекарства: директен и непряк

При лекарствената терапия антикоагулантите се използват като средство за предотвратяване на кръвосъсирването. При заболявания, пряко или косвено свързани с образуването на тромби, те могат да се считат за жизненоважни. Списъкът на антикоагулантните лекарства включва лекарства с пряко и косвено действие.

Предписано за лечение:

  • Остра венозна и артериална тромбоза.
  • Патологии, свързани с отделянето на голямо количество тромбопластични вещества от тъканите.
  • След предишна операция за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци.
  • Като превантивна мярка за сърдечни заболявания.

Какви лекарства се считат за антикоагуланти? Тези медикаменти имат способността да разреждат кръвта и се наричат ​​още антикоагуланти. Подразделени на две групи: директни и косвени.

Механизъм на действие

Според механизма на действие антикоагулантите се делят на лекарства с пряко и косвено действие:

"Директните" антикоагуланти имат пряк ефект върху тромбина и намаляват неговата активност. Тези лекарства са тромбинови инхибитори, протромбинови дезактиватори и инхибират процеса на образуване на тромби. За да се избегне вътрешно кървене, е необходимо да се наблюдават показателите на системата за коагулация на кръвта. Антикоагулантите с пряко действие бързо проникват в тялото, добре се абсорбират в стомашно-чревния тракт, достигат до черния дроб по хематогенен път, упражняват терапевтичния си ефект и се отделят заедно с урината.

  • "Непреки" антикоагуланти влияят върху биосинтезата на страничните ензими на системата за коагулация на кръвта. Те напълно унищожават тромбина, а не просто потискат неговата активност. В допълнение към антикоагулантния ефект лекарствата от тази група подобряват кръвоснабдяването на миокарда, отпускат гладките мускули, премахват урати от тялото и имат хипохолестеролемичен ефект. Предписвайте „косвени“ антикоагуланти не само за лечение на тромбоза, но и за тяхното предотвратяване. Използват се изключително вътре. Формите за таблетки се използват дълго време в амбулаторни условия. Рязкото изтегляне на лекарството може да доведе до повишаване на нивата на протромбина и тромбоза.
  • Отделно се изолират лекарства, които потискат съсирването на кръвта, като антикоагуланти, но по различни механизми. Те включват "Ацетилсалицилова киселина", "Аспирин".

    класификация

    Очевидна е ползата от естествените антикоагуланти, които се синтезират от тялото и преобладават в достатъчна концентрация за контрол на вискозитета на кръвта. Въпреки това, естествените инхибитори на съсирването могат да бъдат податливи на редица патологични процеси, поради което става необходимо въвеждането на синтетични антикоагуланти в сложния режим на лечение. Преди да се определи списъка с лекарства, пациентът трябва да се свърже с лекуващия лекар, за да се изключат потенциални усложнения за здравето.

    Директни антикоагуланти

    Списъкът с такива лекарства е предназначен за потискане на тромбиновата активност, намаляване на синтеза на фибрин и нормална функция на черния дроб. Това са хепарини с локално действие, подкожно или венозно приложение, необходими за лечение на разширени вени на долните крайници. Активните компоненти се абсорбират ефективно в системната циркулация, действат през целия ден, по-ефективни, когато се прилагат подкожно, отколкото перорално. Сред хепарините с ниско молекулно тегло лекарите разграничават следния списък с лекарства, предназначени за прилагане на хепарини локално, венозно или вътре:

    • фраксипарин;
    • Lioton гел;
    • Clexane;
    • Хепарин маз;
    • Fragmin;
    • Hepatrombin;
    • Натриев хидроген цитрат (хепаринът се прилага интравенозно);
    • Clevarin.

    Непреки антикоагуланти

    Това са лекарства с продължително действие, които действат директно върху съсирването на кръвта. Индиректните антикоагуланти насърчават образуването на протромбин в черния дроб, съдържат ценни за организма витамини в химичния състав. Например варфаринът се предписва при предсърдно мъждене и изкуствени сърдечни клапи, докато препоръчителните дози Аспирин са по-малко продуктивни на практика. Списъкът с лекарства е следната класификация на сериите кумарин:

    • монокумарини: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
    • indandions: Фенилин, Омефин, Дипаксин;
    • дикумарини: Дикумарин, Тромексан.

    За бързо нормализиране на кръвосъсирването и предотвратяване на съдова тромбоза след миокарден инфаркт или инсулт, лекарите силно препоръчват перорални антикоагуланти, съдържащи витамин К в химическия състав.Преписвайте този вид лекарства за други патологии на сърдечно-съдовата система, предразположени към хроничен ход, рецидиви. При липса на обширно бъбречно заболяване трябва да се подчертае следният списък с перорални антикоагуланти:

    PLA антикоагуланти

    Това е ново поколение орални и парентерални антикоагуланти, които се разработват от съвременните учени. Сред предимствата на такава рецепта са бърз ефект, пълна безопасност по отношение на риска от кървене и обратимо инхибиране на тромбина. Съществуват обаче и недостатъци на такива перорални антикоагуланти и ето списък с тях: кървене в стомашно-чревния тракт, наличие на странични ефекти и противопоказания. Освен това, за да се осигури дългосрочен терапевтичен ефект, тромбиновите инхибитори трябва да се приемат дълго време, без да се нарушават препоръчителните дневни дози..

    Лекарствата са универсални, но действието в засегнатия организъм е по-избирателно, е временно и изисква продължителна употреба. За да се нормализира съсирването на кръвта без сериозни усложнения, се препоръчва да се вземе един от посочения списък от перорални антикоагуланти от ново поколение:

    Директни антикоагуланти

    хепарин

    Най-популярният член на тази група е хепаринът и неговите производни. Хепаринът инхибира адхезията на тромбоцитите и ускорява притока на кръв към сърцето и бъбреците. В същото време той взаимодейства с макрофагите и плазмените протеини, което не изключва възможността за образуване на тромби. Лекарството понижава кръвното налягане, има хипохолестеролемичен ефект, повишава съдовата пропускливост, потиска пролиферацията на гладкомускулните клетки, насърчава развитието на остеопороза, потиска имунитета и повишава диурезата. Хепаринът първо е изолиран от черния дроб, което определя неговото име.

    Хепаринът се прилага интравенозно при спешни случаи и подкожно за профилактични цели. За локално приложение се използват мазила и гелове, които съдържат хепарин и имат антитромботичен и противовъзпалителен ефект. Препаратите с хепарин се нанасят на тънък слой върху кожата и се втриват с нежни движения. Обикновено за лечение на тромбофлебит и тромбоза се използват гелове "Lioton" и "Hepatrombin", както и "Хепарин маз".

    Отрицателният ефект на хепарина върху процеса на образуване на тромби и повишената съдова пропускливост стават причините за високия риск от кървене по време на терапия с хепарин.

    Хепарини с ниско молекулно тегло

    Хепарините с ниско молекулно тегло имат висока бионаличност и антитромботична активност, продължително действие и нисък риск от хемороидални усложнения. Биологичните свойства на тези лекарства са по-стабилни. Поради бързата абсорбция и дългия период на елиминиране концентрацията на лекарства в кръвта остава стабилна. Лекарствата от тази група инхибират факторите на коагулация на кръвта, потискат синтеза на тромбини, имат слаб ефект върху съдовата пропускливост, подобряват реологичните свойства на кръвта и кръвоснабдяването на органи и тъкани, стабилизирайки функциите им.

    Хепарините с ниско молекулно тегло рядко причиняват странични ефекти, поради което те изместват хепарина от терапевтичната практика. Те се инжектират подкожно в страничната повърхност на коремната стена.

    1. "Fragmin" е бистър или жълтеникав разтвор, който има лек ефект върху адхезията на тромбоцитите и първичната хемостаза. Забранено е влизането му интрамускулно. "Fragmin" във високи дози се предписва на пациенти веднага след операцията, особено на тези, които имат висок риск от кървене и дисфункция на тромбоцитите.
    2. "Clevarin" е "директен" антикоагулант, който засяга повечето фази на коагулацията на кръвта. Лекарството неутрализира ензимите на коагулационната система и се използва за лечение и предотвратяване на тромбоемболизъм.
    3. "Clexane" е лекарство с антитромботично и противовъзпалително фармакологично действие. Преди да го предпишете, е необходимо да отмените всички лекарства, които влияят на хемостазата..
    4. Fraxiparin е разтвор с антитромботично и антикоагулантно действие. На мястото на инжектиране често се образуват подкожни хематоми или плътни възли, които изчезват самостоятелно след няколко дни. В началото на лечението с големи дози може да се развие кървене и тромбоцитопения, което изчезва в хода на по-нататъшната терапия..
    5. "Wessel Douet F" е естествено лекарство, получено от чревната лигавица на животните. Лекарството потиска активността на факторите на коагулация на кръвта, стимулира биосинтезата на простагландини и намалява нивото на фибриноген в кръвта. "Wessel Douai F" лизира вече образуван тромб и се използва за предотвратяване образуването на тромби в артерии и вени.

    Когато използвате лекарства от групата на нискомолекулни хепарини, е необходимо стриктно да се спазват препоръките и инструкциите за тяхната употреба..

    Тромбинови инхибитори

    Основният представител на тази група е "Гирудин". Лекарството се основава на протеин, който първо се намира в слюнката на лечебни пиявици. Това са антикоагуланти, които действат директно в кръвта и са директни инхибитори на тромбина.

    "Girugen" и "Girulog" са синтетични аналози на "Girudin", които намаляват смъртността сред хората със сърдечни заболявания. Това са нови лекарства от тази група, които имат редица предимства пред хепариновите производни. Поради продължителното им действие, фармацевтичната индустрия в момента разработва орални форми на тромбинови инхибитори. Практическото приложение на "Girugen" и "Girulog" е ограничено от високата им цена.

    Лепирудин е рекомбинантно лекарство, което необратимо свързва тромбина и се използва за предотвратяване на тромбоза и тромбоемболия. Той е директен инхибитор на тромбина, блокиращ неговата тромбогенна активност и действа върху тромбина в съсирека. Намалява смъртността от остър инфаркт на миокарда и необходимостта от сърдечна хирургия при пациенти с физическа ангина.

    Антикоагуланти от ново поколение

    Характеристика на лекарствата е възможността да не се следи постоянно индексът на кръвосъсирването (INR). Съдейки по това свойство, новите лекарства превъзхождат Варфарин по отношение на лекотата на употреба. Високата цена на лекарствата обаче ограничава тяхната наличност, което е значителен недостатък..

    Списъкът на антикоагулантните лекарства от ново поколение включва:

    1. Ксарелто (Германия). Активната съставка на лекарствата е ривароксабан. Клиничните проучвания са доказали високата ефективност на този инструмент. Лесен за използване. Не обвързва пациентите с постоянно тестване.

    • Цената на раздела 15 mg 28 бр. - 2700 рубли.

    2. Eliquis (САЩ). Основната активна съставка апиксабан възстановява проходимостта на вените. Използва се за предотвратяване на кардиоемболичен инсулт. Не изисква систематичен контрол на хемостазата.

    • Цената на таблетки 5 mg 60 броя - 2400 r.

    3. Pradaksa (Австрия). Основният компонент на лекарството е дабигатран етексилат. Предписва се при венозна и системна тромбоемболия, включително лезии на белодробната артерия след тежки наранявания и сложни операции.

    Добре поносим. Практикуващите отбелязват нисък риск от кървене по време на лекарствената терапия.

    • Капсули 110 mg 30 бр. - 1750 рубли.

    Непреки антикоагуланти

    Антикоагуланти с непряко действие:

    • "Фенилин" е антикоагулант, който бързо и напълно се абсорбира, лесно прониква в хистохематогенната бариера и се натрупва в тъканите на тялото. Това лекарство според пациентите се счита за едно от най-ефективните. Подобрява състоянието на кръвта и нормализира индексите на кръвосъсирването. След лечението общото състояние на пациентите се подобрява бързо: изчезват спазми и изтръпване на краката. Понастоящем "Фенилин" не се използва поради високия риск от нежелани ефекти.
    • "Неодикумарин" е лекарство, което инхибира процеса на образуване на тромби. Терапевтичният ефект на "Неодикумарин" не се проявява веднага, а след натрупването на лекарството в организма. Той инхибира активността на системата за коагулация на кръвта, има хиполипидемичен ефект и повишава съдовата пропускливост. На пациентите се препоръчва стриктно да спазват времето и дозата на лекарството..
    • Най-често срещаното лекарство от тази група е Варфарин. Това е антикоагулантно средство, което блокира синтеза на фактори на коагулацията на кръвта в черния дроб, намалява концентрацията им в плазмата и забавя процеса на образуване на тромби. "Варфарин" се отличава с ранен ефект и бързо прекратяване на нежеланите ефекти, когато дозата се намали или лекарството се оттегли.

    Видео: нови антикоагуланти и "Варфарин"

    естествен

    Те могат да бъдат физиологични и патологични. Физиологичните антикоагуланти обикновено присъстват в плазмата. Патологични се появяват в кръвта при някои заболявания.

    Физиологичните антикоагуланти се класифицират като първични и вторични. Първичните се синтезират от организма независимо и постоянно са в кръвта. Вторичните се образуват при разцепването на факторите на коагулация по време на образуването на фибрин и неговото разтваряне.

    Първични природни антикоагуланти

    Обикновено се разделят на групи:

    1. Antithromboplasts.
    2. Антитромбинът.
    3. Инхибитори на процеса на самосглобяване на фибрин.

    С намаляване на нивото на първични физиологични антикоагуланти в кръвта, съществува риск от тромбоза.

    Тази група вещества включва:

    • Хепарин. Това е полизахарид, който се синтезира в мастоцитите. Той се намира в значителни количества в белите дробове и черния дроб. В големи дози той пречи на процеса на коагулация на кръвта на всички етапи, потиска редица тромбоцитни функции.
    • Антитромбин III. Синтезира се в черния дроб и принадлежи към алфа-гликопротеините. Намалява активността на тромбина и някои активирани фактори на коагулация на кръвта, но не влияе на неактивираните фактори. Антикоагулантната активност на плазмата е 75%, осигурена от антитромбин III.
    • Протеин С. Той се синтезира от клетките на чернодробния паренхим и е неактивен в кръвта. Намален до активност от тромбин.
    • Протеин S. Синтезиран от клетките на ендотела и черния дроб паренхим (хепатоцити), зависи от витамин К.
    • Alpha-глобулин.
    • Antithromboplasts.
    • Контакт инхибитор.
    • Липиден инхибитор.
    • Инхибитор на комплемента-I.

    Вторични физиологични антикоагуланти

    Също така препоръчваме да прочетете: Лекарства за разреждане на кръвта

    Както вече споменахме, те се образуват в процеса на коагулация на кръвта и разтваряне на фибринови съсиреци по време на разделянето на някои фактори на коагулация, които поради разграждането губят коагулационните си свойства и придобиват антикоагулантни свойства. Те включват:

    • Антитромбин I.
    • Антитромбин IX.
    • Метафактори XIa и Va.
    • Febrinopeptides.
    • Авто-II антикоагулант.
    • Antithromboplasts.
    • PDF - продукти, образувани по време на разцепването (разграждането) на фибрина под действието на плазмин.

    Патологични антикоагуланти

    При някои заболявания могат да се образуват и натрупват специфични антитела, които предотвратяват кръвосъсирването. Те могат да бъдат произведени срещу всякакви фактори на съсирване, но най-често се образуват инхибитори на VIII и IX фактори. При някои автоимунни заболявания в кръвта се появяват патологични протеини, които имат антитромбинов ефект или инхибират коагулационни фактори II, V, Xa.

    Можете да прочетете повече за патологичния антикоагулант на лупус в тази статия..

    Използване на антикоагуланти

    Приемът на антикоагуланти е показан при заболявания на сърцето и кръвоносните съдове:

    1. Тромботичен и емболичен удар,
    2. Атеросклерозата,
    3. Ревматична болест на сърцето,
    4. тромбофлебит,
    5. Остра тромбоза,
    6. Митрална болест на сърцето,
    7. Аневризма на аортата,
    8. Разширени вени,
    9. Исхемична болест на сърцето,
    10. DIC синдром,
    11. Tela,
    12. Предсърдно мъждене,
    13. Тромбоангитит облитерани и ендартерит.

    Безконтролният прием на антикоагуланти може да доведе до развитие на хеморагични усложнения. Ако има повишен риск от кървене, използвайте по-безопасни антитромбоцитни средства вместо антикоагуланти.

    Когато се предписват лекарства

    Антикоагуланти се предписват в следните случаи:

    • Инсулт на фона на емболия или запушване на кръвоносни съдове от тромботични маси.
    • Атеросклеротично съдово заболяване.
    • Ревматична болест на сърцето.
    • тромбофлебит.
    • Заболяване на митралната клапа.
    • Тромбоза в остър стадий.
    • Разширени вени.
    • Аневризма на аортата.
    • Исхемична болест на сърцето.
    • Белодробна емболия.
    • DIC синдром.
    • Тромбоангиит и облитериращ ендартерит.
    • Предсърдно мъждене.

    Ако човек приема антикоагуланти без лекарско наблюдение, тогава това е свързано с риска от тежки усложнения, до хеморагични кръвоизливи в мозъка. Ако пациентът има предразположение към кървене, тогава за лечението му трябва да се използват антитромбоцитни лекарства, които имат нежен ефект върху тялото и не причиняват такива усложнения..

    ПОДРОБНОСТИ: Грим за 50-годишна жена стъпка по стъпка как да направите грим за жена над 50, за да изглежда по-млада. Правилният дневен и вечерен грим за очи, който подмладява

    Какви лекарства се използват за антикоагулантна терапия?

    Противопоказания и странични ефекти

    Антикоагулантите са противопоказани за лица, страдащи от следните заболявания:

    • Пептична язва и 12 язва на дванадесетопръстника,
    • Кървене хемороиди,
    • Хроничен хепатит и фиброза на черния дроб,
    • Чернодробна и бъбречна недостатъчност,
    • Уролитиаза болест,
    • Тромбоцитопенична пурпура,
    • Недостиг на витамин С и К,
    • Ендокардит и перикардит,
    • Кавернозна белодробна туберкулоза,
    • Хеморагичен панкреатит,
    • Злокачествени новообразувания,
    • Инфаркт на миокарда с хипертония,
    • Интрацеребрална аневризма,
    • левкемия,
    • алкохолизъм,
    • болест на Крон,
    • Хеморагична ретинопатия.

    Антикоагулантите се забраняват да се приемат по време на бременност, лактация, менструация, в ранния следродилен период, както и при възрастни хора и възрастни хора.

    Страничните ефекти на антикоагуланти включват: симптоми на диспепсия и интоксикация, алергии, некроза, обрив, сърбеж на кожата, дисфункция на бъбреците, остеопороза, алопеция.

    Усложнения на антикоагулантната терапия - хеморагични реакции под формата на кървене от вътрешни органи: устата, носоглътката, стомаха, червата, както и кръвоизливи в мускулите и ставите, появата на кръв в урината. За да се предотврати развитието на последствия, опасни за здравето, трябва да се наблюдават основните кръвни параметри и да се следи общото състояние на пациента.

    Олигопептиди

    Лекарствата, които действат директно върху центъра за активиране на тромбина, се считат за силни специфични инхибитори на системата за образуване на тромби. Активните вещества на лекарствата независимо се комбинират с факторите на коагулация, променяйки тяхната конформация.

    Това са Inogatran, Girudin, Efegatran, Tromstop и други. Използва се за предотвратяване на развитие на сърдечни пристъпи с ангина пекторис, с разширени вени, за предотвратяване на тромбоемболизъм, реоклузия в съдовата пластика.

    Антитромбоцитни средства

    Антитромбоцитните средства са фармакологични средства, които намаляват съсирването на кръвта, като инхибират адхезията на тромбоцитите. Основната им цел е да повишат ефективността на антикоагуланти и заедно с тях да предотвратят процеса на образуване на тромби. Антитромбоцитните средства имат също анти-подагра, вазодилататор и спазмолитичен ефект. Виден представител на тази група е "Ацетилсалицилова киселина" или "Аспирин".

    Списък на най-популярните антитромбоцитни средства:

    • Аспиринът е най-ефективният антитромбоцитен агент до момента, предлага се под формата на таблетки и е предназначен за перорално приложение. Той инхибира тромбоцитната агрегация, индуцира вазодилатация и предотвратява образуването на кръвни съсиреци.
    • Тиклопидинът е антитромбоцитно средство, което инхибира адхезията на тромбоцитите, подобрява микроциркулацията и удължава времето на кървене. Лекарството се предписва за предотвратяване на тромбоза и за лечение на коронарна артериална болест, инфаркт и мозъчно-съдова болест.
    • "Tirofiban" е лекарство, което предотвратява агрегацията на тромбоцитите, което води до образуване на тромби. Лекарството обикновено се използва заедно с "Хепарин".
    • "Дипиридамол" разширява коронарните съдове, ускорява коронарния кръвен поток, подобрява миокардното снабдяване с кислород, реологичните свойства на кръвоносната и мозъчната циркулация, понижава кръвното налягане.

    Кумаринови производни

    Кумаринът е вещество, което се намира в растенията и може да се произвежда синтетично при лабораторни условия. Първо, след елиминирането му, агентът е използван като отрова за борба с гризачи. Едва след изтичане на времето, лекарството започва да се използва за борба с прекомерното образуване на тромби..

    Непреки антикоагуланти - лекарства на базата на кумарин - са представени от следните лекарства:

    • "Варфарин" (неговите аналози - "Мареван", "Варфарин натрий", "Варфарекс").
    • "Atsenokumarol" (аналог - "Sinkumar").
    • "Неодикумарин" (аналог - "Етил бискумацетат").

    Естествени разредители на кръвта

    Привържениците на лечението с алтернативни методи се използват за предотвратяване на тромбоза на билки с кръвоспиращ ефект. Списъкът с такива растения е доста дълъг:

    • конски кестен;
    • върбова кора;
    • черница;
    • сладка детелина;
    • пелин;
    • Meadowsweet:
    • Червена детелина;
    • корен от женско биле;
    • избягващ божур;
    • цикория и други.

    Преди да се лекувате с билки, препоръчително е да се консултирате с лекар: не всички растения могат да бъдат полезни.


    Червената детелина се използва в народната медицина за подобряване на притока на кръв

    Неантикоагулантните лекарства като натриев цитрат, натриев салицилат, ацетилсалицилова киселина също намаляват съсирването на кръвта.

    В какви случаи се предписват антикоагуланти??

    Преките и индиректните антикоагуланти се използват за предотвратяване на развитието на тромбоемболия, остра тромбоза на венозната система, в случай на механично заместване на сърдечните клапи и развитие на предсърдно мъждене.

    Основните заболявания, при разработването на които се предписват директни и косвени антикоагуланти, се разделят на групи, както следва:

    1. Артериална тромбоза:
        инфаркт на миокарда;
    2. белодробна емболия;
    3. инсулт с прояви на исхемия;
    4. травматично увреждане на артериите на фона на атеросклероза.
    5. Дисеминирана вътресъдова коагулация:
        шокови условия;
    6. травматични наранявания;
    7. развитие на сепсис.
    8. Остра венозна тромбоза:
        образуване на тромби на фона на разширени вени;
    9. тромбоза на хемороидалния венозен сплит;
    10. образуването на съсиреци в долната кава на вената.

    Хепарини с ниско молекулно тегло

    Далтепарин, еноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин се получават от нефракциониран хепарин. Те се различават от последните по-малък размер на молекулата. Това повишава безопасността на лекарствата. Действието става по-дълго и по-предвидимо, поради което използването на хепарини с ниско молекулно тегло не изисква лабораторен контрол. Може да се извърши с помощта на фиксирани дози - спринцовки.

    Предимството на хепарините с ниско молекулно тегло е тяхната ефективност, когато се прилага подкожно. В допълнение, те имат значително по-малък риск от странични ефекти. Следователно в момента хепариновите производни заместват хепарина от клиничната практика..

    Хепарините с ниско молекулно тегло се използват за предотвратяване на тромбоемболични усложнения по време на операция и тромбоза на дълбоки вени. Използват се при пациенти, които са на почивка в леглото и са изложени на висок риск от такива усложнения. В допълнение, тези лекарства се предписват широко за нестабилна ангина и инфаркт на миокарда..

    Противопоказанията и нежеланите реакции в тази група са същите като при хепарин. Тежестта и честотата на страничните ефекти обаче са много по-малко.

    Директни инхибитори на тромбина

    Директните инхибитори на тромбина, както подсказва името, директно инактивират тромбина. В същото време те потискат активността на тромбоцитите. Използването на тези лекарства не изисква лабораторен контрол..

    Бивалирудин се прилага интравенозно при остър миокарден инфаркт за предотвратяване на тромбоемболични усложнения. Това лекарство все още не се използва в Русия..

    Dabigatran (pradaxa) е хапче за намаляване на риска от тромбоза. За разлика от варфарин, той не взаимодейства с храната. Продължават изследвания на това лекарство за персистиращо предсърдно мъждене. Лекарството е одобрено за употреба в Русия.

    Indandione препарати

    След провеждането на голям брой изследвания учените са установили, че средствата, базирани на това активно вещество, не трябва да се използват в терапията. Лекарствата са имали значителен брой странични ефекти под формата на алергични реакции. Ефективността на въздействието върху антикоагулационната система също не показва стабилни резултати..

    Тази група лекарства включва лекарства: "Fenindion", "Difenindion", "Anisindion". Решено е да се спре основният избор на втората група антитромбоцитни агенти, а от производни на индадион в момента се използва само фенилин.

    Лекарството има ниска цена и се предлага под формата на таблетки. Действа 10 часа и е много важно да се поддържа необходимата продължителност на терапията. Ефектът се проявява само 24 часа след първата доза. Използването на средства се извършва под наблюдението на състоянието на пациента, като се използват лабораторни кръвни параметри (коагулограма, общи тестове, биохимия).

    Схема на приложение на "Fenilin":

    1. Първият ден - 1 таблетка 4 пъти.
    2. Втори ден - 1 таблетка 3 пъти.
    3. Останалата част от терапията - 1 таблетка на ден.

    Лекарството не се препоръчва да се приема едновременно с лекарства, които понижават нивата на глюкоза в организма..

    Противопоказания [редактиране | редактиране на код]

    Пептична язва и бъбречни заболявания, чернодробни заболявания, кръвоизливи, бременност.

    Увеличаването на фактора на кръвосъсирването драстично увеличава риска от образуване на кръвни съсиреци. С този проблем се сблъскват пациенти от всички възрасти. Антикоагулантите помагат да се справят с него и предотвратяват развитието на тромбофлебит. Има няколко вида тези лекарства, така че назначаването се извършва от лекаря индивидуално..

    Антикоагуланти: видове, преглед на лекарствата и механизъм на действие

    Антикоагулантите са отделна клинична и фармакологична група лекарства, които са необходими за лечение на патологични състояния, придружени от интраваскуларно образуване на тромби чрез намаляване на вискозитета на кръвта. Предотвратяването на тромбозата с антикоагуланти дава възможност да се избегне тежка сърдечно-съдова катастрофа. Антикоагулантните лекарства са разделени на няколко вида, които имат различни свойства и механизъм на действие..

    Основните видове по механизма на действие

    Разделянето на лекарства от клиничната и фармакологичната група антикоагуланти се основава на тяхното действие, поради което има 2 основни типа лекарства:

    • Директните антикоагуланти са съединения, които инхибират (потискат) основните ензими, а именно тромбин, който директно катализира процесите на коагулация на кръвта и образуването на съсиреци. Поради това те намаляват вискозитета на кръвта директно в тялото и в епруветката..
    • Косвени антикоагуланти - имат косвен ефект върху хемостазната система (система за коагулация на кръвта), поради ефекта върху функционалната активност на страничните ензими, които катализират реакциите на образуване на тромби. Лекарствата намаляват вискозитета на кръвта само в човешкото тяло (in vivo). Те не влияят на състоянието на кръвта, изтеглена от вена в епруветка.

    По отношение на химическата структура повечето съвременни антикоагулантни препарати са химически синтезирани съединения, включително тези на базата на естествени аналози. Единственият естествен антикоагулант с пряко действие е хепаринът.

    Механизъм на действие

    Основната задача на антикоагулантите е да намалят вискозитета на кръвта и да предотвратят вътресъдовото образуване на кръвни съсиреци, които не са провокирани от тяхното увреждане и кървене. Лекарствата имат ефект върху процесите на хемостаза. Директните антикоагуланти инхибират функционалната активност на основния ензим тромбин, който катализира превръщането на разтворимия фибриноген във фибрин. Той се утаява под формата на нишки.

    Механизмът на действие на косвените антикоагуланти е да потискат функционалната активност на други ензими, които косвено влияят върху процеса на образуване на тромби.

    Показания за употреба

    Основната медицинска индикация за използването на косвени и директни антикоагуланти е да се намали вероятността от образуване на вътресъдови тромби при различни патологични състояния:

    • Следродилен тромбоемболизъм (патологично състояние, характеризиращо се с образуването на кръвни съсиреци с последващата им миграция в кръвния поток).
    • Продължително обездвижване (обездвижване на човек), провокирано от тежка травма или обемна хирургична интервенция.
    • Тромбофлебит (възпаление на венозните съдове, придружено от образуване на вътресъдови тромби).
    • Обемна кръвна загуба над 500 ml.
    • Предотвратяване на усложнения след съдова хирургия (ангиопластика).
    • Отложен миокарден инфаркт (смърт на част от сърдечния мускул поради рязко влошаване на храненето).
    • Отложена операция на сърцето с инсталирането на механични клапани.
    • Артериална тромбоемболия.
    • Париетално образуване на кръвни съсиреци в кухините на сърцето.
    • Развитие на застойна сърдечна недостатъчност.
    • Тежко изтощение на човек (кахексия), провокирано от соматична, инфекциозна патология или недохранване.

    Тъй като употребата на антикоагуланти предполага намеса в хемостатичната система, лекарствата се предписват само от лекар след подходящи изследвания.

    Противопоказания

    Тъй като лекарствата от клиничната и фармакологичната група, антикоагуланти, влияят на коагулативността на кръвта, намалявайки я, се разграничават редица патологични и физиологични състояния на тялото на пациента, при които употребата им е противопоказана:

    • Пептична язва на дванадесетопръстника или стомаха, която е придружена от образуването на дефект на лигавицата и периодичното развитие на кървене от нея.
    • Аневризма (издатина, наподобяваща торбичка на стената) на един от мозъчните съдове, при която вероятността от кървене в веществото значително се увеличава.
    • Порталната хипертония е повишаване на кръвното налягане във венозните съдове на системата на порталните вени, които преминават през черния дроб. Патологичното състояние най-често придружава цироза на черния дроб (процесът на заместване с съединителна фиброзна тъкан).
    • Недостатъчно ниво на витамин К в организма (възможната хиповитаминоза е много важно да се обмисли, преди да се предписват лекарства от групата на косвените антикоагуланти).
    • Тромбоцитопения - намаляване на броя на тромбоцитите на единица обем кръв (тромбоцити, които участват пряко в образуването на кръвен съсирек).
    • Левкемия е туморна патология, при която се засягат главно лимфоидни или миелоидни хематопоетични израстъци в червения костен мозък.
    • Онкологичен процес с различна локализация в човешкото тяло с образуването на доброкачествен или злокачествен тумор.
    • Значително повишено системно кръвно налягане.
    • Липса на функционална активност на черния дроб или бъбреците.
    • Болестта на Крон е неспецифично възпаление, локализирано в стените на дебелото черво и се характеризира с образуването на дефекти под формата на язви.
    • Хроничен алкохолизъм.

    Преди да предпише директни или косвени антикоагуланти, лекарят трябва да се увери, че пациентът няма противопоказания.

    Директни антикоагуланти

    Списъкът с лекарства на директни антикоагуланти по химична структура включва 3 групи:

    • Хепарините са препарати на базата на съединение с естествен произход. Лекарствата се предлагат в няколко лекарствени форми, а именно мехлем или крем за външна употреба, както и разтвор за подкожна инжекция.
    • Хепарините с ниско молекулно тегло са химическа модификация на естествения хепарин, който има определени положителни свойства. Лекарствата се предлагат и в дозирана форма като мехлем, крем или разтвор за парентерално подкожно приложение. Представителят е Fraxiparine.
    • Хирудинът е естествено съединение с подобна химическа структура на хепарин, намиращо се в слюнката на пиявици.
    • Натриев хидроген цитрат е химически синтезирано съединение под формата на сол, използвано за приготвяне на разтвор, който се прилага парентерално (подкожно или интрамускулно).
    • Лепирудин е химически синтезиран аналог на хепарин, характеристика на който е възможността да се използва в орална лекарствена форма под формата на таблетки или капсули.

    Днес лекарствата на базата на хепарин и неговите аналози с ниско молекулно тегло са най-широко използвани клинично. Fraxiparin се използва главно под формата на инжекции, хепаринът се предписва за локална външна употреба (Lyoton, Heparin мехлем, Hepatrombin).

    Непреки антикоагуланти

    По отношение на химичната структура косвените антикоагуланти включват 2 основни представители на лекарствата:

    • Монокумарините са химични съединения, които инхибират синтеза на витамин К, който е от съществено значение за образуването на кръвни съсиреци. Предлагат се главно под формата на таблетки или капсули. Лекарствата за разреждане на кръвта включват такива представители - Варфарин, Маркумар, Синкумар. Те се използват главно като антикоагуланти по време на комплексното лечение на патологията на сърдечно-съдовата система..
    • Дикумарин, химически синтезиран аналог на монокумарин, се предлага под формата на таблетки, наричан още Дикумарин. Те се използват главно за комплексно лечение и профилактика на различни съдови заболявания, придружени от висок риск от вътресъдови кръвни съсиреци..

    От групата на косвените антикоагуланти отделно се изолира съединението индандион, което има доста висока токсичност, както и честото развитие на странични ефекти.

    Странични ефекти

    На фона на употребата на лекарства от клиничната и фармакологичната група, антикоагулантите могат да развият негативни реакции, които обикновено се проявяват чрез повишено кървене. Рискът от развитие на обилно интензивно кървене се увеличава, особено в случай на предписване на преки или косвени антикоагуланти, без да се отчита евентуалното наличие на противопоказания. Най-често след започване на употребата на антикоагуланти могат да се развият следните странични ефекти:

    • Кървене от артериални или венозни съдове с различна локализация и интензивност.
    • Възпалителна реакция в областта на инжектирането, извършена с инжекционни форми на директни или косвени антикоагуланти.
    • Тромбоцитопения - намаляване на броя на тромбоцитите на единица кръвен обем.
    • Нарушаване на функционалното състояние на черния дроб с развитието на възпалителен процес в тъканите на органа.
    • Промени в работата на бъбреците, които могат да се проявят с недостатъчна функционална активност.
    • Появата на кожен обрив, който често е резултат от алергична реакция към нефракциониран хепарин (UFH), поради което се препоръчва използването на съвременни директни антикоагуланти на базата на хепарини с ниско молекулно тегло. Тежката алергична реакция може да бъде придружена от ангиоедем Quincke или уртикария.

    Обилното кървене, което се е развило на фона на употребата на директни или косвени антикоагуланти, изисква спешна медицинска помощ, тъй като те са животозастрашаващи условия за пациента.

    Антитромбоцитни средства

    Способността за намаляване на вискозитета на кръвта се притежава от лекарства от клиничната и фармакологична група антитромбоцитни средства. Механизмът на действие на лекарствата се основава на директен ефект върху тромбоцитите, което води до нарушаване на процеса на тяхното агрегиране с образуването на малки кръвни съсиреци. Антитромбоцитните лекарства от клиничната и фармакологичната група обикновено се използват в комплексното лечение на сърдечно-съдовата патология за предотвратяване на усложнения като тромбоемболия. Те могат да се използват в комбинация с косвени антикоагуланти. Антитромбоцитните средства включват ацетилсалицилова киселина, аспирин-кардио, клопидогрел.

    Използването на антикоагуланти в съвременната медицина направи възможно да се избегнат голям брой различни усложнения, свързани с развитието на тромбоемболизъм. Те не могат да се използват без лекарски предписания, тъй като това може да причини тежки странични ефекти..

    фармакология - антикоагуланти (кратък преглед) Основна фармакология на антикоагуланти Антитромбоцитни средства. Антикоагуланти. фибриполитици.

    Up